環磷烷

环磷酰胺是一种细胞抑制药物，在肿瘤学中广泛用于治疗各种类型的癌症，以及风湿病学和其他几种治疗免疫和炎性疾病的医学领域。

適應症 環磷烷

环磷（环磷酰胺）用于治疗各种恶性和免疫疾病。其使用的主要指示包括：

1. 肿瘤学：

   • 淋巴瘤：包括 霍奇金的淋巴瘤 和非淋巴淋巴瘤。
   • 白血病：包括 急性淋巴母细胞菌血症 ， 急性肌红细胞核酸盐 和慢性髓脂血症。
   • 膀胱癌 ：环磷酸可以用作联合化疗的一部分。
   • 乳腺癌 ：作为辅助或新辅助治疗的一部分，用于治疗转移性乳腺癌。
   • 卵巢癌 ：作为治疗卵巢癌的组合疗法的一部分。
   • 肺癌 ：环磷酸可以与其他药物结合使用以治疗肺癌。
   • 其他肿瘤：包括 宫颈癌 ，头颈癌，肉瘤等

2. 风湿病：

   • 全身性红斑狼疮 （SLE）：环磷烷用于抑制疾病活动并防止器官损害。
   • 类风湿关节炎 ：作为严重疾病活动的组合疗法的一部分。
   • Vasculitides：包括鼻炎，包括多动炎， 肉芽肿性聚血管炎 （以前称为Wegener's），微观多管炎等

3. 器官移植：

   • 作为一种免疫抑制剂，以抑制排斥反应 器官移植 。

4. 其他免疫和炎症性疾病：

   • 包括系统性硬化症， 仍然是综合症 ，全身性狼疮红肿等

發布表單

环磷酸可以根据给药和剂量的方法提供多种剂型。主要剂型包括：

1. 片剂：环磷酶以口服片剂的形式制造。片剂有不同的剂量，使医生可以准确选择每个患者的最佳剂量。这些片通常用于治疗各种疾病作为化学疗法的一部分。
2. 注射溶液：环磷烷也可以以注射溶液的形式获得。该解决方案旨在用于静脉内给药，通常在医务人员的监督下用于住院环境。注射溶液可用于治疗各种类型的癌症以及风湿病和其他疾病。
3. 口服悬浮液：在某些情况下，环磷酸可能可作为口服悬浮液可用。对于吞咽片或喜欢这种形式的药物的患者而言，这可能是首选的选择。

藥效學

环磷酰胺是一种前药，在肝脏中代谢，形成活性代谢物，磷酰胺芥末和丙烯醛。这些代谢物具有以下动作：

• DNA烷基化：通过在两个DNA链之间形成交联的磷酰胺芥末，主要活性代谢产物，烷基DNA。这会干扰DNA分离，因此会干扰细胞分裂，这特别有效地抵抗了诸如癌细胞等快速分裂的细胞。
• 凋亡的诱导：DNA烷基化也可以引发导致细胞凋亡的过程。
• 免疫抑制：环磷酰胺通过影响淋巴细胞来抑制免疫系统，这在治疗自身免疫性疾病并防止拒绝移植器官。

藥代動力學

环磷酸药物代动力学描述了人体服用后如何处理该药物。以下是环磷酸药代动力学的主要方面：

1. 吸收：口服给药后通常可以很好地吸收环磷酸，但是吸收可能是可变的，并且取决于个体患者的特征。达到最大浓度（TMAX）的时间通常是在给药后1到2小时。
2. 代谢：环磷在肝脏中被代谢，形成活性代谢物4-羟基环磷有磷酰胺（4-OH-CPA），该甲基磷酰胺（4-OH-CPA）负责其治疗作用。代谢是通过细胞色素P450进行的。
3. 分布：环圈广泛分布在体内，并渗透到许多组织和器官中。它还能够穿透胎盘屏障并在母乳中排出。
4. 排泄：从体内排泄环磷酶的排泄主要是由肾脏以代谢物的形式出现。大约10-50％的剂量通过肾脏排泄不变，其余部分被排泄为通过尿液的代谢物。
5. 半衰期：环磷酶的half-life寿命约为6-9小时。这可能取决于患者状况，肝脏和肾脏功能活性程度。
6. 相互作用：环磷酸可能会与其他药物相互作用，从而影响其代谢或药代动力学参数。开处方组合疗法时，应考虑此类相互作用。

劑量和管理

环磷酰胺的给药途径和剂量可能会大大变化，具体取决于疾病，疾病阶段，治疗方案（单一疗法或联合治疗）以及个人患者特征，例如体重，年龄，一般健康和肾功能。重要的是要始终由医生确定和监测治疗和剂量。以下是使用和剂量的一般建议，但并非打算取代专家的医疗建议。

口服管理：

• 成人：剂量从每天50至200 mg不等，具体取决于特定疾病和治疗目标。
• 儿童：剂量通常是根据身体表面积（mg/m²）或儿童体重（mg/kg）计算的。

静脉内给药：

环磷酰胺最常在医院环境中静脉注射，尤其是在高剂量或联合化疗方案中。静脉内给药的剂量可能有很大不同：

• 高剂量疗法：可能超过1 g/m²的体重，尤其是为了准备骨髓移植。
• 标准剂量：根据治疗方案的不同，可以用单糖或几天内分割。

应用程序的重要方面：

• 水合：为了预防由环磷酰胺引起的膀胱炎，建议患者在给药当天和随后的几天增加液体摄入量。
• Mesna：可以预防出血性膀胱炎，尤其是高剂量的环磷酰胺。
• 监测：治疗过程中需要定期进行血液监测来监测骨髓功能以及肾脏和肝功能。

在懷孕期間使用 環磷烷

怀孕期间的环磷酸可能会对母亲和胎儿构成严重风险。该药物是FDA（食品和药物管理局）在怀孕期间使用的类别D类，这意味着有证据表明胎儿有风险，但是在某些情况下，在严格的医疗监督下，药物的好处可能是合理的。

怀孕期间使用环磷酸的主要风险包括：

1. 胎儿毒性：环磷烷可能会穿透胎盘屏障，并对发育中的胎儿产生毒性作用，这可能导致各种先天性异常和发育障碍。
2. 怀孕的丧失：怀孕期间的环磷酸可能会增加妊娠失败和胎儿丧失的风险，尤其是在怀孕的前三个月服用时。
3. 卵巢疾病：环磷酸可能会引起女性卵巢疾病，并导致月经周期的不育或暂时停止。
4. 儿童患疾病的风险：在怀孕期间服用环磷烷的母亲所生的孩子可能会增加患癌症和其他健康问题的风险。

因此，通常仅在绝对必要时考虑在怀孕期间使用环磷素，并在仔细评估对母亲和胎儿的收益和风险后。

禁忌

像其他任何药物一样，环磷酶有许多禁忌症，应在处方之前考虑。重要的是要对患者的病情进行彻底评估，以避免可能的负面后果。这是使用环磷酰胺的主要禁忌症：

主要禁忌症：

1. 超敏反应：对环磷酰胺或其任何成分的已知过敏的患者不应接受这种药物。
2. 怀孕：FDA将环磷酰胺归类为D类药物，这意味着如果怀孕期间使用了确认对胎儿的伤害风险。环磷酰胺可能导致先天缺陷和/或胎儿死亡，除非潜在的益处超过潜在风险，否则不应使用孕妇。
3. 母乳喂养：环磷酰胺及其代谢产物可能会进入母乳并对婴儿造成伤害。建议接受环磷酰胺停止母乳喂养的妇女。
4. 严重的骨髓功能障碍：在严重降低骨髓的患者中，使用环磷酰胺可能会进一步抑制造血。
5. 主动感染：在活跃的患者，尤其是严重感染的患者中，由于其免疫抑制特性，环磷酰胺的使用可能会恶化。
6. 严重的肝或肾功能障碍：环磷酰胺在肝脏中代谢并被肾脏排泄，因此这些器官严重损伤的患者可能会遭受药物毒性的增加。

相对禁忌症：

一些相对的禁忌症包括中度损害肝脏或肾功能，中度抑制脑造血感和受控感染。在这种情况下，可以谨慎使用环磷酰胺，并仔细监测患者的病情。

副作用 環磷烷

环磷酸可能会引起许多既可能是暂时又更严重的副作用。这是其中一些：

1. 对骨髓的毒性作用：环磷酸可能会抑制骨髓中的血液形成，从而导致白细胞，血小板和红细胞的数量减少，从而增加感染，出血和贫血的风险。
2. 对胃肠道粘膜的有毒作用：可能表现为恶心，呕吐，腹泻，溃疡和其他消化系统疾病。
3. 肾功能不全：环磷酶可能会对肾脏产生毒性作用，这可能导致其功能受损和肾衰竭的发育。
4. 泌尿科并发症：包括膀胱炎，出血性膀胱炎和其他尿路并发症。
5. 对肝脏的有毒作用：可能导致肝损伤和肝酶的活性增加。
6. 心血管疾病：包括动脉高血压，心律障碍，心肌病和其他心脏并发症。
7. 神经系统损害：包括周围神经病变，神经病，减轻和其他神经系统并发症。
8. 皮肤副作用：包括过敏反应，皮疹，皮肤脱落等
9. 免疫疾病：可能发生过敏反应，自身免疫性表现。
10. 发生继发性肿瘤的风险：长期使用环磷酶可能会增加患白血病等继发性肿瘤的风险。

過量

过量的环磷酰胺（环磷酰胺）可能会带来严重的后果，并且可能需要医疗护理。由于无意间增加剂量或使用不当，因此可以使用这种药物过量。过量的症状可能包括：

1. 对骨髓的有毒作用：这表现为严重的贫血，血小板减少症和白细胞减少。
2. 消化系统疾病：严重的恶心，呕吐，腹泻和其他消化症状。
3. 肾脏和肝损害：肝酶的活性增加和肾功能受损。
4. 泌尿科并发症：出血性膀胱炎和其他尿路并发症。
5. 神经系统症状：包括周围神经病和其他神经系统并发症。
6. 心律并发症：心律障碍，动脉高血压和其他心血管症状。

與其他藥物的相互作用

环磷酰胺（环磷）可能与各种药物相互作用，这可能会影响其有效性或毒性水平。一些最重要的相互作用总结了下面：

1. 增加骨髓抑制风险的药物：与其他也引起骨髓抑制的药物（例如其他细胞抑制剂或抗生素）的其他药物可能会增加全脂型和其他造血性疾病的风险。
2. 别嘌醇 ：别嘌醇可能会减慢肝脏中环磷酸的代谢，这可能会增加其毒性。
3. 引起出血性膀胱炎的药物：与其他有助于出血性膀胱炎的药物（例如甲氨蝶呤或速尿）可能会增加其发展的风险。
4. 影响肝和肾功能的药物：影响肝脏或肾功能的药物可能会改变身体从体内的代谢和排泄，这可能会影响其疗效或毒性。
5. 与血液循环相关的药物：影响血液循环的药物，例如抗凝剂或抗群剂，可能会增加与环磷同时使用的流血风险。
6. 抗真菌药物：某些抗真菌药物，例如酮康唑或氟康唑，可能会增加环磷酶的毒性。

儲存條件

环磷酰胺（环磷酰胺）的储存条件可能会根据药物的形式（片剂，注射剂等）和制造商而变化。但是，通常建议使用以下所有形式的发布：

1. 储存温度：环磷酰胺通常在20至25°C之间的室温下储存。
2. 保护免受光的保护：该药物应存储在免受光保护的地方，以防止通过光的活性成分分解。
3. 防水防水：避免在容器中或药物包装中的水分。
4. 无法到达儿童的储藏室：准备工作应从儿童的范围或不能被儿童意外摄入的地方存储。
5. 制造商的具体说明：遵循有关药物包的说明以及您的医生有关储存和使用环磷酰胺的说明。
6. 到期日后使用：在包裹上指示的到期日期后请勿使用该产品。

重要的是要参考特定的环磷酰胺包装包装并遵循医生和药剂师的指示。