麥加拉

Megarei是一種順磁性造影劑。

適應症 Megareya

它用於在脊髓區域進行MRI手術，並用於大腦。

主要是為了確定髓內和髓外腫瘤，以及進一步的鑑別診斷和轉移檢測。此外，它還用於檢測難以顯現的小腫瘤或腫瘤。另一種選擇是在放療或手術後懷疑是否復發。

此外當用於脊柱MRI程序：區域內和髓外腫瘤的鑑別診斷，並且另外確定病理改變的區域固體團塊，並評估患病範圍髓內腫瘤。

還有全身MRI的程序。這包括：顱骨的面部部分，頸部區域，帶有腹膜的胸骨，乳腺，盆腔器官，ODA和身體的整個血管系統。

藥物有助於獲得有助於這些功能的診斷信息：

• 檢測或排除炎症，血管區域的腫瘤和損傷;
• 評估流行的範圍，並超出這些流程的界限;
• 內部損害數據方案的區分;
• 評估健康的血液供應量，以及在疾病組織的影響下改變血液供應量;
• 治療后區分具有腫瘤或瘢痕起源的組織;
• 手術後突出複發的定義;
• 實施腎活動的半定量評估以及帶狀特徵的解剖診斷。

發布表單

藥物的釋放以注射液的形式發生，弗拉克尼丘卡體積為10,15或20毫升。盒子裡面有一個這樣的瓶子。

藥效學

Gadopentetova酸是順磁性的對比元素，用於MRI手術。增強該組分的對比度是由於二-N-甲基葡糖胺鹽（钆和三磷酸（DTTP）的組合）。

當MRI各掃描序列期間使用（例如，自旋回波的加權T1法）所引起的自旋 - 晶格類型的放鬆期間的钆降低的離子（發生內部是在原子核的激發態）增加所發射的信號強度。結果，個體組織圖像中的對比度水平增加。

钆噴酸的二葡甲胺鹽是具有高順磁性活性的化合物。即使在低濃度使用條件下，它也有助於顯著減少鬆弛時間。順磁效率的參數是對弛豫過程的影響，這可以通過等離子體內自旋 - 晶格質子弛豫時間的影響水平來揭示。這個數字大約是4.95 l / mmol / s。在這種情況下，對磁場強度的依賴性非常小。

DTPA與順磁性離子Gd形成強的鍵，其在體內條件以及體外（logK = 22-23）下具有極高的穩定性。

二葡甲胺鹽高度溶於水，是一種具有高親水性值的化合物。同時，正丁醇元素之間的分配係數以及pH值為7.6的緩衝液的分配係數為0.0001。該組分的特徵不在於特定的蛋白質合成和對酶（例如，Na ⁺以及心肌的K ⁺ ATP酶）的減緩作用。該藥激活補充系統，同時使過敏症狀誘發的可能性極低。

當使用較高劑量的藥物或長時間的溫育過程時，藥物的活性成分對體外紅細胞形態學的影響不明顯。

注射液體後，逆向過程能夠引起血管內的輕度溶血。這一事實解釋了血液中血紅蛋白含量隨著膽紅素的輕微增加，有時在藥物給藥後的頭幾個小時內觀察到。

藥代動力學

體內2-葡甲胺鹽的活性類似於其他具有高親水性的惰性生物鍵（例如菊粉或甘露糖醇）。

分銷流程。

後，將注入元件迅速通入胞外區。當劑量量至0.25毫摩爾/千克（或Δ0,5毫升/公斤），持續的血漿內早期分佈指數對比元件中幾個分鐘後下降到類似於其具有大約半衰期率腎排泄參數1.5小時。

在給藥3分鐘後，血漿指數為0.6mmol / l，1小時後為0.24mmol / l，分量為0.1mmol / kg（或者Δ0.2ml/ kg）。

在放射性標記物質注射到狗和大鼠體內1週後，記錄顯著少於1％的使用劑量。在腎內註射的藥物率較高 - 以未分解的化合物Gd的形式存在。

活性物質不通過完整的GEB和GBB。少量通過胎盤進入胎兒血液的藥物很快排出體外。

排泄。

未經修飾的元素通過腎臟排泄，這一過程由腎小球濾過所致。從外部提取的藥物部分非常小。

在註射過程6小時後，大約83％的部分通過腎臟排出。第一天約有91％的用量在尿液中。手術後第5天，少於1％的藥物用糞便排泄。

腎清除內物質的水平為120毫升/分鐘/1.73米²，其可以與任一菊粉清除指示器元件51的Cr-EDTA相關聯。  

殘疾人藥物的參數。

即使在工作紊亂的情況下（CC值高於20毫升/分鐘），藥物也會通過腎臟從體內完全排出體外。鑑於疾病嚴重程度的強度，半衰期會增加。與此同時，肝外消除量沒有增加。

血清半衰期（約30小時），在嚴重的腎功能障礙的情況下（低於20毫升/分鐘QC水平）的延長的時間後，可將藥物從體內使用體外透析推斷。

[1], [2]

劑量和管理

該藥物僅通過靜脈途徑給藥。

一般說明。

在MRI期間，必須遵循普遍接受的預防措施：醫生必須確保患者沒有鐵磁性植入物，起搏器等。

在0.14-1.5T範圍內使用藥物的建議與磁場電壓水平無關。

溶液的所需部分通過噴射方法靜脈內施用，使用快速濃注。完成後，MRI程序可以開始。

由於嘔吐伴噁心常常成為使用任何造影劑進行MRI的副作用，所以在手術後，患者需要至少2小時拒絕進食以減少誤吸的可能性。

嚴重的焦慮或激動狀態以及嚴重的疼痛可能會增加發生陰性症狀的可能性或增強與造影劑相關的效應。這些患者應該使用鎮靜劑。

脊髓或頭顱MRI的程序。

2歲以上的兒童，此外成年人應使用Megarei的這種劑量：

• 在標準情況下，為了增加對比度，並且除了解決臨床診斷問題之外，按照0.2ml / kg方案計算的劑量將是足夠的;
• 對於情況下，當它被引入藥物的上述部分，並檢測完敗於MRI（但嚴重的臨床懷疑它的存在那裡的），需要重新輸入相同的劑量更加準確的診斷。在第一次手術後半小時，成人藥物可以按照0.4ml / kg的方案給藥。注射後立即進行後續掃描。

當成人注射增加劑量的藥物（0.6毫升/千克）時，可以進行更準確的診斷，這將排除轉移或腫瘤發展的複發。

成人部分的最大尺寸是0.6毫升/千克，孩子的尺寸是0.4毫升/千克。

全身MRI檢查。

成人以及兒童以下列劑量給藥。

通常，為了獲得良好的對比度並揭示期望的損傷，以0.2ml / kg的劑量施用藥物就足夠了。

在特定的情況下，例如，在低血管化程度的病理性腫瘤或低水平進入細胞外環境中，可能需要0.4ml / kg的一部分來獲得所需的對比度。特別是，這涉及在掃描中使用較弱的加權T1序列。

為了排除腫瘤的發展或腫瘤的複發，可以給予0.6ml / kg（成人）的劑量 - 這將增加診斷的準確性。

考慮到正在檢查的區域以及調查方法，為了使血管可視化，成人可以以高達0.6ml / kg的劑量注射藥物。

最大允許的成人部分大小為0.6毫升/千克，兒童的津貼為0.4毫升/千克。

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在懷孕期間使用 Megareya

妊娠。

不存在懷孕期間使用Megarea進行臨床測試的信息。當對懷孕個體施用藥物時，對動物進行的測試的數據不顯示存在致畸或其他隱性毒性。

但是，只有在對受益關係和負面後果可能性進行特別仔細的評估之後，才能向孕婦處方藥物。

哺乳期。

藥物以最小體積的母乳排出（不超過給藥部分的0.04％）。先前的經驗表明，在這種濃度下，該物質不會威脅嬰兒的狀態。

副作用 Megareya

藥物的使用會導致副作用的出現：

• 精神障礙：一個注意到迷失方向感;
• 國民議會工作中遇到的問題：偶爾會出現頭痛，頭暈或黑眼圈。感覺遲鈍，木僵，震顫，灼燒感或嗜睡發作，癲癇發作（包括癲癇發作），厭食症和眼球震顫;
• 視覺功能障礙：單獨出現複視，眼部疼痛，結膜炎，眼部刺激，此外還有淚液排出和視野缺損;
• 問題與心臟活動：偶爾出現心律失常，心動過速，暈厥，偏頭痛，臉色蒼白，減少/增加的血壓值，心絞痛，心電圖指示的非特異性變化，死亡因心肌梗死或任何其他原因，不確定性和血管擴張。還與靜脈炎血栓靜脈炎，深靜脈血栓形成和綜合徵interfascial空間，其中所述操作是必要的;
• 血管功能紊亂：熱潮紅，血栓性靜脈炎和血管擴張伴隨發展;
• 呼吸活動的障礙：在喉部和喉部，打噴嚏，咳嗽，流涕，喉痙攣，和呼吸用哨子的區域中的咽喉刺激或壓迫，呼吸困難，疼痛或不適零星明顯感覺;
• 消化道功能問題：偶爾會出現嘔吐或噁心。輕微便秘，胃部不適，口乾粘膜，腹瀉，牙齒或腹部疼痛，以及影響口腔軟組織的感覺異常和疼痛感覺;
• 皮下層和表皮的病變：有瘙癢，腫脹，蕁麻疹，皮疹，多汗症，TEN和多形性紅斑。另外，膿皰形成;
• OA的功能障礙：四肢單痛;
• 聽覺活動障礙：單一疼痛或耳鳴;
• 全身性表現和注射部位的病症：偶爾會有感覺發熱或感冒，疼痛，給藥部位的各種症狀以及局部淋巴管炎。觀察到胸骨疼痛，外周或面部腫脹，發熱，口渴，嚴重疲勞，震顫和全身不適。除此之外，還有虛弱，骨盆疼痛，痙攣性肌肉收縮和過敏樣症狀。

*感覺異常，有溫熱或感冒，疼痛，腫脹，出血，發炎和發紅，並且在給藥部位不舒服。

另外標示（在上市後測試中）陰性症狀：

• 淋巴和血流障礙：觀察到血清鐵的增加;
• 免疫紊亂：單獨記錄過敏症狀或過敏反應，以及不耐受症狀;
• 心靈的干擾：有一種意識或興奮混亂的感覺;
• 國民大會活動存在的問題：嗜睡，par，，昏迷，言語和頭暈有一種單一的感覺;
• 視覺障礙：零星出現 - 流淚，眼痛和視力問題;
• 聽覺障礙：孤立的耳朵疼痛和聽力損失;
• 心髒病：偶發性反射性心動過速，心跳節律減慢，心臟停止跳動;
• 血管活性問題：出現單一暈厥，休克狀態，血壓降低或升高以及血管迷走神經反應;
• 呼吸功能障礙：停止零星發生的呼吸過程中，增加或減少的呼吸頻率，支氣管痙攣發達，外呼吸，喉痙攣，發紺，肺，咽和喉水腫和鼻炎的干擾;
• 影響消化道功能的疾病：單獨觀察流涎;
• 與肝膽系統工作有關的問題：血液中的肝酶或膽紅素指數單獨增加;
• 表皮與皮下層的病變：單一表現為水腫Quincke;
• ODA功能障礙：背部出現關節痛或疼痛感;
• 尿導管和腎臟的破壞：偶爾血清肌酐上升*數字，表明膀胱或急性期腎功能衰竭，*並且除了突然出現希望提交排尿;
• 全身性疾病和藥物施用領域的體徵：多汗症或發熱的單一發展，溫度升高或降低，此外，在施用部位的不同類型的症狀**。

*在有腎功能障礙病史的人群中。

**如靜脈炎伴血栓性靜脈炎，外滲，壞死和給藥區炎症。

在接受透析的腎功能衰竭患者中，在使用Megarei期間經常觀察到類似炎症（發熱或C反應蛋白增加）的暫時或延遲跡象。在這些人中，使用藥物的MRI手術在血液透析前一天進行。

有關NSF發展的獨立報告。

[3], [4]

過量

目前沒有關於由於臨床使用過量的物質導致中毒症狀發展的信息。

與偶爾中毒的藥物的高滲性相關，這種負面反應可能發展為：滲透性利尿劑，肺動脈壓力增加以及脫水和血容量過多。

治療期間腎功能衰竭的人需要監測腎功能。

如果發生意外中毒或腎功能顯著降低，可通過血液透析從體內抽出藥物。

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與其他藥物的相互作用

在確定使用絡合程序血清鐵的水平（例如，涉及batofenantrolina）在定量值的第一天的情況下，可以減少 - 因為自由造影劑DTPA的在溶液中的組合物中存在的。

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儲存條件

Megarei必須保存在黑暗的地方，關閉兒童的通道。禁止凍結醫藥產品。溫度不高於25°C

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保質期

Megarei可以從藥物生產日期起使用3年。

申請兒童

Megarey用於2歲以下兒童的手術。

關於在2歲以下嬰兒中使用該工具的信息很有限。

類似物

藥物的類似物是Vadovist，Magnevist和Tomovist與Gadovist，除此之外，Lantavist，Multihans，Magnilek與Magneghita和Optimark與Omniskan。

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