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Aksastrol

,醫學編輯
最近審查:23.04.2024
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Aksastrol是一種抗腫瘤藥物。

適應症 Aksastrola

適用於以下情況:

  • 在絕經後期間對女性廣泛性乳腺癌的治療。在對雌激素結束試驗呈陰性反應的個體中,沒有藥物作用的證據(除非先前檢測到對他莫昔芬的陽性藥物反應);
  • 絕經後患者的乳腺癌早期階段,具有激素陽性(輔助治療);
  • 絕經後婦女的早期乳腺癌具有激素陽性,經過他莫昔芬引入治療週期2 - 3年(輔助治療)。

發布表單

該藥物以片劑形式生產,量為14片。盒子裡面有2個泡罩板。

藥效學

該藥物是芳香酶組分的選擇性抑製劑,它是非甾體的。在絕經後階段,當從雄烯二酮(使用芳香酶)轉化時,大部分雌二醇由外周組織內產生的雌酮形成。

降低循環雌二醇的值成為乳腺癌患者發揮藥物作用的催化劑。在絕經後,每日劑量的阿那曲唑(1mg)導致雌二醇值一下子減少80%。

阿那曲唑不具有雄激素,孕激素和雌激素作用。藥用部分不影響皮質醇釋放醛固酮的過程。

藥代動力學

吸收和分配過程。

阿那曲唑具有高吸收率(當口服時,吸收量為劑量的83-85%)。在藥物使用後2小時(當空腹服用時)通常記錄血漿C max值。食物會略微降低吸收率,而不會影響其程度。由於在吸收率的變化不獲得等離子體參數的CSS阿那曲唑不發展(在用藥1-單每天服的情況下)的顯著,臨床上有意義的效果。當使用7天劑量時,阿那曲唑的血漿水平是Css值的90-95%。

血漿中阿那曲唑的蛋白質合成達到40%。

交換過程和排泄。

阿那曲唑在絕經後婦女中經歷強烈的新陳代謝。在攝入後72小時內,小於10%的使用劑量在尿液中保持不變狀態排泄。交換過程中阿那曲唑通過羥基化,N-脫烷基化以及與葡醣醛酸的綴合進行。阿那曲唑的主要血漿代謝產物即三唑物質不會減慢芳香酶的活性。

代謝產物的排泄主要發生在尿液中。阿那曲唑的排泄在低速下進行,血漿半衰期為40-50小時。

劑量和管理

藥物應口服,劑量為1毫克,每日1次。

治療週期的持續時間由病理的嚴重程度和形式決定。如果出現疾病進展症狀,應取消使用藥物。

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在懷孕期間使用 Aksastrola

在懷孕或哺乳期間禁止使用Aksastrol。

禁忌

主要禁忌症:

  • 相對於藥物成分存在不耐受;
  • 絕經前期;
  • 他莫昔芬在用aksastrol或含有雌激素的藥物治療的背景中的應用;
  • 腎功能不全,具有明顯的特徵(CC值<20毫升/分鐘);
  • 表達或中度形式的肝活動不足(因為沒有關於在這種條件下給藥的安全性和藥物有效性的信息)。

副作用 Aksastrola

使用藥物會導致一些副作用:

  • 影響感官和國民議會的運作疾病:失眠,感覺異常,頭暈,而且一個焦慮或嚴重嗜睡的感覺,表現頭痛,抑鬱和虛弱狀態;
  • 與SSS的止血,血液形成過程和活動相關聯的問題:血栓栓塞,貧血,血栓性靜脈炎,另外,白細胞減少(伴隨有感染或不),並增加了血壓(表示為眩暈和持續很長一段時間,頭痛);
  • 呼吸功能紊亂:流鼻涕,咽炎,呼吸困難,以及支氣管炎和鼻竇炎;
  • 影響腸道的病變:口腔粘膜噁心或乾燥,食慾減退,腹瀉或獲得,以及嘔吐;
  • 過敏的表現:皮疹,史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵,以及多形紅斑和瘙癢;
  • 其他:陰道粘膜乾燥,關節痛,潮熱,陰道出血,背部或胸骨疼痛和肌痛。此外,還有多汗症,關節活動性降低,外周浮腫,流感樣綜合症,以及脫髮或顯著變薄的頭髮。此外,體重增加,高膽固醇血症的發展和AST,APF或ALT指標(肝臟轉移患者)增加的列表。

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過量

關於阿那曲唑中毒測試的信息有限。

臨床試驗是用阿那曲唑的各部分進行:高達每單一劑量1,將其給藥的男性志願者以及以每天至多10mg部60毫克,在絕經後婦女分配與乳腺癌的常見形式的階段。這些劑量是耐受的,沒有並發症。定義阿那曲唑1單劑量可能導致威脅生命失敗。

該藥沒有解毒劑,因此中毒時必須採取對症措施。還有必要考慮可能使用其他藥物或幾種藥物。

如果一個人有意識,就應該引起嘔吐。進行透析可以幫助排出已吸收的部分藥物,因為阿那曲唑的蛋白質合成價值低。

還必須執行一般支助程序,包括定期監測生命攸關係統和器官的工作,以及密切監測受害者。

與其他藥物的相互作用

阿那曲唑顯著削弱了雌激素的治療特性。

臨床試驗表明,當聯合使用axastrol與西咪替丁或安替比林時,與肝微粒體中酶活性的誘導相關的藥物誘導相互作用的可能性非常低。

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儲存條件

Aksastrol必須存放在幼兒無法進入的地方。溫度標記 - 不高於25°С。

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保質期

Aksastrol可在製藥後4年內使用。

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申請兒童

您不能在兒科中使用藥物 - 未滿18歲的人。

類似物

藥物類似物Aktastrozol藥物依西美坦與Anasteroy,瑞寧得阿那曲唑和Lezra與Letroteroy。此外,Anatero列表,弗隆,Armotraz,Etruzil與Letoraypom,Neksazol與Letromaroy,並在同一時間Egistrozol,Mammozol和Femizet與Teksolom。

注意!

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