Tsefosulbyn

頭孢噻吩是一種複雜的抗菌藥物，具有廣泛的治療活性。

適應症 Tsefosulbyna

它用於治療由對藥物敏感的細菌的作用引發的感染：

• 呼吸道病變（下部和上部）;
• 尿道感染（下部和上部）;
• 膽囊炎伴腹膜炎，以及影響腹膜的膽管炎和其他感染;
• 腦膜炎或敗血症;
• 皮下層和表皮的病變;
• 用骨頭感染關節;
• 影響骨盆區器官的炎症，以及子宮內膜炎和其他生殖器感染的淋病。

發布表單

藥物的釋放以組合的凍乾物的形式實現，用於在第一瓶內部以1g（0.5g頭孢哌酮和0.5g舒巴坦）或2g（1g頭孢哌酮和1g舒巴坦）的份數製造注射液。

藥效學

該藥物含有頭孢哌酮（第3代頭孢菌素）成分，以及舒巴坦（一種不可逆轉地減緩由青黴素抗性微生物產生的大多數主要β-內酰胺酶活性的物質）。

抗菌部件PM是它們的活性乘法期間頭孢他啶影響敏感的微生物 - 抑制肽聚醣的生物合成中的細菌的細胞壁。

舒巴坦具有抗菌沒有真正的影響，剔除相對atsinetobakterov和奈瑟氏的影響。但涉及無細胞細菌系統生化試驗已經確定舒巴坦是不可逆地抑制由抗青黴素耐藥細菌產生的最重要的β內酰胺酶的活性的能力。確認該物質的潛力相對於頭孢菌素防止當菌株在其內抗性微生物舒巴坦顯示出與頭孢菌素和青黴素顯著協同作用測試失敗青黴素抗性細菌的影響下惡化。由於該舒巴坦也與結合青黴素，具有細菌敏感性甚至更容易受到與舒巴坦頭孢哌酮（與僅頭孢哌酮的影響比較）個別蛋白質合成的事實。

與頭孢哌酮舒巴坦結合積極影響所有細菌有關頭孢哌酮敏感。伴隨於此，使用這種組合情況下觀察其元素的協同效應相對於以下微生物：類桿菌，大腸桿菌，桿菌流感，不動桿菌，肺炎克雷伯菌，此外，腸桿菌屬泄殖腔，產氣腸桿菌，tsitrobakter弗氏，摩根菌奇異變形桿菌和檸檬酸桿菌diversus。

具有舒巴坦的體外頭孢哌酮顯示出對相對大範圍的臨床重要細菌的活性。

革蘭氏陽性菌的金黃色葡萄球菌的字符（即產生或不產生青黴素的菌株），表皮葡萄球菌，肺炎雙球菌（主要是雙球菌肺炎），化膿性鏈球菌（A亞型的β溶血性鏈球菌的形式）。此外，列表無乳鏈球菌（B亞型的β溶血性鏈球菌的形式），大部分的其它類型的β溶血性鏈球菌類型和糞鏈球菌（腸球菌）的大多數菌株的。

微生物革蘭氏字符克雷伯菌，大腸桿菌，tsitrobakter，普通變形桿菌，腸桿菌屬，和流感桿菌。除了奇異變形桿菌，（主要針對摩根）普羅維登，摩根菌的名單，普羅維登Rettgera（通常國花Rettgera），沙門氏菌與沙雷（其中沙雷martsestsens），和志賀菌。還包括綠膿桿菌，以及某些類型的假單胞菌，腦膜炎，小腸結腸炎耶爾森enterokolitika，淋球菌和不動桿菌百日咳棒。

厭氧菌：微生物（這裡包括脆弱擬桿菌桿菌和其它類型，以及fuzobakterii），以及與此一起和革蘭氏陽性球菌的革蘭氏陰性性質（這裡包括與peptokokki和veylonelly peptostreptokokki）和革蘭氏陽性桿菌的字符（這裡包括梭狀芽胞桿菌，真細菌和乳酸桿菌）。

該藥物具有有效劑量（BMD尺寸微克/毫升為頭孢哌酮）的範圍內：靈敏度在場 - 16下方，中間值 - > 64 - 的17-36歲的耐內。

藥代動力學

大約84％的舒巴坦，以及25％的頭孢哌酮，由腎臟排泄。頭孢哌酮的主要部分在膽汁中排泄。使用該藥物後，舒巴坦的平均半衰期為60分鐘，頭孢哌酮的平均半衰期約為1.7小時。血漿藥物指標與所用部分的大小成比例。該藥代動力學信息通過單獨使用組分進行登記。

舒巴坦和頭孢哌酮的平均Сmax水平，靜脈注射2000毫克藥物（1000毫克兩種成分），分別等於130.2和236.8微克/毫升，持續5分鐘。由此我們可以得出結論，與相似的頭孢哌酮值（Vα約為10.2-11.3升）相比，舒巴坦具有更廣泛的分佈容積（Vα在18.0-27.6升內）。Cefosulbina的兩種成分都在液體中與組織密集分佈，包括膽汁膽汁，闌尾，子宮與卵巢和輸卵管，表皮等。

在兒童中，舒巴坦的半衰期在0.91-1.42小時內相等，而頭孢哌酮的半衰期在1.44-1.88小時內。關於頭孢哌酮與舒巴坦在其聯合使用的情況下的藥代動力學相互作用的信息未記錄。

重複使用時，發現藥物成分的藥代動力學參數沒有明顯變化，以及當以8-12小時間隔使用時它們的任何積累。

頭孢哌酮的大部分在膽汁中排泄。在嚴重和肝臟疾病阻塞的人群中，血漿內物質的半衰期和尿液中的排泄程度通常會增加。即使有嚴重形式的肝臟疾病，膽汁內的藥物水平達到藥物濃度，儘管血漿中藥物的半衰期僅增加了兩倍/四倍。

劑量和管理

藥物可以在/ m中或中/中給藥。

對於成人每天平均需要引入2-4克藥物（間隔12小時）。如果感染具有嚴重的嚴重性，則每日部分可以增加至8g，活性成分1k1的比例（頭孢哌酮的水平為4g）。使用1k1比例的藥物兩種成分的人可能需要單獨補充使用頭孢哌酮。同時，它應以相同的劑量給藥，間隔12小時。建議每天使用不超過4克的舒巴坦。

用於腎臟疾病患者。

必須調整在腎活性明顯減弱（QC水平低於30ml /分鐘）的人的治療情況下的劑量方案，以補償舒巴坦的清除率降低。

CK在15-30毫升/分鐘範圍內的人需要最大部分的舒巴坦（1000毫克），每12小時一次（每天不超過2000毫克舒巴坦）。

對於QA水平低於15毫升/分鐘的人，舒巴坦的處方最大部分為0.5克，間隔12小時（每天最多使用1000毫克物質）。

隨著嚴重形式的疾病的發展，可能需要額外使用頭孢哌酮。

在血液透析期間，舒巴坦的藥代動力學明顯受到干擾。血液透析中頭孢哌酮的血漿半衰期略有降低。因此，當進行透析時，需要調整劑量方案。

綜合治療。

由於頭孢噻嗪具有廣泛的抗菌活性，因此可以通過單一療法治愈許多感染。但有時可以將藥物與其他抗生素結合使用。當藥物與氨基糖苷類組合時，在整個治療週期中監測腎臟和肝臟活動。

用於肝功能障礙患者。

在嚴重形式的阻塞性阻塞性質中，以及在嚴重的肝髒病理學中或在該疾病的背景中註意到腎活動障礙時，改變劑量可能是必要的。

在患有肝臟問題和伴隨腎臟活動障礙的人群中，應監測頭孢哌酮的血漿值，並在必要時對部分進行相應調整。在沒有仔細觀察藥物的血漿水平的情況下，頭孢哌酮的部分應該最多為每天2000毫克。

用於兒童。

兒童需要每天輸入40-80毫克/千克。藥物以6-12小時的間隔以均勻分開的部分施用。

在疾病的嚴重階段，允許將活性成分1k1的比例增加至每天160mg / kg。應施用劑量，分成2-4個均勻部分。

對於7日齡以下的嬰兒，藥物每隔12小時使用一次。在白天，可以施用最多80mg / kg的物質。

靜脈給藥方法。

當通過滴管輸注時，將來自小瓶的凍乾物稀釋在所需量的5％葡萄糖溶液，0.9％NaCl溶液或無菌可注射水中。接下來，使用類似的溶劑，將物質稀釋至20ml，然後通過IV注射15-60分鐘。

給藥方案選擇圖：

• 該藥物的總劑量為1克（2種活性成分的劑量為500 + 500毫克） - 所用溶劑的體積為3.4毫升，最大允許的最終濃度為125 + 125毫克/毫升;
• 該藥物的總劑量為2g（2種活性成分1000 + 1000mg） - 所用溶劑的體積為6.7ml，最大濃度為125±125mg / ml。

該藥物可與註射用水，在0.225％NaCl溶液中的5％葡萄糖液體，以及在等滲NaCl液體中的5％葡萄糖溶液（藥物濃度範圍為10-125mg / ml藥物）組合。 。

林格氏液的乳酸鹽形式可用於輸液的製造，但禁止用於初次溶解。對於注射部分，根據上述方案溶解凍乾物，然後注射至少3分鐘。通過直接注射，最大允許成人單劑量為2000毫克，兒童為50毫克/千克。

肌內註射方法。

鹽酸利多卡因可用於在使用期間溶解，但在初始溶解期間不能溶解。

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在懷孕期間使用 Tsefosulbyna

藥物通過胎盤。只有在對女性可能獲益的可能性比胎兒並發症的風險更高的情況下，才允許對孕婦開處方。

禁忌

禁忌症是對有過敏史的人使用青黴素，舒巴坦或頭孢菌素過敏。

副作用 Tsefosulbyna

通常，頭孢噻嗪是耐受的，沒有並發症。大多數陰性症狀具有輕度或中度嚴重程度，因此無需取消使用藥物。副作用包括：

消化活動障礙：口腔粘膜嘔吐，重複感染或感覺過敏，此外還有偽膜性結腸炎，腹瀉和噁心;

皮下層和表皮的病變：紅斑，斑丘疹，TEN，蕁麻疹，除了這種剝脫形式的皮炎，史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和瘙癢。所描述的表現最常見於有過敏史的人（通常與青黴素有關）;

淋巴和血液系統功能障礙：有關於中性粒細胞水平略有下降的信息。也可以發展可固化的中性粒細胞減少症。個別患者可能會從直接Coombs測試中獲得積極響應。此外，可以預期血細胞比容或血紅蛋白減少或白細胞和血小板減少症的發生，以及貧血和低凝血酶原血症;

與中樞神經系統工作相關的問題：頭孢哌酮可以顯著降低白蛋白的儲備，在治療黃疸新生儿期間，增加了膽紅素型腦病的可能性;

心血管系統工作障礙：血管炎，血壓，心動過速或心動過緩，心臟驟停和心源性休克;

免疫損傷：不耐受和過敏症狀的跡象（其中休克）;

其他表現：藥物發熱，發冷，頭痛，焦慮，注射部位的變化和疼痛，以及肌肉抽搐;

泌尿系統和腎臟疾病：血尿;

消化問題：黃疸;

呼吸系統的跡象：有時支氣管痙攣出現在有哮喘病史的人群中，慢性期呼吸道阻塞，此外還有喉痙攣。偶有明顯的呼吸困難和流鼻涕過敏性質;

實驗室測試數據的變化：肝功能值（ALT或AST），膽紅素或鹼性磷酸酶參數的瞬時增加，PTV水平升高和尿液中糖指標測定期間的假陽性反應（使用非酶法）;

局部體徵：注射時，藥物通常可以耐受而沒有並發症; 只是偶爾會有註射部位疼痛。與其他青黴素一起使用頭孢菌素，使用藥物通過導管進行靜脈注射後，個別患者可能在輸液區出現靜脈炎。

過量

如果藥物過量，可能會出現陰性症狀的增強。有必要考慮到腦脊液內的大部分β-內酰胺抗生素可導致出現神經系統體徵（例如，癲癇發作）。

由於舒巴坦與頭孢哌酮通過血液透析從體內排出，這一程序可以增加腎病患者中毒時藥物的消除。

與其他藥物的相互作用

在一個注射器內與氨基糖苷類一起使用藥物會導致它們相互失活。如果需要同時使用這些類別的抗菌劑，則需要以1小時的間隔將它們輸入不同的區域。頭孢噻嗪增加呋塞米和氨基糖苷類神經毒性的可能性。

抑菌物質（其中含有四環素和紅黴素的磺胺酰胺和氯黴素）會削弱藥物的治療性能。

Probenecid通過小管減弱舒巴坦的分泌。結果是血漿值和藥物半衰期增加，這增加了中毒的可能性。

當與NSAIDs一起使用時，出血的風險會增加。

在治療週期期間飲用酒精的情況下，以及在使用頭孢哌酮後5天，記錄下列症狀：多汗症，面部充血，心動過速和頭痛。當使用其他頭孢菌素時觀察到類似的表現。患者應該非常小心地結合酒精和藥物管理。

如果患者採用人工飲食（腸胃外或口服），請勿使用含乙醇的溶液。

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儲存條件

頭孢噻吩必須放在一個不容小孩的地方。溫度指示器 - 最高25°C。

保質期

頭孢磺噻嗪可在製備治療劑後24個月內使用。

類似物

藥物的類似物是藥物Gepatsef Kombi，Tsebaneks和Cefopektam，以及Sultsef和Cefoperazone + Sulbactam。