Varfareks
最近審查:23.04.2024
Warfarex是一種抗血栓藥物,是一種維生素K拮抗劑。
藥效學
華法林是一種抗凝血劑,是一種來自香豆素的物質。這一類藥物減緩了維生素K在肝臟內形成的重構形式的過程。該組件是必需的參與穩定過程krovosvertyvaniya幾個因素的最後階段:凝血酶原(第二因素)與前轉變素(第七因子),以及物質例如antigemofilicheskogo - 球蛋白(第九因子)因子與所述斯圖爾特權力(第10因子),除了這種蛋白質C與S一起。結果發生了凝血時期的延長。
華法林對循環系統內已經形成的凝血因子沒有直接影響,因此,從服用藥物到內部時間,發揮其作用需要約8-12小時。藥物作用的高峰期在第2-7天(在此期間,血液內的循環因子從體內排出)。
對於單次使用,暴露於藥物的持續時間為5天。在華法林異構體中,S-華法林元素比R-華法林強五倍。
藥代動力學
隨著藥物的內部給藥,華法林的生物利用度約為90%,血漿濃度的峰值達到1.2小時。食物消耗會減慢吸收,但不會降低其程度(由於腸肝循環的過程)。還有已知的肝腸循環的過程。華法林大部分與血漿蛋白合成,其游離部分在0.5-3%之內。
分配量約為0.14 l / kg。Warfarex的活性成分穿透胎盤,並且少量用牛奶排出體外。
該物質的代謝發生在肝臟內。用酶CYP2C9類型的援助(該S-華法林),並且除了CYP1A2 CYRZA(元件R-華法林)被轉化為在尿中排出非活性的降解產物。S-華法林元素的半衰期為18-35小時,R-華法林元素為20-70小時。
劑量和管理
每天一次口服藥物(建議在一天中的同一時間)。考慮到病情的嚴重程度以及INR研究指標,醫生會單獨規定治療方案,劑量大小和持續時間。禁止單獨改變劑量大小或不諮詢醫生,或停止使用該藥物。
最初(前兩天)每日劑量的大小為2.5-5mg。此外,考慮到人體凝血(MNO)的參數,逐漸選擇劑量。當達到所需INR(2.0-3.0或有時3.0-4.5)時,給予患者新的維持劑量。
虛弱或老年人,除了那些處於風險類別的人之外,規定縮小的初始劑量。另外,如果它們增加,必須小心。Warfarex通常不用於兒童。
在治療的初始階段,實驗室每天監測INR水平,然後在接下來的3-4週內,每週進行1-2次,甚至更晚 - 每1-4週進行一次。當進行計劃外科手術或其他手術之前,健康狀況發生變化時,以及在處方/取消另一種藥物時,需要增加額外的控制。
在懷孕期間使用 Varfareksa
這種藥不能用於孕婦,因為它具有致畸性,並可能引起胎兒出血,從而導致其死亡。有必要仔細權衡使用藥物的風險,並評估它在拒絕服用Varfarex時對婦女的風險。在專科醫生的持續監督下,應該單獨進行妊娠期抗血栓治療。
華法林能夠少量進入母乳中。它不會影響嬰兒凝血過程,因為在哺乳期允許使用該藥物。
禁忌
主要禁忌症:
- 不容忍華法林或其他藥物的其他成分;
- 臨床診斷為出血;
- (出現血管性血友病等侵犯行為,並伴有血小板活動障礙和血友病的血小板減少症);
- 以防止廣泛手術後72小時內未出現嚴重形式出血的風險,此外,在分娩後48小時內,
- 肝硬化以及嚴重程度的腎/肝衰竭;
- 不受控製或未經治療的血壓升高;
- 最近出血的顱內類型,此外還有能夠引發這種疾病的狀態 - 其中包括主動脈瘤或腦動脈動脈瘤;
- 暈倒的傾向;
- 對眼睛或中樞神經系統進行手術;
- 胃腸道或腎臟內出血以及這些疾病的並發症;
- 憩室;
- 惡性腫瘤;
- 食管靜脈曲張;
- 心包炎(也是其滲出性形式)和感染性心內膜炎;
- 無法確保治療安全的情況(例如精神病,癡呆或酗酒);
- 明確的穿刺。
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副作用 Varfareksa
片劑的使用可能導致以下副作用:
- 該疾病的表現:發熱和硬膜下出血的出現;
- 血流量和血細胞生成:出血,嗜酸粒細胞增多,香豆素壞死的發展,此外還有貧血,血管炎和紫癜。另外,紅細胞壓積減少並且獲得腳上的紫色色調;
- 胸骨和呼吸系統的縱隔疾病:氣管內出現血管損傷或鈣化;
- 消化道功能障礙:嘔吐(包括血性)伴噁心,腹痛,腹瀉,黑便和直腸或胃腸道出血;
- 膽管和肝臟反應:肝酶活性,膽汁淤積型黃疸和肝炎的可治愈性增加;
- 皮膚的皮下層:皮疹,脫髮固化,瘙癢症,蕁麻疹,濕疹和紅斑的皮膚類型,其可以是的心臟發作,皮膚壞死,和瘀斑的原因腫脹;
- 泌尿生殖系統功能紊亂:陰莖異常或血尿的發展;
- 全身性:過敏表現(常以皮疹的形式),另外還有尿石症,腎小管壞死和腎炎。
偶爾也有副作用:胰腺炎,白細胞減少,發熱的狀態,消腫止癢,而且一個的乏力,頭暈,嗜睡,頭痛,腹痛,味覺受體,感覺異常和總膽固醇微栓塞物質的損害感覺。
與其他藥物的相互作用
Warfarex與維生素K有相互作用。當這種元素大量含在食品中時,藥物的有效性可能會減弱。具有廣泛活性的抗生素抑制維生素C腸道菌群的結合,但增加與抗生素組合的情況下的抗凝血活性是罕見的,因為與食物類型維生素K到本體的內部中的所需量。
在藥物krovosvertyvaemosti過程的阻滯作用可能由於與物質如尿激酶和鏈激酶結合增加,並且除了肝素和甲基多巴奎尼丁和胺碘酮二氮嗪。它還包括與此tsefmandol和依他尼酸,頭孢哌酮氯黴素氯貝丁酯和紅黴素,並在一起。此外,它們具有這樣的特性用甲硝唑和伊曲康唑,酮康唑和磺酰胺,以及萘啶酸,對乙酰氨基酚(在高劑量長時間使用)和氟康唑。除了他們 - 咪康唑和阿司匹林,別嘌呤醇的NSAIDs與丙氧和hloralgidatom和sulfinpirazon和藥物麻醉,哌甲酯與他莫昔芬和達那唑。另外,在名單中包括丙戊酸鹽,單胺氧化酶,西米替丁,奎寧,甲狀腺激素藥物,合成代謝和雄激素等藥物,胰高血糖素與雙硫崙和口服降糖藥物治療,而除了這種類型的E和A,PAS和流感疫苗的維生素。
減慢血小板聚集某些藥物(這是阿司匹林,其他NSAID,而且除了哌拉西林替卡西林和潘生丁),與Varfareksom一起增加出血的可能性,但分析讀數可能顯示正常的凝血酶原水平。
藥物的抗凝血作用可以具有一種使人衰弱的作用,對萘夫西林,用利福平灰黃黴素,並且除了所述抗酸劑和利尿藥物,卡馬西平與ethlorvinolom和巴比妥類,以及撲米酮與雌激素,aminoglutemid與格魯米特和抗壞血酸(在高劑量)。
酒精和某些藥物(環磷酰胺和消膽胺丙吡胺,苯妥英用糖皮質激素,促腎上腺皮質激素和口服避孕藥)可以增強,並削弱性能Varfareksa。
保質期
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