二噁醇

Diloxol 是一種具有抗血栓形成作用的藥物。

該藥物破壞血小板聚集過程，阻斷二磷酸腺苷和位於血小板膜上的末端的合成，同時激活糖蛋白末端IIb / IIIa。 [1]

治療劑有助於減弱與其他激動劑活性相關的血小板聚集，並減緩其在釋放的二磷酸腺苷影響下的活化。

適應症 二噁醇

它用於預防動脈粥樣硬化的症狀：

• 在以前患有心肌梗塞或缺血性中風並伴有動脈外周疾病（血管動脈粥樣硬化血栓形成和腿部動脈病變）的人中；
• 活動性冠狀動脈綜合徵患者：ST 指數不增加（不穩定型心絞痛和非 Q 型梗死），包括在進行冠狀動脈成形術時接受搭橋手術的患者；隨著 ST 值的增加（與阿司匹林一起）。

此外，它還用於預防心房顫動中的動脈粥樣硬化血栓形成和血栓栓塞性疾病。

發布表單

藥品的釋放以片劑的形式出售 - 細胞包裝內有 14 片；一包內 - 1 或 2 個這樣的包。

藥效學

氯吡格雷的作用是不可逆地改變 ADP 末端對血小板的影響。血小板在氯吡格雷的影響下受損，在整個生命週期中都保持這種狀態；正常血小板功能的恢復按照血小板更新的速度（約 7 天）發生。 [2]

服用單次口服劑量的氯吡格雷後 2 小時後，出現與服食量相關的、統計學上顯著的血小板聚集減慢。可重複使用劑量的 75 mg 藥物在第一天就可顯著抑制與 ADP 活性相關的血小板聚集。這種減速度逐漸增加，3-7天后達到平衡值。在平衡值下，在 75 mg 日劑量下觀察到的血小板聚集抑制的平均值為 40-60%。

停止治療後，血小板聚集和出血持續時間通常在大約 1 週後恢復到以前的水平。

藥代動力學

每天多次口服 75 毫克，氯吡格雷被迅速吸收。根據氯吡格雷代謝成分的尿排泄量計算，其吸收率小於50%。

主要循環衰變產物在 0.05-0.15 g 氯吡格雷劑量範圍內具有線性藥代動力學（血漿水平隨藥物劑量大小增加）。

大多數氯吡格雷參與肝內代謝過程。其主要代謝產物羧酸衍生物不會改變血小板聚集。它含有大約 85% 的化合物，類似於血漿內循環的活性元素。應用二氯唑醇後約 1 小時記錄代謝元素的質內 Cmax 水平。

上述成分可逆地參與體外蛋白質合成（分別為 98% 和 94%）。發現這種合成在體外沒有大量飽和。

約50%的藥物隨尿排出，約46%隨糞便排出。代謝產物的半衰期術語是單次和多次劑量為 8 小時。

劑量和管理

Diloxol 是口服的，與食物攝入量無關。通常，每天服用 1 次 75 毫克的藥物。

在 ACS 的情況下（ST 元素增加和不增加），治療從 0.3 g 的 1 次負荷部分開始，然後使用 75 mg，每天 1 倍。與阿司匹林合用時，出血的可能性增加，因此不應使用超過 0.1 g 的劑量。通常在治療 3 個月後觀察到最大治療效果。

對於 75 歲以上的人，應在不消耗負荷部分的情況下開始治療。

在心房顫動的情況下，服用 75 毫克藥物的 1 倍。

• 兒童申請

禁止在兒科開藥。

在懷孕期間使用 二噁醇

Diloxol 不用於母乳喂養和懷孕。

禁忌

主要禁忌症：

• 肝臟衰竭;
• 對氯吡格雷過敏;
• 對藥物的其他成分過敏;
• 出血的活動形式。

慢性腎功能不全、CYP2C19 同工酶活性遺傳性減弱或有出血風險的人使用時需要謹慎。此外，在使用非甾體抗炎藥、肝素、阿司匹林和抑製糖蛋白 IIb/IIIa 的物質的人群中。

副作用 二噁醇

副作用包括：

• 血液適應症的變化：白細胞、粒細胞、中性、全細胞和嚴重的血小板減少症、嗜酸性粒細胞增多症、貧血（也再生障礙）、血小板減少性紫癜和粒細胞缺乏症；
• 免疫損傷：與噻吩並吡啶（噻氯匹定或普拉格雷）交叉不耐受，血清病和過敏樣症狀；
• 精神問題：幻覺和混亂；
• 神經系統疾病：頭痛、感覺異常、味覺改變、顱內出血和頭暈；
• 眼科疾病：視網膜、結膜或眼部出血；
• 耳鼻喉科病變：眩暈；
• 心血管疾病：血管炎、血壓值降低、血腫、手術後傷口出血和嚴重出血；
• 呼吸系統疾病：鼻或肺出血、支氣管痙攣、間質性肺炎、嗜酸性粒細胞性肺炎和咯血；
• 消化問題：腹痛、腹脹、胃腸道出血、胃炎、腹瀉、噁心、潰瘍和便秘。出血（影響胃腸道或腹膜後性質）、肝炎、活動性肝功能衰竭、腹膜後出血、胰腺炎、肝功能異常、結腸炎（淋巴細胞或潰瘍型）和口腔炎；
• 皮膚病變：瘙癢、Quincke 水腫、皮下出血、皮疹（也有剝脫性）、濕疹、大皰性皮炎、扁平苔蘚、紫癜、蕁麻疹、藥物不耐受綜合徵和 DRESS 綜合徵；
• ODA 功能障礙：肌痛、關節炎、關節痛和關節積血；
• 排尿障礙：血尿、腎小球腎炎和血肌酐值升高；
• 全身表現：發熱狀態。

過量

中毒症狀：出現出血性並發症和出血期延長。

有必要停止由此產生的出血並進行血小板輸注程序。

與其他藥物的相互作用

有必要將 Diloxol 與 NSAID 小心地結合使用，因為這可能會增加胃腸道內出血的可能性。

用人肝微粒體進行的測試表明，該藥物減慢了同工酶 CYP 2C9 的活性，CYP 2C9 是血紅蛋白 P450 (2C9) 酶的一部分。因此，甲苯磺丁脲或苯妥英等藥物的血漿指數可能會增加，因為它們的代謝過程在 CYP 2C9 的參與下進行。

必須放棄藥物與草本物質（銀杏、綠茶、大蒜、生薑、人參、藥用無環草、七葉草、青春期鉤藤、當歸、二年生月見草和紅三葉草）的組合，因為它們具有有抗血栓作用。

儲存條件

Diloxol 應儲存在 15-25°C 之間的溫度下。

保質期

Diloxol 可從藥物銷售之日起 24 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Arthrogrel、Avix 和 Areplex 與 Gridoklein，以及 Agrel 和 Aterocard。