茶鹼
最近審查:23.04.2024
茶鹼具有支氣管擴張作用。
藥效學
茶鹼是嘌呤衍生物和支氣管擴張劑藥物。該藥物抑制PDE的活性,導致組織中cAMP的積累增加,有助於阻斷嘌呤末端,同時減少通過細胞壁通道轉運的鈣離子的量並降低平滑肌的收縮活性。
該藥物有助於放鬆血管肌肉(特別是表皮和腎臟中的血管)和支氣管,可以促進周圍血管擴張作用,此外還可以增強腎臟循環,並具有適度的利尿作用。該藥物穩定了卵母細胞的細胞,並且還抑制了過敏體徵導體的釋放。
該藥物可加強MCC,改善膈肌的呼吸過程,增加呼吸和肋間肌的功能,並刺激呼吸中樞的工作。在血液中,它可以減少二氧化碳並穩定氧氣的流動。當低鉀血症加強肺通氣。
此外,該藥物可增加冠狀動脈循環,刺激心肌活動,增加其收縮強度和頻率,此外還減少了對氧氣的需求。減弱肺血管的阻力和小血流內的壓力。該藥物擴張膽管(肝外)並防止血小板聚集,抑制血小板和PG E2-α的活化。此外,它增加了紅細胞相對於變形的穩定性,積極地影響血液的流變學特徵。減緩血液凝塊並穩定微循環。
延長活性成分的釋放導致在3-5小時後在血漿內實現其治療參數,並允許您在10-12小時內保持該水平。因此,每天服用2次藥物,可以提供永久的藥效。
藥代動力學
該藥物具有良好的胃腸道吸收能力,以及生物利用度指標,約為88-100%。蛋白質的合成約為60%。Tmax值在6點鐘位置附近波動。該物質通過胎盤並在母乳中排出體外。
該藥物90%暴露於肝臟內的代謝過程,其中涉及血紅素蛋白P450酶(最重要的是CYP1A2)。與此同時,主要代謝產物--3-甲基黃嘌呤,以及1,3-二甲基尿酸。
藥物的代謝產物,以及另外7-13%的未改變元素(兒童,該指標達到50%)通過腎臟排泄。由於新生兒的代謝過程不完整,大多數藥物以咖啡因的形式排出體外。
對於不吸煙的人,藥物的半衰期為6-12小時,吸煙者的半衰期縮短至4-5小時。對於患有腎臟或肝臟疾病以及酒精中毒的人,T1 / 2指標會延長。
由於肝臟或呼吸功能不足,CHF,嚴重的發熱,病毒和年齡在12個月或55歲以上的年齡組,總清除率降低。
劑量和管理
建議為每位患者單獨選擇藥物劑量。
每天初始部分的平均大小為0.4克。如果該劑量的藥物耐受並且沒有並發症,則允許其增加約1倍的藥物。有必要以2-3天的間隔增加部分直至達到最佳治療效果。
在不監測茶鹼血液參數的情況下可以採取的最大允許日劑量是:18mg / kg(青少年12-16歲)和13mg / kg(16歲年齡組)。
在沒有服用上述劑量(需要增加部分)或產生毒性表現的效果的情況下,應在定期監測藥物血液值的背景下進行後續治療。最佳部分被認為在10-20μg/ ml之內。較低劑量不具有所需的功效,並且較高劑量不會導致顯著的暴露增強,但是顯著增加產生陰性症狀的可能性。
在懷孕期間使用 Teofillina
只允許偶爾給予母乳喂養或懷孕的藥物,並且要特別小心。
禁忌
主要禁忌症:
- 過酸性胃炎;
- 急性期胃腸道內的潰瘍,以及同一區域的出血;
- 癲癇發作;
- 嚴重程度降低或升高的血壓值;
- 出血性中風;
- 嚴重的快速心律失常;
- 視網膜出血;
- 存在對茶鹼的強烈敏感性,以及此其他黃嘌呤衍生物(己酮可可鹼與可可鹼和咖啡因)。
在這種情況下使用時需要小心:
- 嚴重冠狀動脈功能不全(包括心肌梗塞和心絞痛的急性期);
- 肥厚性心肌病,具有阻塞性形式;
- 血管動脈粥樣硬化;
- CHF;
- 肝臟或腎臟衰竭;
- 經常發展心室的收縮期;
- 增強抽搐準備;
- 前列腺腺瘤;
- 既往診斷為胃腸道潰瘍或近期出血的同一區域;
- 長時間熱療;
- 甲狀腺功能減退症或甲狀腺功能亢進症;
- GERD;
- 使用老人。
副作用 Teofillina
過量
用藥物中毒導致這樣的疾病:腹瀉,胃腸道內出血,食慾減退,噁心,嘔吐(有時是血性)和胃痛。此外,面部充血,室性心律失常,心動過速和呼吸急促。還有焦慮,震顫,失眠,運動激動,抽搐和畏光的感覺。
嚴重中毒時,可出現癲癇樣癲癇發作(特別是兒童),混亂,缺氧,代謝性酸中毒,高血糖,以及骨骼肌壞死,低鉀血症,血壓下降和肌紅蛋白尿腎功能衰竭。
為了消除這些疾病,您需要取消藥物,進行洗胃,處方活性炭和瀉藥,並進行腸道灌洗(使用聚乙二醇和電解質)。此外,還進行了血漿吸附,強迫利尿和吸血的程序; 血液透析也可以進行,但效果不佳。還規定了對症措施。
伴有嚴重的噁心嘔吐,必須注射靜脈注射甲氧氯普胺或昂丹司瓊。
隨著癲癇發作的出現,需要確保和控制呼吸道的通暢,並且由此進行氧療。可以用地西泮(0.1-0.3mg / kg(最大10mg)靜脈內)停止發作。
與其他藥物的相互作用
藥物與別嘌呤醇,林可黴素和大環內酯類藥物組合,以及西咪替丁,普萘洛爾,口服避孕藥和異丙腎上腺素,茶鹼清除率降低。
與β-腎上腺素能阻滯劑(尤其是非選擇性的)一起使用可引起支氣管收縮,因此茶鹼的支氣管擴張作用減弱,此外,β-腎上腺素能阻滯劑的活性也是可能的。
當茶鹼與咖啡因,刺激β2-腎上腺素能受體活性的物質以及呋塞米一起使用時,茶鹼的治療效果更強。
Aminoglutetimid增加茶鹼的排泄,因此其藥物作用可能會減弱。
與雙硫崙或阿昔洛韋的組合增加了藥物的血液水平,這也增加了副作用的可能性。
同時使用地爾硫卓,硝苯地平,並且除了非洛地平或維拉帕米常有輕度至中度藥的血值的效果,但它不會改變其支氣管擴張劑影響的嚴重性(有結合負的表現與維拉帕米或硝苯地平增強的報告)。
將藥物與鋰鹽一起使用可能會削弱其藥物特性。
藥物與苯妥英的組合導致治療功效的相互削弱和其活性成分的性能降低。
當與異煙肼,卡馬西平以及磺吡酮,苯巴比妥或利福平聯合使用時,藥物的藥效減弱。
當與依諾沙星或其他氟喹諾酮一起使用時,藥物的血液值顯著增加。
申請兒童
標準口服形式的茶鹼不應用於3歲以下兒童; 12歲以下的兒童禁止使用長期類型的藥片。
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類似物
藥物的類似物是藥物Euphyllinum,Theobromin,Theofedrin-H with Diprofillin,以及Neo-Theofedrin。
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評測
茶鹼從醫生不夠好評論接收,雖然不是完全積極的,因為藥物仍然有一些負面特徵。這是由於這樣的事實,與藥物的任命交易只能被有經驗的醫生,擁有所有必要的知識。舉例來說,他應該知道這種藥物是在消除急性發作無效,同時展現長期治療效果極佳。同時,必須要考慮到病人的病史,他的個體敏感性,合併症的存在,使用其他藥品,其餘的事實,他不能做一個普通的人,沒有相關的醫療行為。這就是為什麼使用茶鹼是必要專為醫生的目的 - 在這種情況下,處理結果將是積極的。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "茶鹼",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。