Azaleptin
最近審查：10.08.2022
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適應症 Azaleptin
使用Azaleptin的適應症是治療慢性，另外還有急性形式的精神分裂症綜合徵，躁狂綜合徵和躁狂抑鬱型精神病。
此外，該藥可以用於精神運動性激動的情況，或者由於過度興奮而發生的精神病狀態。
在某些情況下，可能對患有其他精神抑製藥物的患者開處方。
發布表單
藥效學
Azaleptin與標準抗精神病藥有差異。使用氯氮平後，沒有發生僵住症狀，並且抑制了標準行為，這是由於將阿撲嗎啡或安非他明引入體內引起的。
Azaleptin作為D1-3的弱阻斷劑以及D5受體起作用，並且此外它主要影響D4型受體。該藥物的活性物質具有強效的腎上腺素分解，抗膽鹼能和抗組胺活性，並且抑制活化反應並具有適度的抗血清素能性。
在臨床試驗條件下，Azaleptin具有快速而明顯的鎮靜作用，並且具有強大的抗精神病作用。精神分裂症綜合徵患者也觀察到了藥物的最後一種特性，該綜合徵對其他藥物的治療具有抗性。在這種情況下，該藥物在存在產生性精神分裂症症狀的情況下以及在存在脫臼時都可以有效地起作用。
使用藥物後，患有認知障礙的患者描述了積極的動態。此外，在精神分裂症患者和Azaleptin治療的患者中，嘗試自殺和自殺的頻率顯著降低（與未服用該藥的患者相比）。流行病學數據顯示，相對於未接受Azaleptin治療的患者，氯氮平的這種嘗試頻率降低了> 7倍。
該藥對催乳素指數幾乎沒有影響，並且通常耐受性良好。偶爾使用氯氮平會導致患者發生嚴重不良反應。
藥代動力學
Azaleptin從腸道迅速吸收。最大活性濃度達到2.5小時後。治療第8-10天建立血漿濃度平衡指數。氯氮平的生物利用度指數約為27-60％。其累積發生在實質器官內（在肺中，除了肝臟的腎臟）。大約95％的活性成分是與血漿中的蛋白質合成的。
氯氮平的代謝在肝臟中進行。在此過程中，形成低水平或無效的衰變產物。
排泄主要通過腎臟進行，約35％與膽汁一起排泄。單次劑量藥物（75mg）後4-12小時的半衰期持續，或在100mg劑量的藥物的情況下4-66小時，一天2次。
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劑量和管理
Azaleptin口服使用。通常在飯後服用。日劑量一般分2-3次服用。對於不超過50mg藥物的維持治療，每日劑量由單劑量（晚上）規定。治療過程的持續時間以及劑量大小由醫生完全確定。
對於成年人，通常以50-200mg的單次劑量開出藥物。劑量的選擇是單獨發生的，並且以25-100mg開始，隨著尺寸的逐漸增加直至期望的藥物作用。劑量通常增加1-2週（每天25-50毫克）。
一天允許服用不超過600毫克的藥物。
當病人的健康得到改善時，應該改變支持劑量。平均而言，每天的維持劑量為150-200mg。有時這個數字可能會更少 - 25-100毫克的藥物。
有患者病理的一種簡單的方式，並且除了這個年紀的人或與人重質量較差，以及在心臟或腎臟疾病的情況下，在腦血管病變 - 不能被分配每天超過200毫克。
通過逐漸減少劑量來取消藥物是必要的。
在懷孕期間使用 Azaleptin
Azaleptin禁止懷孕期間開處方。用氯氮平治療時，育齡婦女應使用可靠的避孕藥。
在哺乳期間，不建議服用該藥。只有在與主治醫生協商後，以及在取消母乳喂養後才能指定。
禁忌
主要禁忌症包括：
- 禁用對藥物活性物質或輔助成分過敏的患者;
- 它不能在患者的治療中使用，其在血液計數可能發生的變化（特別是當它們與使用抗精神病藥或三環類有關）指導的歷史;
- 使用在嚴重的治療患者中毒性精神病困擾（包括酒精），心血管系統疾病的過程中（以及心臟衰竭和循環過程的紊亂的症狀），重症肌無力是禁止的，此外，在這些機構的運作干擾肝臟或腎臟疾病;
- 禁用Azaleptin並在癲癇，青光眼，前列腺肥大以及腸道靜力壓迫或感染的情況下服用;
- 兒童也禁止吃藥。
在使用Azaleptin進行治療期間，禁止駕駛汽車，並且操作可能對生命和健康構成潛在危險的機器。
副作用 Azaleptin
基本上，患者能夠很好地耐受Azaleptin。但在服用日劑量超過450毫克的藥物的情況下，副作用的可能性增加。
在可能的副作用中：
- 造血系統器官：嗜酸粒細胞增多症，粒細胞減少症和未知來源的白細胞增多症。此外，可以發展粒細胞缺乏症，這可以通過持續監測血液計數（在治療的前18週 - 每天，然後長時間間隔）來預防。如果患者存在粒細胞缺乏症，則有必要取消藥物並將其轉移至強化治療;
- NA機構：頭痛或頭暈，嗜睡或嚴重疲勞的外觀，錐體束外紊亂（主要是弱表達）或住宿體溫調節障礙，以及排汗。此外，鳥類或高溫。有單一的四肢震顫，靜坐不能，僵硬，除此之外還有這種惡性神經阻滯綜合徵;
- 消化系統器官：嘔吐或大便障礙的發生，以及口腔內粘膜乾燥的發展。此外，膽汁淤積的發展或肝轉氨酶活性的增加;
- 心血管系統器官：心動過速或直立性癱瘓的發展，此外還會提高血壓水平或意識喪失。患者中的個體因呼吸過程，心肌炎，心律失常以及心電圖改變而發生癱瘓;
- 其他：延緩排尿，反之亦然，她的尿失禁，皮膚過敏的發展。突然，病人突然死亡。長期使用藥物會導致體重增加。
過量
在大劑量使用Azaleptin的情況下，患者可能會出現困惑，興奮或困倦狀態，無反射症的發展，或者相反，反射增加。此外，可能出現幻覺或驚厥，心動過速，瞳孔放大，溫度變化，血壓下降，心肌內傳導或心跳節律。也可能存在五官制和視力惡化。在最嚴重的情況下，呼吸過程出現問題，並且伴隨著昏迷。
沒有具體的解毒劑來消除症狀。在服用過量的情況下，有必要快速進行洗胃並給患者輸入吸入劑。還需要監測心血管和呼吸系統的功能。醫生可能會開具對症治療。
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與其他藥物的相互作用
禁止Azaleptin處方用對骨髓有抑製作用的藥物治療的患者。
該藥不能與非甾體抗炎藥聯合使用，但除了吡唑酮的衍生物，抑製劑和抗瘧藥物以及金的手段之外。
Azaleptin讀者應注意與抗精神病藥，抗抑鬱藥，抗微生物藥和抗驚厥藥結合，並且除了對磺酰脲衍生物和抗糖尿病劑。
當與MAO抑製劑，苯二氮類，藥物麻醉，乙醇，抗組織胺藥物的活性成分化合物，和加入該抑制CNS其它物質擴增這些藥物的中央效果。極為謹慎應Azaleptin人服用可以使用（或最近已採取）苯二氮卓或其他精神藥物，因為在這種情況下，增加了崩潰的可能性（在這種情況下，就可以開始呼吸抑制而發生心臟驟停的過程）。
抗高血壓藥物和抗膽鹼能藥物以及抑制呼吸功能的藥物應與氯氮平慎用。
用藥物得到的化合物Azaleptinum顯著與血漿蛋白結合，可能增加不良反應的風險（由於由於血漿蛋白的元件的位移，並增加未結合的成分的血漿濃度）。
與主要通過血小板蛋白P450 1A2和P450 2D6代謝的藥物相結合，Azaleptin活性成分的血漿濃度可以增加。測試表明沒有收穫接觸到藥物氯氮平由於三環化合物，吩噻嗪，以及IC抗心律失常藥類（含血紅素蛋白P450 2D6參與代謝）。可能的是，這些藥物在血漿中的氯氮平增加指示劑濃度的影響下，因此，當它們的連接是需要監視患者的狀況並調整劑量吩噻嗪和其他藥物通過所述血紅素蛋白P450 2D6，的這種需要的外觀過代謝。
Azaleptin削弱了左旋多巴以及其他多巴胺模擬物的藥效。
西咪替丁與紅黴素和其抑制血清素反向捕獲過程（如氟伏沙明和帕羅西汀），在化合物與在等離子體增加Azaleptinum指標最後活性物質的情況下的藥物。
與血紅素P450誘導劑（如卡馬西平）聯用時，血漿中氯氮平的濃度降低，其藥用作用也減弱。
由於Azaleptin與鋰藥物聯合使用，發展為惡性神經阻滯綜合徵的風險增加。
活性物質Azaleptin可降低去甲腎上腺素以及其他主要具有腎上腺素能力的藥物的高血壓效應的嚴重程度，並顯著降低腎上腺素的升壓作用。
當與抗酸劑凝膠狀形式以及考來烯胺組合時，藥物從腸吸收減慢。
儲存條件
保質期
在釋放藥物後，Azaleptin可以使用最多3年。
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注意！
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