天冬胺酶

天冬酰胺酶（L-呼吸酶）有时用作治疗某些癌症的抗肿瘤剂。它是一种分解天冬酰胺的酶，这是某些类型肿瘤的生长和存活所需的氨基酸之一。

基于天冬酰胺酶的药物，例如ERVase（Erwinia天冬酰胺酶）或天冬酰胺酶，可用于治疗不同类型的癌症，包括儿童和成人的急性淋巴细胞性白血病。天冬氨酸酶也可以用于治疗其他类型的淋巴瘤和肿瘤。

作用机理是，肿瘤细胞，尤其是某些类型的白血病，无法合成足够的天冬酰胺酶以满足天冬酰胺的需求。当使用外部产生的天冬酰胺酶（例如Ervase）时，肿瘤生长所需的天冬酰胺被破坏，饿死了肿瘤细胞并导致它们死亡。

然而，应该注意的是，天冬氨酸酶可能会引起不良的副作用，包括过敏反应，肝功能障碍，血液（例如贫血或血小板减少症）等。在严格的医疗监督和控制下，用天冬酰胺酶进行治疗。

適應症 天冬胺酶

1. 急性淋巴细胞白血病（ALL）：天冬酰胺酶通常用于治疗儿童和成人急性淋巴细胞白血病。它可能是联合疗法的一部分，包括化学疗法和其他抗癌药。
2. 淋巴瘤：天冬酰胺酶也可以用于治疗各种类型的淋巴瘤，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）等。
3. 其他类型的白血病：在某些情况下，天冬氨酸酶可用于治疗其他形式的白血病，例如急性骨髓细胞白血病（AML）。

發布表單

注射表格：

• 粉末用于注射溶液：这种形式的天冬酰胺酶用于肌肉内或静脉注射。使用前必须将粉末溶解在特殊的溶剂中。这种释放形式是医院治疗最常见的。
• 预先准备的注射：在某些情况下，天冬酰胺酶可以作为混合溶液提供，该溶液也用于肌内或静脉内给药。此表格很方便，因为它不需要在管理之前进行其他准备。

天冬酰胺酶制剂的示例

• L-天冬酰胺酶：许多OLL治疗方案中使用的天冬氨酸酶的标准形式。
• Pegaspargase（pegaspargase）：这是一种l-天冬酰胺酶的Pegypated形式，其半衰期更长，并且比常规L-天冬酰胺酶的施用频率更低。 pegaspargase通常是注射的现成解决方案。
• Erwinase（Erwinase）：这是源自细菌Erwinia chrysanthemi的天冬酰胺酶的一种形式，可用于替代天冬云母酶过敏的患者。它也可以作为注射粉。

藥效學

1. 白天剥夺：天冬酰胺酶作用的主要作用机理是分解血液中的天冬酰胺。这导致肿瘤细胞中天冬酰胺的缺乏，通常取决于该氨基酸的生长和分裂。
2. 抑制肿瘤生长：由于肿瘤细胞无法自行合成天冬酰胺，并取决于其外部的供应，因此天冬酰胺酶的作用可能会减慢肿瘤的生长和发育。
3. 对肿瘤细胞的选择性：正常组织可以自行合成天冬酰胺，因此它们对天冬酰胺酶的作用不太敏感。但是，通常对天冬酰胺的需求增加的肿瘤细胞对这种氨基酸的缺乏更敏感。
4. 肿瘤细胞的存活率降低：天冬酰胺缺乏会导致肿瘤细胞中的细胞凋亡（程序性细胞死亡），从而降低其存活率。

藥代動力學

1. 吸收：天冬酰胺酶通常通过注射（通常是在肌肉中）给予体内。从注射部位吸收到血液中相对较快。
2. 分布：吸收后，天冬酰胺酶分布在人体的组织和器官上。它可以穿透细胞膜并达到其靶标，即癌细胞。
3. 代谢：天冬酰胺酶是一种蛋白质药物，因此不会经历通常的代谢过程。它可以在体内分解，但其功能保留了一段时间。
4. 排泄：体体的天冬氨酸酶排泄主要通过肾脏发生，就像其他蛋白质一样。

劑量和管理

应用程序的方法：

天冬酰胺酶是对患者肌内或静脉内给药的。给药途径可能取决于特定的药物制定和临床方案。

1. 肌内注射：

   • 该药物被缓慢地注入肌肉，这使您能够达到血液中所需的物质的浓度，而无需静脉内施用而发生的尖峰。

2. 静脉内给药：

   • 该药物通常直接注射到静脉中，通常是为了更快的效果，或者如果患者无法很好地耐受肌肉注射。

剂量：

天冬酰胺酶剂量可以取决于患者的年龄，疾病的类型和阶段，以及该药物是否用于单一疗法或与其他药物结合使用。以下是一般剂量建议：

成人和儿童：

• L-天冬酰胺酶（衍生自大肠杆菌）的Thestandard剂量为每周面积的6000至10000个国际单位（IU），每周2至3次。
• Pegaspargase（一种pegaspargase（一种白素酶形式）通常为2500 IU每2周，每2周一次。

可以调整剂量：

• 取决于患者对治疗的反应和副作用的发生。
• 考虑肝脏和其他器官功能，因为天冬氨酸酶可能会引起有毒反应。

在懷孕期間使用 天冬胺酶

怀孕期间天冬酰胺酶的使用可能是有问题的，因为化学疗法可能会对胎儿发育产生不利影响。

禁忌

1. 超敏反应：患有天冬酰胺酶或任何其他药物成分的过敏的人应避免使用。
2. 严重的肝或肾功能障碍：因为在肝脏中将天冬酰胺酶代谢并通过肾脏排泄，因此在严重的肝或肾脏损伤的患者中，其使用可能受到限制。
3. 血液问题：天冬酰胺酶可能会影响血液，因此血小板减少症或其他造血性疾病患者的使用可能受到限制。
4. 怀孕和哺乳：关于怀孕和泌乳期间天冬氨酸酶安全性的信息受到限制，因此应由医生评估使用。
5. 儿科年龄：在儿童中使用天冬酰胺酶需要谨慎，可能需要特殊剂量。

副作用 天冬胺酶

1. 过敏反应：包括皮疹，瘙痒，荨麻疹，面部水肿，呼吸困难或过敏性休克。
2. 肝脏损害：酶（Alt，AST）和黄疸的血液水平增加。
3. 血细胞数量减少：包括贫血（血红蛋白水平降低），血小板减少症（血小板计数降低）和白细胞减少症（白细胞计数降低）。
4. 超凝性：增加了凝块形成和相关血栓形成的趋势。
5. 高胆红素血症：血液中胆红素水平升高，可能与肝功能障碍有关。
6. 腹部不适：包括恶心，呕吐，疼痛或腹部区域不适。
7. 肌痛和关节痛：肌肉和关节疼痛。
8. 对光的过敏：对阳光的敏感性提高。
9. 骨质疏松症：罕见的骨质疏松症或骨质疏松症，尤其是在治疗的情况下。

過量

1. 毒性风险增加：高毒素酶的给药可能会导致毒性和不良副作用的风险增加。
2. 造血的疾病：由于天冬氨酸酶用于治疗白血病和其他血液肿瘤，因此其过度给药可能在造血过程中引起障碍，并导致贫血，血小板减少症和其他血液功能疾病。
3. 过敏反应：用药可能会增加过敏反应的风险，例如皮疹，瘙痒，水肿和过敏性休克。
4. 其他可能的副作用：施用过量的天冬酰胺酶可能会引起其他不必要的影响，例如体温升高，普遍的无力，恶心，呕吐和腹泻。

與其他藥物的相互作用

1. 可能会增加过敏反应风险的药物：可能增加过敏反应风险的药物可能会增加天冬酰胺酶影响不良影响的风险。这些可能是引起过敏的其他化学疗法药物或药物。
2. 影响肝脏和肾功能的药物：这种药物可能会影响体内天冬酰胺酶的代谢和排泄，这可能会影响其功效和安全性。
3. 可缓解副作用的抗塑性药物和药物：可能与其他抗塑性药物或旨在缓解化学疗法副作用的药物相互作用，例如抗神经疗法或血液稀释剂。
4. 减少免疫反应的药物：减少免疫反应的药物可以通过减少人体对肿瘤的免疫反应来降低天冬冬酰胺酶的有效性。