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華法林

最近審查:,醫學專家,01.06.2018

華法林是一種降低血栓風險的間接抗凝劑。 

適應症 華法林

它用於阻止任何位置的現有血栓形成的發展或治療:

  • DVT(近端),腦血管血栓形成以及PE;
  • 在進行血管移植或在體內植入人造瓣膜的情況下血栓栓塞並發症的發展;
  • 心臟瓣膜的各種損傷;
  • 心房顫動;
  • 預防伴有心肌梗塞的繼髮型或轉移後出現血栓栓塞型並發症的情況;
  • 預防術後血栓形成。

發布表單

該版本以平板電腦形式進行。

華法林nycomed在片劑與體積為2.5毫克。塑料瓶內裝有50或100片。包裝 - 1瓶裝平板電腦。

華法林洋蔥 - 小瓶內含有30或100片。在一個單獨的盒子裡 - 一瓶。

華法林-Fs在泡罩板內的10片上生產。單個包裝包含1個,3個或10個泡罩包裝。

藥效學

華法林(化合物4-羥基香豆素)是一種間接的抗凝血預防類型相關的維生素K krovosvertyvaniya結合因子2型,7,9,和10,並且除了C型蛋白質和S.這通過劑量依賴性減緩C1的大小的裝置K-亞基epoksidreduktazy,從而生成環氧化物K1減小。

凝血因子的半衰期:

  • 因子2 - 此指標為60小時;
  • 因子7--約4-6小時;
  • 因子9 - 是24小時;
  • 在因素10--在48-72小時的範圍內。

C型蛋白質和S的半衰期分別約為8和30小時。因此,在體內測試中,因子7,9的活性活性被依次抑制,並且還有10和P.

維生素K是凝血因子(維生素)因子的後凝血酶結合過程中的重要輔助因子。該物質幫助發育生物活性所需蛋白質內的γ-羧基谷氨酸殘基的結合。

華法林通過減緩維生素K1環氧化物的再生過程而影響凝血因子的結合。抑制力取決於所用劑量的大小。該物質的藥物劑量減少了由肝產生的維生素K型血液凝固系統的每種因子的活性類型的總數 - 大約30-50%。

藥物使用後24小時產生抗凝血作用。但其有效性藥物的最大劑量達到72-96小時後。單次使用華法林物質的外消旋混合物的持續時間在2-5天內。在日常使用藥物後,組分的影響增加。

還應該指出的是,抗凝血劑對已經形成的血栓沒有直接作用,也不能修復受局部缺血影響的組織。在已經形成的血栓的情況下,抗凝治療將防止直到死亡時血栓大小的增加和血栓栓塞類型的並發症的發展,所述血栓栓塞類型的並發症可引起嚴重的病症。

藥代動力學

華法林是R-以及S-對映體的組合。人類S-對映異構體比R-對映異構體更活躍(2-5倍),但後者的半衰期更長。

攝入後,該物質幾乎完全從消化道吸收,在頭4個小時達到高峰。

靜脈注射和攝入的分佈體積值沒有顯著差異。分配水平相當低 - 約0.14 l / kg。分銷階段是6-12小時。該物質可以穿透胎盤屏障,達到接近母親濃度水平的指標,但在母乳內部沒有觀察到。大約99%的藥物是用血漿蛋白合成的。

物質的排泄以非活性衰變產物的形式發生。該藥物是通過立體選擇性使用微粒體肝酶(血紅素蛋白R-450)代謝,轉變成無活性的羥基化分解產物(主要是)和還原酶(這種方法形成的華法林的醇)。後者抗凝作用弱。

活性成分的衰變產物主要通過腎臟排泄,其中一小部分與膽汁排泄。發現該物質的衰變產物:脫氫糠醇與兩種醇的非對映異構體,以及4'-,6-和7-以及8-和10-羥基芳林。交換過程的參與者是以下同工酶:2C9和2C19與2C8,另外2C18與1A2和3A4。同型酶2C9很可能應該被認為是人體肝臟中主要的血紅蛋白P-450,負責體內形式的物質的抗凝作用。

華法林一次性使用的終末半衰期約為第1週,但實際半衰期在20-60小時之間(平均40小時)。指示燈R-華法林間隙比S-華法林的一半水平較低,但由於它們的分佈類似卷,半時間R對映體比S對映體長。R-對映異構體的半衰期約為37-89小時,S-對映異構體的半衰期在21-43小時內。

使用放射性標記的華法林進行的試驗表明,在尿中可見92%以上的攝入藥物。只有一小部分物質排泄不變; 排泄主要是以衰變產物的形式進行的。

在懷孕期間使用 華法林

孕婦禁止使用華法林。活性成分可以通過胎盤並引起胎兒出血的發展。有關發育障礙的信息,以及母親在懷孕期間使用該藥物的兒童的先天性畸形。有必要仔細權衡在育齡婦女使用藥物的風險。有必要警告他們需要使用有效的避孕藥具。

有關物質滲透到母乳中的數據,但這些數量非常小,因此通常不會影響嬰兒的寶寶血液。儘管在使用華法令的情況下,需要檢測兒童的MHO指數。大劑量服用藥物時應放棄母乳喂養。

禁忌

在禁忌症中:

  • 不容忍該藥物的組成成分;
  • 以急性形式出血;
  • 嚴重程度的血壓升高;
  • 腦出血;
  • 血小板減少症的存在;
  • 肝或腎髒病變;
  • 高出血風險(腦出血,胃潰瘍或十二指腸潰瘍,細菌性心內膜炎和嚴重損傷)。

副作用 華法林

作為使用該藥物的結果,可能發生這樣的不良反應: 

  • 出血和出血的出現;
  • 貧血或嗜酸性粒細胞增多的發展;
  • 肝活動增加,嘔吐腹瀉,腹瀉和噁心;
  • 皮疹,血管炎,皮膚壞死和瘙癢,以及脫髮和濕疹;
  • 尿石症或腎炎的發展。

劑量和管理

該藥每天在同一時間食用一次。治療的持續時間由醫生規定,並考慮INR指數。早先未服用藥物的人在頭4天內的初始日劑量為5毫克。從第5天起,治療轉為每天2.5-7.5毫克的劑量(更準確的數字取決於患者的狀況和指數)。

在先前使用華法令的人中,所需的初始劑量等於雙重維持劑量的大小(在這種形式下,藥物消耗2天,之後治療以上述維持劑量繼續)。從治療的第5天起,考慮到INR值調整劑量。

考慮到肝功能,當天的初始兒科劑量為0.1-0.2mg / kg。維持劑量的大小根據INR水平來選擇。

老人需要在醫生的密切監督下接受治療(因為他們可能有副作用)。

在患有功能性肝病的人的治療過程中,需要不斷監測INR的值。

過量

由於過量,微血管或牙齦出血可能會發展。

對於輕微程度的違規行為,可以在短時間內減少藥物的用量或廢除藥物。在出現嚴重出血的情況下,需要引入維生素K型I / V和凝血因子。

與其他藥物的相互作用

多種藥物可與華法林的物質進行反應(例如抗生素和水楊酸鹽具有大範圍的活性之間,並且另外與氯貝丁酯,苯妥英和NSAIDs和口服降血糖藥物)。

儲存條件

華法林應保持在標準條件下,溫度不超過25℃。

保質期

華法林可以從製造藥物之日起使用5年。

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為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "華法林",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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