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利巴文

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最近審查:10.08.2022
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利巴韋林是一種全身使用的抗病毒藥物。它是一種人工核苷類似物,對 RNA 和 DNA 病毒具有廣泛的抗病毒作用。

該藥物有效對抗 DNA 中包含的病毒:常見形式的皰疹(第 1 和第 2 亞型)、鉅細胞病毒、水痘、腺病毒和乙型肝炎。 在 RNA 病毒中,A 亞型流感病毒、艾滋病毒、麻疹、甲型和丙型肝炎病毒和腮腺炎,此外還有帶有鼻病毒、柯薩奇、登革熱和拉沙熱的輪狀病毒。 [1]

適應症 利巴韋林

它用於病毒形式的丙型肝炎(慢性) - 與重組干擾素 α-2β 聯合使用。

發布表單

藥物的生產是在膠囊中實現的 - 聚乙烯瓶內有 42 件。

藥效學

利巴韋林使用不同的作用機制,可以阻止病毒反應。決定其活動範圍廣的最重要的是病毒基質RNA覆蓋的減速,以及基因數據移動的阻斷。大多數病毒的反應中存在類似的效果。

藥物活性還歸因於其結構與鳥苷(一種天然核苷)的相似性。利巴韋林被磷酸化為 3-磷酸(生物活性形式)後,該分子獲得了作用於與蛋白質合成相關的病毒酶(RNA 聚合酶等)的能力。因此,它表現出廣泛的病毒抑製作用(相對於病毒的 RNA 和 DNA,以及逆轉錄病毒)。 [2]

利巴韋林抑制皰疹病毒 DNA 聚合酶、逆轉錄病毒逆轉錄酶以及流感病毒和麻疹病毒的 RNA 聚合酶。同時,它在不破壞細胞功能的情況下減慢病毒的重複分裂,並且相對於合胞體呼吸道病毒表現出顯著的效果。 [3]

臨床試驗表明,在單一療法中引入藥物不會影響 HCV RNA 的消除過程或治療 0.5-1 年後和接下來 6 個月的觀察期間肝臟組織學的改善。

該藥物與乾擾素-α 的聯合使用已證明治療丙型肝炎亞型(慢性型)個體的安全性和有效性;通過這樣的組合,注意到了協同藥物作用。

藥代動力學

吸收。

用藥速度快,但口服後吸收不完全。口服給藥 1 次後,物質在給藥後的第 1 小時和第 2 小時之間達到 Cmax 值。

生物利用度值約為45-65%。食物使這個數字增加到 70%。吃高脂肪食物時,平均血漿水平 Cmax 也會增加。

分銷流程。

該藥物在體內廣泛分佈 - 大部分積聚在具有骨骼肌的紅細胞內,此外還積聚在脾臟、腎臟和腦脊液的腎上腺內。利巴韋林不參與蛋白質合成。

分配量指標約為 5000 升。

血清內濃度超過對藥物敏感的病毒的最小阻滯率。

交換過程。

肝內交換過程經歷了藥物劑量的 60% - 通過 2 種方式。第一個是反向磷酸化過程,它允許形成 1,2,4-三唑-3-甲酰胺(活性代謝過程),第二個(分解過程)包含脫核糖基化和酰胺水解形成 1,2,4-三唑-3-羧酸。肝內代謝過程也是重要的排泄途徑之一。

排泄。

在初始階段,藥物的平均半衰期為 2 小時;極限平均值在 20-50 小時的範圍內。引入第一部分後,Tmax 為 1.5 小時。

排泄以 3 種方式進行 - 53% 通過尿液(利巴韋林及其代謝成分),15% - 通過糞便,另外 2% - 通過肺部。

劑量和管理

有必要與食物一起口服利巴韋林 - 每天 2 次(早上和晚上)。

藥物與乾擾素 α-2β 組合時的份量是根據體重確定的,範圍為每天 1-1.2 克。對於具有基因型的人,1 份分為 2 種用途:

  • 體重75公斤以下:早上0.4克(相當於2粒),晚上0.6克(相當於3粒);
  • 體重超過 75 公斤:早上 0.6 克,晚上 0.6 克。

基因型 2 或 3 的人每天需要注射 0.8 克該物質(分 2 次使用)。

治療持續 24-48 週。

  • 兒童申請

關於兒科用藥的藥效和安全性的信息不足,這就是為什麼不給 18 歲以下的人開藥的原因。

在懷孕期間使用 利巴韋林

懷孕期間禁止使用利巴韋林。

禁忌

主要禁忌症:

  • 與藥物成分相關的嚴重不耐受;
  • GW期;
  • 血紅蛋白病(其中鐮狀細胞型貧血和地中海貧血);
  • CRF(CC指標低於每分鐘50毫升);
  • 嚴重的抑鬱症,其中觀察到自殺企圖;
  • 嚴重肝功能障礙、自身免疫性肝炎和失代償期肝硬化;
  • 有甲狀腺疾病史。

副作用 利巴韋林

使用藥物時的嚴重副作用是溶血性貧血。

有時會發生以下違規行為:

  • 疲勞、頭痛、睡眠障礙(困倦或失眠)、虛弱和全身不適;
  • 視力減弱和胸骨疼痛;
  • 腹痛、嘔吐、體重減輕、腹瀉、厭食和噁心;
  • 血小板減少症、中性粒細胞減少症、白細胞減少症或粒細胞減少症,以及貧血症;
  • 溶血引起的尿酸與間接膽紅素值略有增加。

與其他藥物的相互作用

抗酸劑的使用減弱了利巴韋林的治療效果。

該藥物抑制司他夫定與齊多夫定的磷酸化。尚無法最終確定該信息的臨床意義。

該藥物與雙脫氧嗪作為抑制 HIV 的物質有協同作用。

在這種情況下,藥物與減慢蛋白酶或逆轉錄酶的非核苷物質之間沒有相互作用。

儲存條件

利巴韋林必須放在兒童接觸不到的暗處。溫度讀數 - 最大 30 °С。

保質期

利巴韋林自治療物質上市之日起可使用 24 個月。

類似物

該藥物的類似物是含有 Virazol 的藥物 Ribavin、Livel 和 Ribapeg,此外還有含有 Moderiba 的 Ribba 和 Copegus。名單上還有 Virorib、Ribarin 和 Gepavirin、Trivorin 與 Rebetol、Maxvirin 和 Ribasfer 與 Ribamidil。

注意!

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