Androcurus

安得罗克（环丙孕酮）是一种常用于激素治疗的药物，尤其是在妇科和内分泌科。它因其雄激素阻断和抗雌激素作用而广为人知。

环丙孕酮是一种雄激素拮抗剂，通过阻断雄激素受体并抑制睾酮合成发挥作用。它还通过阻断雌激素受体而具有抗雌激素作用。

適應症 Androcura

Androcur 可用于治疗高雄激素血症和激素依赖性肿瘤等激素紊乱，也可作为变性人激素治疗的组成部分。

發布表單

Androcur 有多种剂型，包括口服片剂。

藥效學

1. 雄激素阻断作用：Androcur 是一种雄激素拮抗剂，可阻断雄激素受体，例如睾酮和双氢睾酮 (DHT)。这可降低雄激素对组织的作用，可能有助于治疗与雄激素过量相关的各种疾病，例如雄激素过多症或激素依赖性肿瘤。
2. 抗雌激素作用：除了阻断雄激素外，Androcur 还能阻断雌激素受体。这在某些与雌激素过量相关的疾病或需要降低体内雌激素水平时非常有用。
3. 附加作用：除了激素活性外，Androcur 还可能具有抗促性腺激素作用，即它可能减少垂体产生的促性腺激素（促性腺激素释放激素），这可能导致性腺分泌减少和性腺激素产生减少。
4. 治疗效果：Androcur 的所有上述药效学特性确保了其在治疗高雄激素血症、多囊卵巢综合征、痤疮、激素依赖性肿瘤等各种疾病以及变性人的激素治疗中的有效性。

藥代動力學

1. 吸收：口服环丙孕酮后，通常经胃肠道吸收。吸收情况可能存在差异，取决于胃中是否存在食物。
2. 代谢：环丙孕酮在肝脏中代谢，主要通过羟基化和结合作用进行。主要代谢物为15β-羟基环丙孕酮，该化合物也具有抗雄激素活性。
3. 分布：环丙孕酮主要与血浆蛋白结合，例如白蛋白。它也可能积聚在脂肪含量较高的组织中，例如脂肪组织。
4. 排泄：环丙孕酮及其代谢物主要经肾脏排泄，包括药物原型和代谢物。部分药物也可能经肠道经胆汁排泄。
5. 半衰期：环丙孕酮的半衰期因个体特征和剂量而异，通常为数小时。

劑量和管理

1. 激素疗法：

   • 用于降低女性雄激素水平并治疗雄激素过多症：环丙孕酮的常用起始剂量为每日25-50毫克。根据治疗反应和耐受性，剂量可增至每日100毫克。该药物通常在月经周期的某个时间段服用，或与雌激素联合持续服用。
   • 对于男性性欲减退和雄激素刺激：起始剂量通常为每天 50-100 毫克环丙孕酮，但可以根据需要增加至每天 200 毫克。

2. 性别医学中的激素治疗：

   • 对于变性女性（MtF）的雄激素抑制：剂量可能因个人需要而异，但通常为每天 50-200 毫克环丙孕酮与雌激素联合使用。
   • 用于抑制跨性别男性 (FtM) 的性欲和雄激素刺激：剂量通常为每天 100-200 毫克环丙孕酮，但可以根据需要进行调整。

3. 用于治疗痤疮：对于痤疮的治疗，剂量可能为每天 50 至 100 毫克 Androcur，分一段时间服用。

在懷孕期間使用 Androcura

1. 对胎儿发育的影响：

   • 小鼠研究表明，妊娠期间使用醋酸环丙孕酮可能会减缓胎儿生长，并增加腭裂和泌尿道畸形等先天性畸形的发生率。这是由于该药物具有抗雄激素和孕激素作用（Saal，1978）。

2. 致畸作用：

   • 另一项针对小鼠的研究发现，在怀孕早期注射醋酸环丙孕酮可能会导致胎儿体重呈剂量依赖性下降，并增加诸如露脑畸形和心脏异常等先天性异常的发生率（Eibs 等人，1982 年）。

3. 男性胎儿女性化：

   • 醋酸环丙孕酮具有抗雄激素特性，可能导致男性胎儿女性化，因此不宜在怀孕期间使用（Neumann & Kj，1975）。

4. 怀孕期间使用：

   • 由于醋酸环丙孕酮可能具有致畸作用并影响胎儿发育，不建议在妊娠期使用。有数据表明，醋酸环丙孕酮可能导致动物胎儿出现严重的先天性畸形 (Saal, 1978)。

禁忌

1. 激素依赖性肿瘤：Androcur 可能刺激肿瘤生长，因此在存在或怀疑存在激素依赖性肿瘤（如乳腺癌或子宫内膜癌）的情况下禁用。
2. 血栓栓塞并发症：服用 Androcur 可能会增加血栓栓塞并发症的风险，因此对于易患血栓症或有血栓性静脉炎或血栓栓塞病史的患者禁用。
3. 肝功能衰竭：该药物在肝脏中代谢，因此严重肝功能衰竭时可能禁用。
4. 糖尿病：服用 Androcur 可能会影响血糖水平，因此糖尿病患者应谨慎使用。
5. 高钾血症：该药物可能引起高钾血症（血液中钾含量升高），因此在电解质失衡或服用其他可能增加血液中钾含量的药物的情况下禁用。
6. 妊娠和哺乳期：该药可能对胎儿有致畸作用，因此妊娠期间禁用。哺乳期间也不建议使用。
7. 对该药物过敏：如果已知对环丙孕酮或其任何成分过敏，则应避免使用该药物。

副作用 Androcura

1. 血栓栓塞并发症：包括各种血管的血栓形成和栓塞，例如静脉血栓形成、肺栓塞和其他血栓栓塞事件。这是环丙孕酮最严重的副作用之一。
2. 增加乳腺癌风险：Androcur 可能会增加女性患乳腺癌的风险。
3. 肝功能障碍：包括肝酶升高、肝炎，甚至肝功能衰竭。
4. 肾功能损害：可能出现血肌酐水平升高和其他肾功能损害。
5. 电解质失衡：包括高钾血症、高钠血症和其他电解质失衡。
6. 性欲和性功能下降：男性和女性可能会出现性欲下降、勃起功能障碍、性高潮缺乏症和其他性功能障碍。
7. 体重变化：体重可能会增加或减少。
8. 月经不调：女性可能会出现月经不调，包括闭经和异常出血。
9. 情绪障碍：包括抑郁、焦虑、情绪变化和其他精神健康障碍。
10. 睡眠障碍：可能会出现失眠和其他睡眠障碍。

過量

1. 嗜睡或感觉虚弱。
2. 头晕或失去意识。
3. 心律紊乱，包括心跳过快或过慢。
4. 消化不良，如恶心、呕吐、腹泻或腹痛。
5. 高钾血症（血液中钾含量高）。
6. 与药物相关的其他不良反应。

與其他藥物的相互作用

1. 抗凝剂：安得罗克可能会增强华法林等抗凝剂的作用，从而增加出血风险。合用时需密切监测凝血酶原时间 (PT) 和国际标准化比率 (INR)。
2. 具有高钾血症作用的药物：Androcur 与可以增加血液中钾含量的药物（例如保钾利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂）同时使用会导致高钾血症。
3. 通过细胞色素 P450 代谢的药物：Androcur 可能会改变肝脏中细胞色素 P450 酶的活性，这可能会影响许多其他药物的代谢，例如环孢菌素、茶碱、他克莫司等。
4. 影响心脏毒性的药物：Androcur 与可能增强心脏毒性的药物（例如氨基糖苷类抗生素或抗心律失常药物）同时使用可能会增加心脏并发症的风险。
5. 影响肝功能的药物：Androcur 可能与其他影响肝功能的药物相互作用，从而导致肝毒性增加。