維贊

Visanne 屬於激素類物質（孕激素），以及用於治療影響生殖器區域疾病的藥物。該藥物基於活性成分地諾孕素。

Dienogest 是物質去甲睾酮的衍生物，具有很強的抗雄激素作用。通常，該元素佔醋酸環丙孕酮組分總活性的 1/3。Dienogest 能夠通過減少雌二醇的內部產生來影響子宮內膜異位症。結果，雌二醇對子宮內膜的營養作用受到抑制。 [1]

適應症 維贊

它用於治療子宮內膜異位症。

發布表單

該藥物以片劑形式生產 - 細胞板內有 14 片。盒子裡有2個這樣的記錄。

藥效學

隨著地諾孕素的不斷引入，它創造了一個高孕激素和低雌激素的環境，首先實現了子宮內膜組織的蛻膜化，隨後發生子宮內膜異位症影響的區域的萎縮。

Dienogest 能夠與位於子宮內的黃體酮末端合成，但它只有 10% 的相對親和力。雖然該藥的活性成分對孕激素末端的親和力較弱，但在體內卻具有很強的孕激素作用。 [2]

該藥物在體內沒有顯著的鹽皮質激素、雄激素或 GCS 作用。其他作用，包括抗血管生成和免疫作用，有助於減緩地諾孕素對細胞增殖的影響。 [3]

藥代動力學

吸收。

當口服給藥時，地諾孕素被完全吸收且吸收迅速。90 分鐘後單次使用時記錄的血清 Cmax 值等於 47 ng/ml。該藥物的生物利用度值約為 91%。地諾孕素的藥代動力學特徵與 1-8 毫克劑量範圍內的服食量有關。

分銷流程。

地諾孕素與白蛋白一起合成，但不與合成 SHBG 的球蛋白或合成 GCS (GOK) 的球蛋白合成。血清中地諾孕素總指標中只有10%以游離類固醇的形式存在，90%的物質與白蛋白非特異性合成。藥物表觀分佈容積為40升。

交換過程。

地諾孕素完全參與代謝過程 - 通過類固醇代謝，形成通常不具有內分泌活性的代謝元素。在體外和體內測試時，CYP3A4 是參與地諾孕素代謝過程的主要酶。這些代謝元素以非常高的速率從血漿中排出，使未發生變化的地諾孕素成為主要的質內代謝物。

血清內清除率是每分鐘 64 毫升。

排泄。

血清內地諾孕素值分2步下降，半衰期為9-10小時。給予部分 0.1 mg/kg 後，地諾孕素以代謝成分的形式隨尿液和糞便（比例為 3k1）排出體外。

尿液中代謝成分的半衰期約為 14 小時。使用藥物後，86% 的部分在 6 天內排泄，大部分在最初的 24 小時內排泄，主要在尿液中。

劑量和管理

藥物必須每天服用 1 次，在同一時間服用。允許在女性月經週期的任何一天開始使用。無需在新藥包之間休息，繼續使用沒有任何間隔，也沒有參考月經週期。

如果您跳過避孕藥的使用，或者如果患者出現腹瀉或嘔吐，則藥物的有效性可能會減弱。

如果跳過使用，應盡快服用該藥丸，並應在平時使用新藥。您不能增加該部分，它保持不變。如果由於腹瀉或嘔吐而跳過應用程序，則遵循相同的方案。

• 兒童申請

該藥物不適用於未開始第一次月經的女孩。

在懷孕期間使用 維贊

懷孕期間不使用 Visanne，因為在此期間不需要進行子宮內膜異位症治療。在這種情況下，有必要在治療過程開始之前排除懷孕的存在。

如果您在乙型肝炎期間需要服用藥物，則在治療期間應停止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 與藥物成分相關的嚴重不耐受;
• 靜脈性質的血栓栓塞;
• 心血管或動脈疾病（其中包括心臟缺血、心肌梗塞和腦血管病變）；
• 糖尿病，其中註意到血管疾病；
• 肝病的嚴重階段（包括任何病因的腫瘤）；
• 腫瘤，其發展與性腺激素有關；
• 有不明性質的陰道流血；
• 乳糖不耐症。

用藥時一定要採用屏障型避孕，因為在此期間禁止服用激素類避孕藥。

副作用 維贊

隨著藥物的引入，可能會觀察到一些副作用（尤其是在課程的頭幾個月）。在治療期間，這些疾病會消失。在註意到的表現中：乳腺區域的不適，痤瘡，頭痛和抑鬱。

如果在使用 Visanne 期間出現其他陰性症狀，您需要諮詢您的醫生，了解治療方案的可能變化。

與其他藥物的相互作用

其他藥物對 Visan 的影響。

孕激素，包括地諾孕素，主要通過位於肝臟和腸粘膜內的血紅素蛋白 P450 ZA4 (CYP3A4) 的結構參與代謝過程。因此，誘導或減緩 CYP3A4 作用的藥物能夠影響孕激素的代謝過程。由於酶的誘導，促性腺激素清除水平的增加會削弱 Visanne 的治療活性並導致出現陰性症狀（例如，月經出血性質的變化）。

由於酶的抑製而導致的促性腺激素清除率降低會降低藥物的治療效果並引起副作用的出現。

增加促性腺激素清除率的元素（通過誘導酶減弱效果）。

這些包括巴比妥類藥物與卡馬西平、苯妥英、利福平和撲米酮，此外，可能還有非氨酯和奧卡西平與灰黃黴素和托吡酯，以及含有聖約翰草的物質。

處理數天后可觀察到酶誘導。數週後產生最大的酶誘導。酶誘導可以在治療結束後持續長達 1 個月。

已在健康的絕經後婦女中研究了利福平（CYP 3A4 作用的誘導劑）的作用。利福平與地諾孕素/戊酸雌二醇片一起使用導致雌二醇與地諾孕素的平衡值和全身作用顯著降低。雌二醇和地諾孕素顯示的整體效果（在平衡值下按 AUC 水平計算（在 0-24 小時範圍內））減弱了 44% 和 83%。

對促性腺激素清除水平有不同影響的藥物。

性腺激素與大量 HIV 蛋白酶抑製劑以及逆轉錄酶活性抑製劑（非環苷型）的聯合使用，以及 C 型肝病毒抑製劑的聯合使用，可以降低或增加血漿孕激素水平。在某些情況下，這些變化的綜合影響可能具有臨床意義。

降低促性腺激素（酶抑製劑）清除水平的藥物。

Dienogest 是血紅蛋白 P450 (CYP) 3A4 的底物。與 CYP3A4 成分的強效抑製劑一起引入可以增加該物質的血漿水平。

與 CYP3A4 酶的強效抑製劑酮康唑聯合使用會導致地諾孕素（範圍 0-24 小時）的 AUC 值在平衡值時增加 2.9 倍。

與紅黴素（一種中度抑製劑）的組合導致地諾孕素的 AUC（在 0-24 小時內）在平衡值時增加 1.6 倍。

實驗室測試。

使用孕激素會改變某些實驗室測試的讀數，包括肝臟或甲狀腺的生化特徵、腎臟和腎上腺功能、血漿蛋白（作為載體）的指標（其中包括 GOK 和脂蛋白/脂質）分數），纖維蛋白溶解和凝血的值，以及碳水化合物代謝過程的特性。這種變化通常保持在實驗室範圍內。

儲存條件

Visanne 必須放在兒童接觸不到的地方。溫度指標——不超過30°C。

保質期

Visanne 可自藥品生產之日起使用 5 年。

類似物

藥物的類似物是 Sofiti、Justinda 與 Denovel 30、Yulidora 和 Klimodien 與 Dinoret，此外還有 Luvina、Janine、Silhouette 與 Klayra 和 Naadin。