特立齊酮

特立齊酮是一種抗結核藥物。

該藥物完全阻斷了將丙氨酸轉化為丙氨酸-丙氨酸 2-肽元素的酶的活性，該元素是分枝桿菌細菌膜的主要成分。與其他抗結核藥物無交叉耐藥性。 [1]

該藥物具有廣泛而顯著的抗菌作用；它不僅對引發結核病或泌尿系統感染的菌株有顯著影響，而且對其他已知抗生素耐藥的菌株也有顯著影響。特立齊酮對敏感菌株的MIC值為4-130mg/ml。 [2]

適應症 特立齊酮

它用於結核病（肺或肺外），此外，用於影響泌尿生殖系統和腎臟的結核病（當結核分枝桿菌對主要抗結核物質表現出抵抗力，或其他抗結核治療無效時）。

發布表單

藥物的生產是在膠囊中實現的 - 一個輪廓包裝內有 10 個；在一個盒子裡 - 1個這樣的包裹。

藥效學

以下菌株顯示對特立齊酮的敏感性：科赫氏桿菌、乾草桿菌、白色念珠菌、大腸桿菌、表皮葡萄球菌和肺炎克雷伯菌、金黃色葡萄球菌和多殺巴斯德氏菌和志賀氏菌，在這些假單胞菌、銅綠假單胞菌和大腸桿菌中，副傷寒、斑疹傷寒和地方性斑疹傷寒。 [3]

藥代動力學

吸。

當口服給藥時，特立齊酮完全（70-90%）並且在空腹給藥時被高速吸收。Cmax值在2-4小時後達到。

分銷流程。

該藥物分佈在許多體液和組織中——膽汁、肺、胸水、精液、滑膜、腦脊液、淋巴液和腹水。該物質以血漿值的 80-100% 滲入腦脊液。在影響腦膜的炎症發展的情況下觀察到最高的比率。

代謝過程和排泄。

通過尿管的排泄是分階段進行的，速度很低，因此，即使在口服給藥後 24 小時後，血漿參數仍保持在 Cmax 的中間水平。通過尿道延長排泄誘導治療有效的尿值維持 12 小時。

60-70%（不變）通過腎小球濾過從尿液中排出。一小部分隨糞便排出體外，還有一些參與代謝過程。

劑量和管理

該藥物應以0.25克（1粒）的劑量使用，每天3次。允許每天消耗不超過15-20 mg / kg的藥物。

60歲以上體重60公斤以下者，每日服用2次，每次0.25克。

• 兒童申請

沒有關於治療效果的信息，以及在兒科使用該藥物的安全性，這就是為什麼不給兒童開處方。

在懷孕期間使用 特立齊酮

沒有關於懷孕期間使用特立齊酮對胎兒產生負面影響的可能性及其對生殖活動的影響的信息。特立齊酮僅在孕婦可能受益的情況下使用，而不是對胎兒產生負面影響的可能性。在這種情況下，治療只能在醫療監督下進行。

母乳中的藥物值接近其血漿值，因此在治療期間應停止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 對特立齊酮或其他藥物成分嚴重不耐受；
• 癲癇;
• 嚴重程度的腎臟衰竭;
• 酗酒;
• 精神病。

副作用 特立齊酮

在側面標誌中：

• 可能會出現不耐受的表現，包括瘙癢和表皮疹；
• 影響 NS 功能的病變：失眠、震顫、抽搐、頭暈、嗜睡、構音障礙和頭痛，此外還有反射亢進、周圍麻痺、昏迷以及陣攣性癲癇發作（小或大）；
• 精神障礙：躁狂症、意識模糊、記憶力減退、情緒不穩定、精神病（有時伴有自殺企圖）、攻擊性、行為改變、嚴重易怒和抑鬱；
• 淋巴和血液系統的工作問題：貧血（也有鐵粒幼細胞或巨幼紅細胞形式）；
• 影響肝膽系統的疾病：肝內轉氨酶指標增加，以及肝臟活動障礙；
• 消化功能障礙：胃灼熱、噁心和腹瀉，尤其是肝病患者。

在每天消耗 1000-1500 毫克特立齊酮的人中註意到活躍期 HF 的發展或 CHF 的惡化。

過量

使用超過 1000 毫克的藥物，可能會發生急性中毒。考慮到劑量，慢性中毒出現，通常隨著每天使用超過 0.5 克藥物而發展。

中毒症狀通常與中樞神經系統的工作有關：易怒、頭痛、精神病、意識模糊、頭暈、構音障礙和感覺異常。隨著大劑量的引入，可能會出現抽搐、外周麻痺和昏迷，或者可能會加劇其他負面跡象的表現。乙醇會增加癲癇發作的可能性。

需要對症和支持性行動；使用活性炭比洗胃更能有效減弱藥物吸收。當出現神經毒性體徵時，應每天服用 0.2-0.3 克吡哆醇。特立齊酮在血液透析期間從血液中排出，但不能排除可能危及生命的毒性作用的可能性。

與其他藥物的相互作用

與乙硫異煙胺一起給藥可增強特立齊酮的神經毒性活性。

禁止將藥物與酒精飲料結合使用，尤其是在使用大量藥物的情況下（酒精會增加發生癲癇發作的風險）。

吡哆醇減弱了藥物對中樞神經系統的毒性作用。

將藥物與異煙肼一起使用的人應接受醫生的監測，因為這種組合會增強對中樞神經系統的毒性作用，這可能需要改變劑量。

與苯妥英合用可導致血細胞計數增加。

儲存條件

Therizidone 必須放在小孩接觸不到的地方。溫度值 - 最高 25°C。

保質期

特立齊酮自治療物質上市之日起可使用 2 年。

類似物

藥物的類似物是藥物 Resonizat 和 Loxidon with Tizidone。