維多醣

Victoza 是一種抗糖尿病藥物。利拉魯肽是天然成分 GLP-1 的類似物，它是使用重組 DNA 生物技術生產的，該技術使用與人類 GLP-1 97% 同源的啤酒酵母菌株。該成分被合成並激活天然 GLP-1 的末端。這些末端充當天然 GLP-1（內部激素腸促胰島素，刺激胰腺 β 細胞內葡萄糖依賴性胰島素分泌）的靶標。

適應症 維多醣

它在2 型糖尿病的情況下與物理程序和飲食相結合使用，以獲得血糖控制。可作為單一療法給藥；此外，與一種或多種口服降糖藥（磺酰脲類衍生物，以及二甲雙胍或噻唑烷二酮類）聯合用於既往治療無效的人群。此外，它與胰島素聯合用於在使用利拉魯肽和二甲雙胍時無法獲得結果的人。

它用於降低診斷為 CVS 病理的糖尿病患者（2 型）發生 CVD 疾病（例如因 CVD 疾病、中風和心肌梗塞導致死亡，但未導致死亡）的可能性 - 作為 CVD 標準治療的補充疾病（基於對 CVS 第一個顯著功能障礙的發展時期的分析）。

發布表單

藥物以液體形式釋放，用於 n / a 注射，在 3 ml 藥筒內；包裝內還包含特殊的注射器筆。

藥效學

長期血漿半衰期與 3 種機制有關：自締合，減緩藥物吸收，與白蛋白合成，以及與 DPP-4 和 NEP 酶相關的酶穩定性指數增加。

利拉魯肽與 GLP-1 末端相互作用，從而增加 cAMP 值。結果，胰島素分泌的葡萄糖依賴性刺激產生並且胰腺β細胞的活性提高。與此同時，在 Victoza 的影響下，葡萄糖依賴性抑制胰高血糖素分泌過多。結果，隨著血糖水平的升高，胰高血糖素分泌受到抑制並且胰島素分泌受到刺激。同時，在低血糖值時，利拉魯肽減少胰島素分泌，但不抑制胰高血糖素分泌。 [1]

隨著血糖的減弱，胃排空會有一些延遲。該藥物可降低體重和脂肪水平，減少能量消耗和飢餓感。

GLP-1 有助於生理調節卡路里攝入量和食慾，它的末端存在於大腦的幾個有助於調節食慾的區域。

藥代動力學

利拉魯肽皮下注射吸收速度慢，血漿 Tmax 為 8-12 小時。Cmax 的血漿值與 s/c 給藥單份 600 μg 等於 9.4 nmol/l。

應用一部分利拉魯肽1.8mg後，其血漿Css的平均值約為34 nmol/l。該物質的暴露水平與所使用的劑量成正比。使用 1 倍劑量的藥物後，AUC 的種群內變異率為 11%。s / c注射的組分的絕對生物利用度值約為55％。

皮下注射藥物的組織Vd表觀指數為11-17升。靜脈給藥的平均 Vd 值為 0.07 l/kg。大多數利拉魯肽是用血蛋白合成的（> 98%）。

在對志願者使用 1 倍部分的 [3H]-利拉魯肽（預先用放射性同位素標記）後，利拉魯肽在 24 小時內保持不變狀態的血漿主要成分。在血漿內，登記了 2 種代謝元素（≤ 9% 和≤ 5% 的總質內放射性）。利拉魯肽的代謝過程是內源性發生的（類似於大蛋白）。

注射部分[3H]-利拉魯肽後，在糞便或尿液中未觀察到未改變的元素。只有一小部分與利拉魯肽合成的代謝元素形式的放射性成分（分別為 6% 和 5%）通過腎臟或腸道排出體外。通過這些途徑，排泄主要發生在使用藥物後的前 6-8 天。皮下注射單劑量藥物的平均清除率約為 1.2 l / h; 半衰期約為 13 小時。

輕度和中度肝功能衰竭患者利拉魯肽的暴露指數降低13-23%。在有嚴重障礙的人中，這些值顯著降低（降低了 44%）。

在腎功能不足的情況下，暴露量減少33%（CC值在50-80毫升/分鐘內）、14%（CC為30-50毫升/分鐘）、27%（CC-<30毫升/分鐘）和 28%（疾病晚期；透析患者）。

劑量和管理

該藥物應每天一次皮下注射到大腿、腹部或肩部區域。禁止肌肉注射或靜脈注射。

起始份量為每天 0.6 毫克。使用至少1週後，劑量增加至1.2毫克。為了獲得最大的血糖控制，考慮到藥物的臨床效果，允許將該部分增加到 1.8mg（也是在使用 1.2mg 部分至少 1 週後）。每日攝入量不得超過 1.8 毫克。

當與二甲雙胍或噻唑烷二酮與二甲雙胍的聯合治療一起使用時，這些藥物以相同的劑量使用。

Victoza 與磺酰脲衍生物一起使用需要減少後者的部分 - 以減少出現低血糖副作用的可能性。

• 兒童申請

禁止在兒科（18歲以下）中使用該藥物。

在懷孕期間使用 維多醣

您不能為乙型肝炎和懷孕開 Victoza。

禁忌

主要禁忌症：

• 1 型糖尿病；
• 嚴重的腎功能不全;
• 糖尿病型酮症酸中毒;
• 肝功能障礙;
• 3-4年級心臟衰竭；
• 腸道區域的炎症;
• 胃麻痺;
• 對利拉魯肽嚴重不耐受。

副作用 維多醣

副作用包括：

• 代謝過程問題：經常出現低血糖（尤其是與磺酰脲類衍生物結合使用時）、食慾下降和厭食症；
• 違反國民議會的活動：經常出現頭痛；
• 消化功能障礙：主要發生腹瀉和噁心。消化不良、便秘、嘔吐、胃炎、腹脹、噯氣、上腹痛和胃食管反流病很常見；
• 感染性病變：主要觀察上呼吸道感染；
• 過敏跡象：Quincke 水腫單獨發生；
• 其他：偶有甲狀腺區表現。有時會形成針對利拉魯肽的抗體（不會導致藥效減弱）。

與其他藥物的相互作用

與使用利拉魯肽相關的胃排空延遲也可能影響與其一起使用的口服藥物的吸收。服用 Victoza 引起的腹瀉會改變與其聯合使用的口服藥物的吸收。

在開始使用利拉魯肽時，使用華法林的人應定期監測 MHO 指標。

儲存條件

Victoza 應放在兒童接觸不到的地方。溫度指示器 - 2-8˚С。您不能凍結溶液。

保質期

Victoza 自治療物質生產之日起可使用 30 個月。第一次使用後的保質期為 1 個月。

類似物

藥物的類似物是藥物 Guarem、Bayeta with Novonorm 和 Invokana。