如再普樂
最近審查：23.04.2024
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Zyprexa是一種精神安定劑，其組成中含有氧氮雜的活性成分。
適應症 Zïpreksı
藥效學
奧氮平是一種抗躁狂作用的抗精神病藥物。這種物質有助於穩定情緒並具有大範圍的活性，影響各種受體。在臨床前期間進行的試驗發現，該組分與血清素受體（類型5HT2A / 2C和5-HT 3至5HT 6），多巴胺合成（D1類型D2，和與此一起D3到D4和D5），乙酰膽鹼（毒蕈鹼M1 -M5），並與它們一起與α1-腎上腺素能受體和組胺H1-受體一起。
當觀察動物，誰曾進入奧氮平的行為表明，該元素具有相對血清素拮抗型5HT，此外，關於乙酰膽鹼和多巴胺受體。
在體外和體內測試中，奧氮平元件與5-羥色胺5HT2型末端（比多巴胺D2型末端更好）具有良好的合成。另外，電生理學測試證明在藥物影響下中腦邊緣類型（A10）的多巴胺能神經元的興奮性的選擇性降低。但與此同時，注意到與動力相關的影響途徑 - 紋狀體（A9型）的影響較弱。
藥物減緩避免（條件反射），這是確認其抗精神病性質使用後的部分比那些引發僵住症的表現（這是一種負面運動反應的表現）。在實施抗焦慮測試期間，奧氮平能夠增強對刺激的反應，這不能由個體抗精神病藥物完成。
該過程PET（志願者的參與）中的10毫克藥物的單次施用之後，將其顯示，該活性組分再普樂更高合成末稍5HT2A比多巴胺型結局D2。此外，使用SPECT發現患有過敏相對奧氮平表明合成末稍D2紋狀體類型的較低速率的技術的圖像的分析後比具有靈敏度其他人respiridonu和抗精神病藥的其他部分（相比於具有人對氯氮平的敏感性）。
藥代動力學
由於口服給藥，該組分吸收良好，5-8小時後達到血漿峰值。食物不影響吸收程度。沒有建立與靜脈注射相比口服藥物的生物利用度水平。
當在7-1000ng / ml範圍內使用劑量時，血漿中奧氮平的蛋白質合成約為93％。主要的是，該組分與白蛋白合成，並且除了α1-酸性糖蛋白之外。
藥物通過肝臟代謝過程，進行氧化和結合。主要的循環衰變產物是不通過BBB的元素10-N-葡萄醣醛酸苷。血紅素蛋白類型P450-CYP1A2，和除了N-脫甲基 - 2-羥甲的P450-CYP2D6幫助形式的分解產物（這些元素與奧氮平相比過在動物試驗中的體內活性顯著較低的劑量）。主要藥物效應是由於主要類型的奧氮平。
口服時，志願者的半衰期根據個體的年齡和性別而變化。
較年長的志願者（從65歲開始）的半衰期較長（分別為51.8和33.8小時），血漿清除率較低（分別為17.5和18.2 l / h） ）。老年志願者的藥代動力學變化分佈在與年輕志願者相同的範圍內。
與男性相比，藥物的雌性半衰期較長（分別為36.7和32.3小時），血漿清除率較低（分別為18.9和27.3 l / h）。但在這種情況下，5-20mg劑量的藥物顯示出可比較的安全性水平--N = 467（女性）和N = 869（男性）。
劑量和管理
藥物必須以a / m方法注射。禁止在該方法中註射n / k或IV。
IM注射的初始成人劑量的大小為10mg（其被施用1次）。考慮到病人的情況，手術後2小時，可以再次注射（也不超過10mg）。在第二次注射後4小時後允許第三次劑量（最大10mg）進入最小值。在臨床試驗期間，沒有研究每日劑量安全參數，其總量大於30mg。
受的可用性的讀數用於治療過程的延長需要拋棄/米注射製劑和對這種形式的治療的適當的決定後使用奧氮平（達5-20蒙山毫克）的口服形式盡快。
老年患者。
60歲以上的人應該開具2.5-5毫克的初始劑量。考慮到所有的臨床適應症，在第一次手術後2小時後可以引入第二次注射（其大小也在2.5-5mg之內）。24小時內註射次數 - 不超過3次; 一天允許進入不超過20毫克的藥物。
有肝臟/腎臟問題的人。
建議使用減少的初始劑量（5毫克）。如果患者有中度肝功能衰竭，初始劑量可能會增加，但您需要小心。
減少初始劑量可以給予能夠減少藥物代謝的個體因素（老年人，女性，非吸煙者）的組合的人。如果你需要增加劑量，你應該謹慎行事。
以m方式製造注射用藥液的方法。
粉末必須使用溶解腸胃外物質所需的標準無菌材料完全溶解在無菌注射液體中。請勿使用任何其他溶劑。
需要用無菌液體（2.1 ml）填充注射器，然後將其插入含有凍乾物的小瓶中。
在此之後，您需要搖動容器內的物質，直到凍乾粉完全溶解，轉變成黃色液體。在flacon中 - 以5mg / ml溶液形式存在的11mg活性物質（1mg藥物保留在註射器和flacon內，因此患者給藥劑量為10mg）。
以下是獲得所需藥物劑量的注射量：
- 注射2毫升 - 10毫克的藥物;
- 注射量為1.5毫升 - 7.5毫克的藥物;
- 劑量為1毫升的藥物 - 5毫克的藥物;
- 注射0.5ml-2.5mg的藥物。
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在懷孕期間使用 Zïpreksı
沒有仔細控制和充分測試活性成分Ziprexa對孕婦的影響。在使用奧氮平期間，患者應該告知主治醫生懷孕的開始或她的計劃。因為目前在孕婦中使用該藥的經驗有限，所以只有在急需時才允許使用。
如果懷孕3孕期利用抗精神病藥物（奧氮平，並在這裡進入），新生兒可以開發一些不良現象，如錐體外系疾病或退出（這些疾病的跡象出生後可以在持續時間和功率變化）。還有關於低血壓，嗜睡或興奮的感覺，增加的壓力，震顫，進食問題或透明膜疾病的信息。因此，您需要仔細監控寶寶的狀況。
在奧氮平（研究期間）哺乳期的健康女性中，該物質在牛奶中觀察到。對孩子沒有負面影響的平均劑量是母親服用劑量的1.8％（以mg / kg計）。但在任何情況下，不建議在哺乳期間使用該藥物。
副作用 Zïpreksı
該藥的使用可能會導致一些副作用：
- 在一般血液流量和淋巴液領域的表現：常常有白細胞或嗜中性粒細胞減少或嗜酸粒細胞增多。偶爾觀察到血小板減少症;
- 免疫失調：有時會增加敏感性;
- 營養和代謝過程中的問題：主要是體重增加，食慾不振，糖，膽固醇，甘油三酯和糖尿。有時會出現糖尿病或其惡化（偶爾會導致酮症酸中毒或昏迷，以及死亡）。偶爾會發生體溫過低;
- NA地區的疾病：嗜睡的感覺主要發展。通常可能有帕金森病，靜坐不能，頭暈或運動障礙。有時候，如果有遺傳因素或由於存在危險因素，癲癇發作會發展; 此外，有時可能會出現遲發性運動障礙，構音障礙，肌張力障礙（包括眼部症狀）以及健忘症。偶爾會有戒斷綜合徵或ZNS;
- 心臟疾患：有時QT間期延長，並伴有心動過緩。偶爾有心動過速/心室顫動或猝死可能發生;
- CCC工作中的疾病：主要表現為直立性坍塌。有時有血栓栓塞（這也包括PE或TGV）;
- 侵犯呼吸系統，縱隔和胸骨：有時會出現鼻腔出血;
- 胃腸道功能紊亂：輕度形式（其中包括口腔粘膜乾燥和便秘）通常存在短期的抗膽鹼能表現。有時會有脹氣。偶爾會發生胰腺炎;
- 肝膽系統存在問題：肝轉氨酶（AST和ALT）通常暫時升高，特別是在病程初期（無症狀），並且還觀察到周圍性浮腫。有時，肝炎（也以肝細胞形式）和膽汁淤積型或混合型肝病發展;
- 皮膚和皮下病變：常有皮疹。有時有脫髮或光敏性;
- 結締組織功能障礙，以及肌肉和骨骼結構：常常出現關節痛。偶爾會觀察到橫紋肌溶解;
- 在排尿和腎臟器官領域的表現：有時排尿有問題，還有尿瀦留/尿失禁;
- 有生殖器官的乳腺區域的疾病：通常男性發生陽痿，此外，在男性和女性中，性慾減弱。有時男性會乳房發育，女性會出現溢乳或閉經。偶爾會出現陰莖異常症。
- 全身性疾病：常有疲勞感，有腫脹，發展無力或發熱;
- 測試和分析結果：催乳素的血漿指數主要增加。通常，CK，尿酸，鹼性磷酸酶和GGT的值增加。有時膽紅素的總體水平會增加。
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過量
中毒跡象：基本上存在興奮/侵略性，心動過速，構音障礙的感覺，並且此外意識水平和錐體外系表現的發展減弱。可能有昏迷。
其他顯著的並發症包括NSA的發展，心肺休克，心律失常和昏迷。另外，可能發生驚厥，血壓水平可能下降/增加，呼吸過程可能受到抑制。在急性中毒的情況下觀察到死亡率 - 使用450mg LS，雖然有關於使用2g藥物的急性中毒情況下的存活信息。
該藥沒有特殊的解毒劑。根據臨床症狀，需要監測重要的身體適應症（除其他外，支持呼吸過程，消除循環功能不全以及低血壓）並消除由此產生的疾病。由於β刺激能夠加強低血壓，因此有必要放棄使用多巴胺和腎上腺素，以及其他具有β受體激動劑特徵的擬交感神經藥。
為了檢測可能的心律失常，您應該監測CCC功能的性能。監測受害者的狀況並保持在醫療監督下是必要的，直到他完全康復。
與其他藥物的相互作用
使用能夠增加血壓或抑制呼吸過程或國民議會工作的藥物的人應認真開具Ziprexu。
由於奧氮平注射引起的可能的相互作用。
當與勞拉西泮藥物聯合給藥時，嗜睡感（與分別使用這兩種藥物相比）增強。
禁止使用奧氮平/ m方法連同腸外注射苯二氮卓類藥物。
可能影響奧氮平有效性的可能相互作用。
由於活性物質Ziprex的代謝在元素CYP1A2的參與下進行，抑制/激活該同工酶的組分能夠影響口服奧氮平的藥代動力學。
誘導元素CYP1A2的活性。
當與卡馬西平聯合使用時，由於吸煙，奧氮平的清除水平增加 - 從低到中。它可能不會對醫療過程產生重大影響，但如果有必要，仍建議監測藥物以增加其劑量。
減慢CYP1A2元件的活性。
Fluoxamine是CYP1A2組分的抑製劑，可降低藥物清除率。正因為如此，使用氟伏沙明後其峰值平均增加：非吸煙者中女性減少54％，吸煙者減少77％。奧氮平AUC平均增加率分別為52％和108％。使用氟氯胺或CYP1A2元素的其他抑製劑（例如環丙沙星）的人需要調整Ziprexa的降低的初始劑量。如果需要使用CYP1A2元件的抑製劑，考慮減少奧氮平部分的選擇。
減緩元素CYP2D6活性的藥物。
當使用氟西汀（一次性接收60毫克或可重複使用的接收相似的劑量超過8天）觀察到的奧氮平（16％）的峰值的平均增加，以及降低其清除率（16％）的平均值。與不同患者的個體差異相比，這些因素是微不足道的，這就是為什麼通常不需要改變劑量大小的原因。
生物利用度降低。
在使用活性炭的情況下，降低口服生物利用度參數的奧氮平（約50-60％），則建議把它用於任一2小時使用之前再普樂，或2小時施用藥物之後的流逝之後。
藥物與其他藥物相互作用的潛在可能性。
該藥物可以作為間接和立即多巴胺激動劑性質的拮抗劑。
禁止將藥物與抗Parkinsonics藥物聯合應用於癡呆和震顫麻痺患者。
奧氮平對α-1-腎上腺素能受體具有拮抗作用。使用能夠降低血壓的藥物（並且具有不同的對抗α-1-腎上腺素能暴露機制的拮抗機制）的人應該小心地將它們與奧氮平聯合使用。
由於該藥可以幫助減輕壓力，因此必須考慮到與個體降壓藥聯合使用會增強其效果。
該藥物能夠對多巴胺激動劑以及左旋多巴的性質表現出拮抗作用。
藥物不改變地西泮的藥物動力學特徵到N-desmetildiazepamom的其活性降解產物，但組合使用這些試劑的potentiates體位性低血壓（相比於使用各自單獨這些藥物的）。
對QT間期長度的影響。
用可延長QT間期長度的藥物處方Ziprexu，必須非常小心。
特別說明
評測
Zypreksa收到了大量積極的評論 - 幾乎所有的治療人員都說這種藥物顯示出了非常好的結果，只要它長期用於支持門診治療部分。
在有關該藥物的負面評論中，大多數情況下都有大量的指責和副作用的高風險。人們主要抱怨代謝過程紊亂和糖尿病的概率很高。
男性報告乳腺增加，但即使沒有停止治療，也會發生這種侵害。個別患者出現眩暈，便秘以及口腔粘膜乾燥。還有評論顯示藥物的價格很高。
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保質期
凍乾形式的Zypresks可以從製造藥物之日起使用3年。在這種情況下，已經準備好的解決方案的保質期只有1個小時。
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。