Syentor

Centor--一種來自血管緊張素2拮抗劑的藥物。

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適應症 Sentora

它用於治療這些疾病：

• 心力衰竭，慢性程度（可能僅用於聯合治療或患者對ACE抑製劑不耐受）;
• 血壓值升高（包括第一種糖尿病伴蛋白尿的患者）。

發布表單

釋放是以片劑的形式製成的，其量為泡罩板內部10片。盒子包含1或3個這樣的盤子。

藥效學

氯沙坦 - 血管緊張素2（類型AT1），這是口服給藥的人工結局拮抗劑。元件是一種血管收縮劑的血管緊張素2具有強大的影響，以及活性激素PAC - 最重要的病理生理因素之一增加血壓值。該組件與端AO1合成，設置在所述多個組織（例如，在血管平滑肌，並且除了心臟腎和腎上腺）的內，有助於許多重要生物反應，包括脫模劑和醛固酮血管收縮的發展。與此同時，血管緊張素2對平滑肌細胞繁殖過程具有刺激作用。

洛沙坦是選擇性合成的，終止AO1。在體外和體內試驗中，該元素及其藥物活性代謝產物（羧酸）阻斷血管緊張素2的所有生理學顯著效應，而不與結合途徑及其發生的來源結合。

隨著氯沙坦的引入，腎素的血漿值增加，導致血管緊張素2的類似值增加（類似的效應與禁用血管緊張素2引起的負面追溯效應有關）。但即使考慮到這些影響，藥物以降低血壓和降低醛固酮值的形式仍然存在。這證明了該藥物阻斷血管緊張素2結束的活性的有效性。

氯沙坦演示端AO1的選擇性合成不能合成，並且不阻斷激素或離子通道是由心血管功能的調節重要的另一端。隨著這種有源元件不阻擋ACE活性（kininazu 2裂解緩激肽），從而允許其避免一些表現的發展，與封鎖閉合AT1沒有直接連接（由緩激肽參照增強反應 - 如開發水腫的趨勢）。

氯沙坦阻斷由血管緊張素1和2的作用引起的效應的發展，而不影響緩激肽的作用。因此ACE抑製劑阻斷血管緊張素1產生的效果，並增強對緩激肽的作用的響應，而不影響血管緊張素同時2.相應的效果正是這種效果是ACE抑製劑和氯沙坦之間藥效學差異的基礎。

在具有升高的血壓值的人（沒有糖尿病，但與蛋白尿）氯沙坦鉀的使用導致蛋白尿顯著減弱，和蛋白質的進一步週期性分泌免疫球蛋白類型G.

藥物的活性成分保持高速腎小球濾過率，同時降低濾過率。它還降低了尿素水平（平均值<24μmol/ L），與長期治療保持相同的水平。

氯沙坦不影響自主神經反射，但除去去甲腎上腺素的血漿值。

每日一次不超過150mg的藥物不會影響膽固醇與甘油三酯的值，以及高血壓患者的血清膽固醇水平。當空腹給藥時，相似劑量的洛沙坦不影響血糖值。

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藥代動力學

吸收。

口服給藥時，氯沙坦的吸收很好。該物質經歷初級代謝過程，在此期間形成1種活性羧基降解產物和其他沒有藥物活性的代謝物。該物質的生物利用度約為33％。在大約1小時和3-4小時後分別記錄氯沙坦的峰值及其活性代謝產物。食物的使用不會導致藥物藥代動力學參數的顯著變化。

分銷流程。

超過99％的具有活性代謝產物的活性成分與血漿中存在的蛋白質合成（主要是與白蛋白結合）。該物質的分配量為34升。大鼠的測試表明只有一小部分氯沙坦可以通過血腦屏障（或者根本不通過）。

交換過程。

大約14％的攝入部分轉化為活性降解產物。口服14C標記的洛沙坦後，血漿放射性水平在藥物活性成分與其代謝物的影響下增加。少數人（約1％）的氯沙坦，代謝產物的最小體積形成。

除了藥物活性衰變產物外，還形成了許多不具有活性的代謝物。主要成分是丁基側鏈的羥基化，而不太重要的成分是N-2-四唑 - 葡萄醣醛酸苷。

排泄。

活性物質的清除水平為600毫升/分鐘，其活性代謝物為50毫升/分鐘。這些元素在腎臟內的清除率分別等於74和26毫升/分鐘。服用藥物後，約4％未改變的組分和6％的活性分解產物排泄在尿液中。這些物質表現出線性藥代動力學性質。

當您使用藥物時，活性物質與其代謝物的數值呈指數遞減。氯沙坦的終末半衰期約為2小時，代謝產物約為6-9小時。在0.1g的日劑量下，血漿內的藥物的兩種活性成分都沒有顯著累積。

氯沙坦及其代謝產物通過尿道和膽汁排出體外。

攝入用同位素標記的14C-洛沙坦後，約35％的放射性記錄在尿中，糞便中記錄 - 另外58％。

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劑量和管理

對於任何規定的適應症，平板電腦應該每天在同一時間服用一次。藥物允許使用，不受食物接收限制，用普通水（1杯）沖洗片劑。

血壓升高。

通常，患者每天被分配一次劑量為50mg的LS（起始劑量和維持劑量）。使用Centor 3-6週後可以達到最大的抗高血壓效果。有些患者可以將劑量增加到0.1克/天（早上服用）。

該藥可與其他抗高血壓藥物聯合使用，特別是利尿劑（如氫氯噻嗪）。

隨著血壓值升高（在患有左心室肥大的人中，診斷為心電圖）。

為了減少並發症的可能性和死亡風險，這類患者應該每天一次性服用50毫克藥物。鑑於血壓的變化，可以加入一小部分氫氯噻嗪或氯沙坦的劑量可以每天增加到0.1g。

為1型糖尿病和蛋白尿患者提供腎臟保護。

初始部分的大小為50毫克，每天一次。考慮到血壓參數，單次劑量可增加至0.1 g。

該藥物被允許與其他抗高血壓藥（如通道阻斷劑，鈣，利尿劑，藥物與兩種α-和β受體阻滯劑的中樞作用），和添加胰島素和用於糖尿病的治療等藥物（格列酮類，磺酰脲類衍生物組合和α-葡萄糖苷酶抑製劑）。

心臟衰竭。

為了消除這種疾病，你需要使用起始劑量為12.5毫克/天的藥物。該劑量應每週增加一次並考慮到患者的耐受程度（必須達到維持劑量水平，即每天50mg的單次劑量）。一天最大允許劑量為150毫克。

注意到血容量不足的情況。

BCC減少的人群（例如，由於引入高劑量利尿劑）最初應該將CENTOR的日劑量等於25 mg（一次性攝入量）。

用於有肝臟活動障礙的人群。

有這些疾病史的人應該考慮選擇使用較低劑量的藥物。

有關在嚴重疾病患者中使用該藥物的數據缺失，因此禁止將其分配給這類人群。

兒童的年齡。

有關該藥在6-18歲兒童高血壓治療中的安全性和藥物有效性的信息有限。在1個月以上的高血壓患兒使用藥物時，藥物動力學參數信息也很少。

能夠吞嚥片劑整體且重量在20-50公斤範圍內的兒童應使用CENTOR，劑量為25毫克（每天一次）。在特殊情況下，劑量可增加至最大允許值 - 每天一次50毫克。考慮到藥物對血壓值的影響，應調整份數大小。

體重超過50公斤的兒童應每天服用50毫克。如有必要，可以將劑量增加到最大值 - 每天100毫克的單次劑量。

兒童的每日劑量不超過1.4 mg / kg或0.1 g，因此禁止向兒童開藥，腎小球濾過率<30 ml / min / 1.7 Zm ²，因為也沒有關於這種使用的相應信息。

不要給有肝臟問題的兒童服用氯沙坦。

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在懷孕期間使用 Sentora

傳感器不應該給孕婦或處於計劃懷孕階段的人。如果在治療階段檢測到懷孕，您應該立即停止服用該藥物，並將其替換為允許用於懷孕的替代藥物。

由於沒有關於在哺乳期使用氯沙坦的數據，因此禁止向哺乳母親開處方。建議選擇使用藥物的替代療法，對泌乳接待的安全性進行更徹底的研究。這特別適用於新生兒和早產兒。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物活性成分或其他成分的敏感性高;
• 功能性肝臟疾病嚴重程度。

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副作用 Sentora

血壓值升高。

在有高血壓的基本形式的成年人服用氯沙坦的試驗中，發現這些副作用：

• 國民議會工作中的違規行為：常有眩暈或頭暈。有時會出現頭痛，肌肉痙攣，失眠或嗜睡的感覺;
• 心臟疾病：有時有心絞痛，心悸或心動過速;
• 與心血管功能問題：有時開發低滲綜合徵 - ，皮疹取決於劑量體位崩潰的大小（特別是在患者血管內脫水，或使用的利尿藥物大部分治療期間患有嚴重的階段，心臟衰竭）;
• 影響消化活動的疾病：偶爾會出現消化不良症狀，腹痛或便秘;
• 影響呼吸活動的表現：伴有咽炎和鼻竇炎的鼻炎，以及呼吸道上部的咳嗽和感染;
• 一般障礙：常有無力感，無力和腫脹;
• 實驗室檢查的適應症：標準實驗室值的臨床顯著變化偶爾可能由藥物使用引起。其中，ALT值（停藥後常發生穩定）和高鉀血症（血鉀水平> 5.5 mmol / l）罕見增加。

患者有心臟左心室肥大。

在負面反應中：

• NA功能的病變：經常出現頭暈;
• 聽覺器官功能障礙：眩暈常常發展;
• 全身性疾病：往往有無力或虛弱的感覺。

如果患者有CHF。

主要的負面表現：

• 國民議會工作中的干擾：有時會出現頭痛或頭暈。偶爾，感覺異常會發展;
• 心臟功能問題：偶爾有中風，暈厥和心房纖顫;
• 血管活性障礙：有時血壓下降（這也包括直立性潰瘍）;
• 胸骨和縱隔器官部位以及呼吸系統的徵象：有時出現呼吸困難;
• 消化系統疾病：偶爾有噁心，腹瀉或嘔吐;
• 皮下組織和表皮病變：有時會出現皮疹，蕁麻疹或瘙癢;
• 全身性障礙：常有無力或無力的感覺;
• 實驗室檢測數據：尿素或血清肌酐或鉀水平有時會增加。

患有高血壓和1型糖尿病的人，腎臟疾病被注意到。

在違規行為中：

• 影響國民議會工作的障礙：常有頭暈;
• 血管系統領域的問題：經常降低血壓水平;
• 全身性病變：常有軟弱無力的感覺;
• 信息實驗室檢查：經常發生高鉀血症或低血糖。

來自上市後研究的數據。

在上市後測試中，確定了以下負面表現：

• 淋巴和造血功能障礙：血小板減少症或貧血的發展;
• 聽覺器官的損傷：耳環的外觀;
• 免疫病症：偶爾會出現不耐受症狀（如血管神經性水腫（腫脹這裡被包括在喉和引起呼吸導管的阻塞聲門，此外，面部的浮腫，喉部與舌頭或嘴唇）和過敏性表現）;
• 來自NA的反應：味覺障礙或偏頭痛;
• 症狀影響與縱隔和呼吸道的胸骨：咳嗽的外觀;
• 消化系統疾病：嘔吐或腹瀉，以及胰腺炎;
• 一般疾病：出現不適的感覺;
• 肝膽系統表現：偶爾觀察到肝炎。肝功能可能存在問題;
• 表皮和皮下層病變：紅皮病或蕁麻疹，除皮疹，瘙癢和光敏感外;
• 中斷結締組織功能和肌肉骨骼活動：關節痛或肌痛，以及橫紋肌溶解;
• 影響乳房和生殖器官的疾病：陽痿的發展;
• 泌尿系統和腎臟工作中的問題：由於RAS活動減慢，腎功能發生變化，其中腎功能衰竭處於危險中。如果治療立即停止，這種疾病是可逆的;
• 精神障礙：抑鬱狀態;
• 實驗室資料：發生低鈉血症。

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過量

在中毒跡像中 - 考慮到中毒的數量，可能會出現心動過緩或心動過速，以及降低血壓水平。但總的來說，沒有註意到過量發展的報導。

中毒治療的形式取決於使用藥物後的時間間隔的持續時間，以及病症表現的性質和嚴重程度。

中毒最重要的是穩定CCC。有必要指定受害者接收適量的活性炭。接下來，您需要定期監控重要功能，並在必要時調整這些流程。通過血液透析去除氯沙坦及其活性衰變產物是行不通的。

與其他藥物的相互作用

組合使用的藥物的用物質如華法林，氫氯噻嗪，酮康唑，西咪替丁，並且另外與苯巴比妥，地高辛和紅黴素，沒有顯著藥物反應。

有一些數據表明，Centor與利福平以及氟康唑的組合導致人血液中氯沙坦崩解產物指數降低。同時，這些數據還沒有官方確認的信息。

同時使用保鉀型藥物和利尿劑（如螺內酯，氨苯喋啶或阿米洛利）可導致高鉀血症的發生。

與NSAIDs聯合使用可引起腎臟活動障礙，並增加鉀的含量。這種反應可以消除。這類藥物在老年人中的聯合需要在整個治療期間持續監測腎功能。

與鋰鹽同時接收會導致血液中鋰值的固化增加，這就是為什麼必須持續監測其指標。

該傳感器可以與其他抗高血壓藥物聯合使用，包括胰島素，利尿劑和其他積極用於治療糖尿病的藥物。

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儲存條件

寄件人應保存在乾燥的地方，兒童不能進入。溫度值最高為25°C

保質期

該傳感器可以從治療藥物釋放之日起使用5年。

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用於兒童

6歲以下兒童用藥的有效性和安全性尚未確定，因此未規定年齡類別。

類似物

藥物的類似物是Angisartan，Losar和Angizaar與Cosaar，Bloktran和Lorista以及Lozap，Tarnazol，Ripeys等藥物。

評測

CENTOR收到關於其藥物有效性的良好評論，並且由於其簡單性和易用性而被正面評價。其中的優點是可獲得大量不同的類似物，必要時可替代藥物。

缺點之一是存在足夠多的陰性症狀，除此禁忌症之外。