Alzepil

Alzepil是一種可逆的選擇性物質，可以減緩乙酰膽鹼酯酶活性（它是位於人腦內的主要類型的膽鹼酯酶）。

當腦膽鹼酯酶減慢時，乙酰膽鹼的破壞（在多奈哌齊的影響下）發生，其將神經元激發脈衝傳遞到中樞神經系統的內部。在多奈哌齊的作用下AChE活性的減慢比在丁酰膽鹼酯酶的影響下更強大一千倍以上，丁酰膽鹼酯酶位於結構內部，主要在中樞神經系統外確定。

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適應症 Alzepila

它可用於治療阿爾茨海默病弱或中度的個體癡呆症。

發布表單

治療物質的釋放以片劑形式產生 - 泡罩包裝內有14片。在盒子裡 - 2或4個這樣的包。

藥效學

在1次使用劑量為5或10mg的藥物時，在紅細胞膜內評估AChE活性的抑制率，分別達到63.6％和77.3％。

Alzepil治療影響下紅細胞內疼痛活動的抑制與ADAS-cog光譜發生的變化相關（指示的光譜評估阿爾茨海默氏症患者的認知活動）。

藥代動力學

從給藥時刻起3-4小時後測定血漿內C max值。Cmax水平和AUC值隨劑量增加而增加。術語半衰期約為70小時，因此在藥物再利用1倍的情況下，平衡指標逐漸達到每天（自課程開始以來的第21天）。在平衡升高時，在白天僅觀察到多奈哌齊的血漿水平和相應的治療活性的微小變化。藥物的吸收不隨食物攝入而變化。

該蛋白質的胞漿內合成是95％。已經在有限的程度上研究了藥物在不同組織內的分佈模式 理論上，活性元素與衰變產物一起可以在體內保持活性約10天。

交換過程和排泄。

鹽酸多奈哌齊與尿液一起排泄，並在血紅素蛋白P450結構的影響下轉化（這產生大量代謝成分，其中一些不可能建立）。

當一次性使用5mg多奈哌齊（標記為14C）時，注意到以下跡象：

• 無動力等離子體元件的一部分等於接受部分的30％;
• 6-O-desmethyldonepesil成分的一部分--11％（只有他的藥物活性與多奈哌齊相似）;
• 部分物質多奈哌齊 - 順式-N-氧化物 - 9％;
• 部分5-O-desmethyldoneepesil - 7％
• 部分葡醣醛酸結合物（組分5-O-去甲基二酮基） - 3％。

大約57％的使用劑量是在尿液中測定的（其中17％是多奈哌齊的形式），另外14.5％是在糞便中。由此我們可以得出結論，藥物排泄的主要途徑是生物轉化，以及尿液排泄。

劑量和管理

在睡覺前必須口服藥物。

治療開始於每天1次引入5mg藥物（根據該方案服用至少1個月）。在這個月之後，藥物的劑量可以增加到10毫克，每天使用1次（這是每日最大劑量）。

治療是在主治醫師的嚴格監督下進行的，主治醫師在阿爾茨海默氏症癡呆症的診斷和治療領域有經驗。

只有當有人能夠照顧病人並不斷監測他是否及時服用藥物時，才有可能開始治療。

進行維持治療的實施直到治療效果保持不變（需要不斷評估治療的有效性）。在沒有藥物暴露的情況下，主治醫師應考慮隨後使用Alzepil的適當性。

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在懷孕期間使用 Alzepila

除非在治療至關重要的情況下，否則禁止在懷孕期間開藥。

沒有關於藥物是否可以用母乳排出的信息。當在HB期間需要使用它時，主治醫師可以決定暫停母乳喂養。

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禁忌

禁止在對其成分不耐受的情況下使用該藥物。

副作用 Alzepila

大多數情況下，該藥物會引起副作用，如腹瀉，嘔吐，疲勞，肌肉痙攣，噁心和失眠。此外，有證據表明感冒，疼痛，頭暈和頭痛。通常，這些症狀可以自行傳遞，而不需要停藥。

如上所述此外接收Alzepila病症可惹：鼻炎，錐體外系症狀，暈厥，心動過緩和幻覺，並且另外，夢魘，厭食，消化不良，攻擊行為，皮疹，感激勵，表皮癢和尿失禁。

過量

在藥物中毒的情況下，會出現膽鹼能危象，其中出現多汗症，嘔吐和嚴重噁心，流口水，心動過緩，癲癇發作，血壓下降，塌陷和呼吸抑制等症狀。此外，肌肉組織可能存在強烈的弱點。

執行一般支持程序。阿托品用作解毒劑：你需要在增加的部分中註入方法中（直到獲得所需的效果）。

與其他藥物的相互作用

該藥物的活性成分及其代謝產物降低了華法林和茶鹼等地高辛或西咪替丁等元素的代謝過程。此外，在與西咪替丁或地高辛組合的情況下，Alzepil的交換過程將保持不變。體外試驗表明，多奈哌齊的代謝是在來自血紅蛋白P450結構的酶如ZA4的作用下實現的，同時2D6（強度較低）。

當以體外形式確定藥物相互作用時，發現奎尼丁與酮康唑（這分別是2D6與CYP3A4的抑製劑）一起減緩了多奈哌齊的交換。由此可以得出結論，CYP3A4活性的這些和其他抑製劑（其中，紅黴素和伊曲康唑與其一起）和它們具有CYP2D6活性抑製劑（例如氟西汀）也可以減緩多奈哌齊的代謝過程。在志願者參與的測試期間，酮康唑使Alzepil的平均水平提高了約30％。

誘導酶活性的物質（其中卡馬西平與利福平，以及苯妥英和酒精飲料）能夠降低多奈哌齊的指標。由於誘導或抑製作用的指標程度未定義，因此應謹慎使用此類藥物組合。

多奈哌齊具有與具有抗膽鹼能作用的藥物相互作用的潛力。

當與琥珀膽鹼等神經肌肉阻斷劑除了膽鹼能激動劑或β受體阻滯劑，這可能影響心臟傳導過程組合，並且此外，還設有相互增強Alzepila的風險。

與其他cholinomimetics和4-tychny holinoliticheskie組件（例如，glycopyrolate）一起引入可引起心率指標和血壓的非典型變化。

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儲存條件

Alzepil需要保存在小孩接近的地方。溫度 - 不超過+ 30°C

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保質期

自出售原料藥以來，Alzepil可在5年內申請。

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申請兒童

Alzepil不應用於兒科（18歲以下的人）。

類似物

藥物的類似物是藥物Arizil，Aricept與Alzamed，Divara與Almer，此外，Servonex和Donerum與Doenza-Sanovel和Jasnal與Palixid-Richter。