Azaleptol

梓醇具有鎮靜和抗精神病性質。幾乎不會引起錐體外系疾病的發展，因為它包含在“非典型”精神安定藥物的範疇內。

適應症 Azaleptol

處方藥物的適應症是精神分裂症（由於缺乏標準精神抑製藥治療的結果或患者對其過敏）。

發布表單

以25或100毫克的量製成片劑形式。一個泡罩包含10片，一個包裝包含5個泡罩板。也可以用50片裝的容器來生產（1個容器裝在一個包裝內）。 

藥效學

雖然無法明確確定活性物質LS的抗精神病作用機制。它與位於邊緣頭部區域的多巴胺受體有關。在這裡，氯氮平阻止多巴胺與其受體（如D1和D2）的合成。此屬性不作為發音為在標準抗精神病藥 - 物質主要是在nedofaminergicheskih位點合成（其中有組胺和血清素，膽鹼能受體的受體和α腎上腺素能受體）。

氯氮平對血漿內催乳素濃度影響很小或沒有影響，因為它不結合tuberoinfundibular道內的多巴胺受體。

中的活性成分的典型的藥理學性質 - 中間的激活響應的抑制由於網狀結構的電刺激，而在另外表達holinoliticheskoe中樞和外週作用和外週抗腎上腺素的效果。該藥物沒有發生致突變性質。有證據表明它可以減緩突觸前神經根多巴胺的釋放。

臨床特性 - 強大的抗精神病作用，結合舒緩特性。此外，該藥沒有其他精神安定藥物固有的錐體外副反應（這種性質可能是由於藥物中存在中樞抗膽鹼能作用）。與氨嗪和其他脂族吩噻嗪相比，對中樞神經系統沒有強烈的總體抑製作用。

藥代動力學

攝入後吖庚因的吸收指數為90-95％。吸收程度和速度並不取決於食物的攝入量。在第一次通過期間，藥物被適度代謝。生物利用度水平數字 - 50-60％。

在2次使用藥物後的穩定狀態下，血液濃度的峰值平均發生2.1小時（0.4-4.2小時內）。分配量為1.6升/千克。用血漿蛋白合成活性成分約為95％。

在活性組分排泄過程之前，它幾乎完全被代謝。同時，該物質的主要衰變產物之一，去甲基氯氮平具有藥理活性。這種代謝產物的性質與氯氮平的性質相似，但它們溫和，並且其作用不太長。

活性成分的消除分兩個階段進行（平均半衰期為12小時（6-26小時））。當使用單劑量（75mg）時，消除半衰期為7.9小時。如果由於每天服用一次藥物至少1周而使藥物達到穩定狀態，該指標上升至14.2小時。未改變藥物的一小部分通過尿液在糞便中確定。大約50％的劑量是在腐爛產物的陪同下隨著尿液排泄的，另有30％與糞便一起排泄。

值得注意的是，在增加藥物劑量與索引37.5的情況下的平衡濃度期間每天75/150毫克2倍 - 存在AUC線性（劑量依賴性）的增加，此外，最低，在血漿最高性能。

劑量和管理

飯後口服，每日2-3次。成人患者單劑量為50-200 mg。在一天之內它被允許消耗200-400毫克藥物。治療過程通常以25-50毫克的劑量開始，然後逐漸增加（每天25-50毫克）至每日200-300毫克，持續1-2週。

在維持治療的同時，門診病人每天應該服用25-200毫克（晚上允許單劑量）。

在取消藥物的情況下，您需要逐步減少劑量1-2週。一天允許服用量不超過600毫克。

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在懷孕期間使用 Azaleptol

在懷孕期間，你應該注意藥物。只有在使用藥物的益處高於胎兒負面影響的情況下，才予以分配。

妊娠的第三三個月期間抗精神病藥（包括氯氮平和）的新生兒效果可能增加不良反應（包括錐體束外障礙或戒斷綜合徵），出生後發展和持續時間和嚴重程度可以變化的風險。有血壓升高，興奮，嗜睡，呼吸窘迫或營養不良的症狀。因此，新生兒的狀況需要仔細監測。

禁忌

在禁忌症中：

• 當血液水平發生變化時（發育為粒細胞缺乏症或粒細胞減少症）;
• 毒素引起的酒精和其他精神病;
• 兒童手足抽搐;
• 癲癇;
• 心血管系統疾病的嚴重形式，除此腎臟或肝臟外;
• 造血系統的病理學;
• 閉角型青光眼;
• 前列腺肥大;
• 腸功能失調
• 昏迷狀態;
• 血管崩潰或抑制任何起源的中樞神經系統的功能;
• 腸梗阻的麻痺形式。

副作用 Azaleptol

當藥物以大於450mg（每天）的劑量給藥時，發生或增加不良反應的可能性增加。其中：

• 粒細胞缺乏症或粒細胞減少症，主要出現在治療過程的前18週;
• 可能會出現未知來源的白細胞增多或嗜酸粒細胞增多（特別是在第一個治療週內）;
• 往往會出現嚴重的疲勞或嗜睡感。可能會有頭痛，頭暈，癲癇發作，以及驚厥性抽搐。錐體外系疾病很少發生，通常為輕度形式。也有關於震顫，僵硬的外觀以及這種靜坐不能的數據。惡性神經阻滯綜合徵形成;
• 口腔乾燥，出汗，食宿或體溫調節障礙。還有熱療或內化的發展;
• 可以發展為心動過速或直立性癱瘓。在更罕見的情況下，昏厥（特別是在治療的頭幾週）。經常沒有觀察到血壓升高。偶爾會出現崩潰，伴隨著抑制呼吸過程或停止。ECG指徵，心肌炎，心律失常，血栓栓塞或心包炎發生變化;
• 可伴隨噁心而發展便秘或嘔吐。肝酶的單一活性增加。很少有胰腺炎，肝內膽汁淤積或膽汁淤積，以及吞嚥困難;
• 有關於尿失禁發展的信息，反之亦然，其延遲。可觀察到腎小球腎炎，腎小管間質性腎炎以及肌酸磷酸激酶的水平;
• 體重增加。皮膚上有過敏。

有關於患者突然死亡的信息，這些信息經常發生在患有精神障礙和治療抗精神病藥物的患者以及未接受治療的患者中。

在其他反應中：

• 糖尿病的發展和葡萄糖耐量降低;
• deli妄的發展或混亂的出現;
• 心肌病，貧血，性慾血小板減少症;
• tardivnayadiskineziya;
• 肝臟迅速進行性壞死;
• 酮症酸中毒的發展，高血糖的急性形式，以及高甘油三酯血症或高膽固醇血症以及非酮昏迷的狀態;
• 壓迫呼吸過程或其逮捕。

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過量

過量的表現之一：

• 一種嗜睡，激動或混亂的感覺;
• 幻覺，抽搐或呼吸困難的出現;
• 心動過速，瞳孔散大，心律失常，錐體外系疾病，崩潰，肺炎的吸入形式以及除此之外的發展;
• deli妄狀態，嗜睡或昏迷;
• 是反射或反之亦然反射亢進;
• 失去視力;
• 降低血壓;
• 體溫變化;
• 心肌內傳導的問題;
• 抑制呼吸功能或其停滯。

為了消除這種表現，應該進行洗胃，並且如果必要的話，給病人活性炭。進行呼吸系統和心血管系統控制的對症治療; 此外，有必要控制水電解質以及酸鹼平衡。

如果血壓水平降低，腎上腺素及其衍生物不能開給病人。

至少4天，你應該看醫生排除晚期反應的風險。

腹膜透析血液透析不能達到預期效果。

與其他藥物的相互作用

氯氮平能夠增強乙醇，藥物，抑制中樞神經系統（如苯二氮卓類衍生物，抗組胺藥和阿片類藥物）以及MAO抑製劑的中樞作用。在複方藥物與苯二氮的情況，此外，與苯二氮卓治療後不久使用Azaleptola時增加低血壓反應的可能性，此外，呼吸抑制和崩潰的發展過程中或停止。

當聯合使用時，Azaleptol和具有抗高血壓和膽鹼溶解作用的藥物以及抑制呼吸功能的藥物的作用可以相互加強。

將氯氮平與血漿蛋白（例如華法林）有效合成的藥物偶聯，血液中任何活性組分的游離部分可能增加，這可導致副反應。

禁止Azaleptol與抑制髓質功能的藥物聯合使用。

由於聯合使用大劑量的Azaleptol和紅黴素或西咪替丁，氯氮平的血漿濃度增加，副作用也會增加。

有大約在所得氟伏沙明或血清素攝取反向其他選擇性抑製劑化合物血清增加氯氮平指標個體信息（這是舍曲林氟西汀或和帕羅西汀或西酞普蘭）。

增加血紅蛋白系統P450的酶活性的藥物可以降低吖庚啶的活性成分的血漿濃度。由於同時使用的卡馬西平的取消，氯氮平的血漿指數增加。含苯妥英的化合物降低了氯氮平的血漿指數，並且該藥物的有效性被削弱。

與鋰藥物以及影響中樞神經系統操作的藥物的組合可能增加表現惡性形式的精神抑制綜合徵的可能性。

由於Azaleptol具有腎上腺素分解特性，因此能夠降低去甲腎上腺素的高血壓效應，此外還有其他具有α-腎上腺素能力的藥物。它也可以消除腎上腺素的升壓作用。

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儲存條件

需要將藥物保持在通常的藥物條件下 - 陽光，兒童和濕氣之外。溫度最高為25度。

保質期

Azaleptol適用於自該藥製造之日起3年內使用。