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最近審查:,醫學專家,16.03.2019

Aziklar是一種全身使用的抗微生物藥物。它是大環內酯類的一部分。

適應症 Aziklara

它被用於消除由於對克拉黴素微生物敏感的作用引起的感染:

  • 呼吸系統上部的感染:鼻咽部的感染(如伴有咽炎的扁桃體炎)以及鼻旁竇;
  • 呼吸系統下部的疾病(如原發性肺炎,急性支氣管炎和急性炎症性肺炎的非典型形式);
  • 軟組織和皮膚的病理(其中毛囊炎與膿皰瘡,以及fur瘡,紅斑貝克和感染的傷口表面);
  • 急性或慢性形式的牙源性感染;
  • 由胞內分枝桿菌或鳥分枝桿菌的作用觸發的分枝桿菌型(局部或常見)疾病;
  • 局部感染,由暴露於分枝桿菌,強化的分枝桿菌分枝桿菌或分枝桿菌Kansasi引起;
  • 細菌幽門螺桿菌與腸中的消化性潰瘍12tiperstnoy病理的個體的破壞,同時抑制分離過程鹽酸(在中性pH下對幽門螺桿菌衝擊的克拉黴素的活性水平比在酸性的水平增加的情況下更高)。

發布表單

以平板電腦釋放,每個水泡10片。在一個單獨的包裝中 - 在第一個泡罩板上。

藥效學

克拉黴素是半合成型的大環內酯類抗生素。它的抗菌特性是由於與物質敏感的微生物中的核醣體50S亞基的合成抑制了蛋白質的結合。

通常具有抑菌作用,但個體微生物也可以是殺菌的。該藥對相對較大範圍的厭氧菌和需氧菌(革蘭氏陽性和革蘭氏陰性)具有強大的特異性作用。克拉黴素的最小抑鬱指數通常比紅黴素的相同值低2倍。

克拉黴素體外研究證明相對於嗜肺軍團菌和支原體肺炎具有高效力。體外和體內指標顯示克拉黴素對藥物特異性分枝桿菌菌株的有效作用。此外,這些測試還顯示腸桿菌和假單胞菌菌株(以及不產生乳糖的革蘭氏陰性微生物)對克拉黴素有抗性。

克拉黴素在體外試驗以及藥物實踐中積極地影響下述大多數微生物菌株:

  • 革蘭氏陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌,肺炎球菌,化膿性鏈球菌和單核細胞增生李斯特菌;
  • 革蘭氏陰性需氧菌:流感桿菌,副流感嗜血桿菌,瘧原蟲,淋球菌和嗜肺軍團菌;
  • 其他細菌:支原體肺炎和嗜肺炎肺炎(TWAR);
  • 分枝桿菌:麻風分枝桿菌,結核分枝堪薩斯州,龜分枝桿菌,偶發mikobakterium和鳥分枝桿菌somplex,包括胞內分枝桿菌和鳥分枝桿菌。

β-內酰胺酶微生物不影響克拉黴素的性質。

大部分甲氧西林以及苯唑西林耐藥葡萄球菌菌株對克拉黴素都有耐藥性。

克拉黴素體外研究顯示對下文所述的大多數細菌菌株有活性作用,但使用該藥物的安全性和藥物功效尚未確定:

  • 革蘭氏陽性需氧菌:無乳鏈球菌,C型,F型鏈球菌,以及G型和來自Viridans組;
  • 革蘭氏陰性需氧菌:百日咳和多粘菌素;
  • 其他細菌:沙眼衣原體;
  • 革蘭氏陽性厭氧菌:梭菌穿孔,黑色消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌;
  • 革蘭氏陰性厭氧菌:黑色素細菌(Bacteriodes melaninogenicus);
  • 螺旋體:Burgdorfer疏螺旋體和蒼白密螺旋體;
  • 彎曲桿菌(Campylobacter):彎曲桿菌(Campylobacter)。

克拉黴素有針對個人的微生物菌種的殺菌性能:流感桿菌,肺炎鏈球菌,化膿性鏈球菌,無乳鏈球菌,卡他莫拉菌,淋球菌,幽門螺桿菌和彎曲桿菌。

物質分解的主要產物是具有微生物活性的元素14-羥基赤黴素。在大多數微生物中,這種活性與母體物質的活性相同,或者小於1-2倍(除了流感桿,腐敗產物的效率高出兩倍)。體外和體內試驗已表明,具有其主要降解產物的母體物質與血友病棒(這取決於細菌菌株)具有協同或相加性質。

藥代動力學

克拉黴素從胃腸道吸收(主要通過小腸)是完整和快速的。與胃液相互作用時,該物質保持活性。接待與食物一起減慢吸收,但不影響其影響程度。生物利用度約為55%。

在CYP3A4酶的幫助下,它在血紅蛋白P450系統的幫助下暴露於肝臟代謝。有3種基本方法(羥基化和去甲基化以及水解),形成8種衰變產物。大約20%的藥物在代謝後被吸收,在此期間形成了14-羥基克拉黴素,這與克拉黴素的生物活性相似。

克拉黴素及其主要崩解產物分佈在大多數生物體液和組織中。在高濃度時,它在扁桃體,鼻粘膜和肺組織內累積。因為該物質具有高細胞內值,所以組織內的指數高於血流內。藥物容易通過帶有白細胞的巨噬細胞,並且除了在胃粘膜內部。與奧美拉唑合用時,胃組織和粘膜內克拉黴素的水平高於單藥治療。

在2-3小時後觀察到克拉黴素的峰值血清水平,並且在每天使用250mg 2次的情況下等於1-2mcg / ml。每天服用500毫克LS時,這個數字是3-4微克/毫升。

大約80%的藥物是用血漿蛋白合成的。使用250毫克LS(每天2次)的半衰期為2-4小時,如果每天服用500毫克藥物2次,則達到5小時。活性14-羥基代謝物的半衰期在250毫克/天的速率服用藥物後5-6小時內。

大約70-80%的該物質用糞便排泄,約20-30% - 與尿液無變化。如果劑量增加,後者的比例可能會增加。

如果您不減少服用藥物給腎功能衰竭患者,他們的克拉黴素血漿指數更高。

在懷孕期間使用 Aziklara

沒有關於在懷孕或哺乳期服用Aziklar的安全性的信息。只有在女性可能獲益超過胎兒並發症風險的情況下才允許使用該藥物。

由於克拉黴素能夠滲透到母乳中,所以在治療期間需要拒絕母乳喂養。

禁忌

在禁忌症中:

  • 對克拉黴素或其他藥物和其他大環內酯元素的超敏反應的存在;
  • 一些藥物組合:西沙必利,特非那定和阿司咪唑與匹莫齊特(這種組合可以引起延長QT間隔,並在心律不齊,包括室性心動過速,心室纖維性顫動和閃爍型迴旋的加成發生)。還與角豆生物鹼,其中麥角胺與雙氫(ergotoksicheskogo效應導致發展)和他汀類藥物,其受到顯著代謝元件CYP3A4(物質洛伐他汀或辛伐他汀),由於組合增強肌病的發生概率(這裡還包括橫紋肌溶解);
  • 伴隨咪達唑侖的藥物;
  • 心室心律失常病史(包括旋轉型心律失常)以及QT間期的延長;
  • 低鉀血症的存在(QT間期的延長);
  • 嚴重程度的肝衰竭並伴隨其腎衰竭;
  • 克拉黴素(以及其他有效的CYP3A4抑製劑)與秋水仙鹼在患有肝臟或腎臟衰竭的人群中的聯合應用;
  • 結合使用Aziklar和雷諾嗪或替格瑞洛。

年齡小於12歲的兒童必須以懸浮液形式使用該藥物,因為尚未研究該年齡組藥物的使用情況。

副作用 Aziklara

最常見的使用Aziklar會出現諸如腹瀉,味蕾紊亂,腹痛和噁心嘔吐等症狀。這些違規行為往往表現較弱。除其他副作用:

  • 侵入性和感染性過程:口腔中的陰道感染和念珠菌病。此外,腸胃炎,丹毒,假性膜性結腸炎,脂肪和紅癬可能會發展;
  • 淋巴和造血系統:血小板,白細胞和中性粒細胞減少症的發展,以及粒細胞缺乏症,嗜酸性粒細胞增多症和血小板增多症;
  • 免疫反應:過敏和過敏樣表現,以及超敏反應;
  • 代謝過程:食慾惡化,厭食症發展,以及服用胰島素或抗糖尿病藥物的人出現低血糖;
  • 精神障礙:迷失方向感,焦慮,緊張和困惑,出現失眠,抑鬱,幻覺,精神病和惡夢。另外,瘋狂的尖叫,迷失方向和發展是可能的;
  • 中樞神經系統反應:意識喪失,頭痛,嗜睡和頭暈。也可能發展為瞳孔縮小,老年癡呆,運動障礙和嗅覺障礙。可能會發生皮膚震顫,癲癇發作和震顫;
  • 聽力反應:聽力問題,耳鳴和可逆性聽力損失;
  • 心臟疾病:QT間期延長,心率增快,心室收縮期,心房顫動和心臟驟停;
  • 血管工作中的障礙:血管舒張的發展和出血的出現;
  • 呼吸器官,縱隔和胸骨的反應:偶爾會有鼻腔出血,哮喘或肺栓塞發展;
  • 消化不良,胃食管反流病,口腔炎,食管炎,舌炎rectalgia和胃炎,以及另外便秘,脹氣,口腔黏膜乾燥,胰腺炎和噯氣的急性型的發展:胃腸道的表現。牙齒和舌頭的顏色可能會有所變化。
  • 肝膽系統疾病:肝臟元素的變化 - AST,GGT和ALT以及膽紅素值的增加。此外,肝炎,膽汁淤積(也是肝內形式),肝衰竭和實質性黃疸的發展;
  • 皮下組織和皮膚:增加出汗,皮疹,瘙癢,以及斑丘疹型和蕁麻疹。萊爾綜合徵可能發展或Stevens-Johnson綜合徵,大皰性皮炎型,痤瘡,過敏性皮膚的藥物種類,其中嗜酸粒細胞增多與常見的症狀(DRESS)觀察到,並且除了出血性血管炎;
  • ODA的結締組織和器官的反應:肌肉痙攣,肌痛肌痛,橫紋肌溶解症和骨骼肌僵硬;
  • 排尿和腎臟器官的反應:腎衰竭或腎小管間質性腎炎的發展,以及尿素或肌酸酐的增加;
  • 全身性疾病:發熱狀態,疲勞和不適,胸骨疼痛,畏寒和虛弱;
  • 實驗室檢查結果:LDH或AFP增加,白蛋白/球蛋白比例改變,PTV延長,INR增高,血清肌酐和AMK水平升高。尿的顏色可能會改變。

有關於水腫Quincke和關節痛發展的信息。

有時,有報導稱葡萄膜炎的發生 - 主要是服用利福布丁和Aziklar的人。反應通常是可以治癒的。

還有關於由於克拉黴素和秋水仙鹼組合產生的秋水仙鹼毒性(在某些情況下甚至是致命的)的信息。特別是,這適用於老年人,以及在腎衰竭背景下服用。

免疫缺陷病患者。

患有艾滋病或其他免疫系統疾病,人們採取大劑量的藥物在比必要的更長的時間來消除分枝桿菌感染的類型並不總是可能的副作用因使用的藥物之間的區別,與原發疾病的表現和隨之而來的弊端。

在Aziklar 500中,有一種能引發過敏症狀的染料酒石黃(元素E102)。

劑量和管理

片劑完全消耗,用水沖洗(不能咀嚼或研磨)。

12歲以上的青少年和成人需要每隔12小時喝250毫克的藥物。如果觀察到嚴重的感染形式,則可以以12小時的間隔將劑量增加至500mg。

通常,治療過程持續6-14天。在病理主要徵象消失後至少需要2天才能繼續治療。該課程的持續時間由醫生根據患病情況單獨確定。

消除牙源性感染過程。

通常使用250毫克的劑量,間隔12小時。在5天期間需要採取。

治療分枝桿菌感染。

最初的每日劑量是兩次500毫克藥物的攝入量。如果在3-4週的治療期間疾病進程沒有改善,則需要將Aziklar的劑量增加至1000mg LS的雙倍攝入量。

當消除艾滋病患者因MAK引起的播散型感染時,必須始終服用藥物,同時觀察藥物的微生物和藥物有效性。該藥物可以與其他抗分支桿菌藥物聯合使用。

十二指腸潰瘍病人(成人)中幽門螺桿菌的破壞:

  • 三聯療法 - 使用克拉黴素500 mg(每日兩次)聯合兩次阿莫西林(1000 mg)和奧美拉唑(20 mg,一次)7-10天;
  • 三聯療法 - 在10天期間使用克拉黴素(每天兩次500毫克),lanoprazola(兩次接收每天30毫克)和阿莫西林(1000毫克每天兩次攝取);
  • 雙重治療 - 在接受治療的14天內,接受克拉黴素500 mg,以及奧美拉唑(每天單次劑量為20或40 mg LS)。
  • 雙重治療 - 三次使用500 mg克拉黴素,以及兩週內單次服用lanoprazole(60 mg)。可能需要進一步抑製鹽酸的釋放以減少潰瘍的表現。

克拉黴素也可用於以下藥物療法:

  • 與替硝唑組合,以及奧美拉唑/蘭索拉唑;
  • 與甲硝唑同時接受,以及蘭索拉唑/奧美拉唑;
  • 與四環素,鹼式水楊酸鉍和雷尼替丁組合;
  • 與阿莫西林以及蘭索拉唑組合;
  • 雷尼替丁和檸檬酸鉍聯合使用。

250毫克,每天或250mg服用一次,每天兩次(在嚴重感染):由一半的總的日劑量,以減少所需 - 當在人類中有嚴重程度的腎功能不全的(小於30毫升/分鐘的QC指示器)使用。這類患者的治療持續時間不得超過2週。

過量

由於藥物過量,消化道部位可能會出現表現,此外還有低鉀血症,頭痛和低氧血症。一名患有雙相情感障礙病史的患者使用8克克拉黴素,開始改變精神狀態,並發生低血鉀和偏執狂。

在製定過量時,有必要取消使用藥物。

該藥沒有特定的解毒劑。為了治療,使用洗胃和使用活性炭。此外,進行所需的對症治療以支持生命關鍵系統和器官的工作。腹膜透析和血液透析的程序可能影響克拉黴素的血清指數的可能性非常低。因此,不建議執行它們。

與其他藥物的相互作用

Aziklar增加了由血紅素蛋白系統P450代謝的藥物體內的指數。在這些藥物 - 阿普唑崙,利福布汀和西沙必利與特非那定,但除了與阿司咪唑,匹莫齊特與丙戊酸鈉,華法林,並與geksobarbitalom和咪達唑崙麥角生物鹼是溴隱亭。此外它還三唑崙和苯妥英,環孢黴素與地高辛,西地那非與奎尼丁,dizopramid,甲潑尼龍和長春鹼茶鹼,他克莫司和齊多夫定。如有必要,這種組合需要仔細監測血液中的水平,並及時調整劑量的大小。

當與物質麥角胺或二氫麥角胺結合時,可能發生不同組織(在它們的四肢和中樞神經系統中的組織)和血管痙攣的缺血的發生。

與辛伐他汀聯合使用,以及洛伐他汀和阿托伐他汀可能導致橫紋肌溶解症。

與秋水仙鹼組合導致該藥物的毒性增加。

儲存條件

藥物必須保存在幼兒無法接觸的地方。溫度條件 - 不超過30°С.

保質期

Aziklar可以在藥物釋放後3年內使用。

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