Imovane
最近審查:23.04.2024
適應症 Imovane
它表現為嚴重的睡眠障礙形式:臨時性或情景性失眠症。
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藥效學
佐匹克隆屬於環吡咯酮類,對苯二氮卓類藥物組具有親和性。藥效學物質具有類似於該組的其它化合物的影響特性:藥物作用安定藥,肌肉鬆弛藥,催眠鎮靜,抗驚厥及進而amnestikom(具有記憶障礙)。
這些性能是由於其動作(特定受體激動劑),其延伸到中樞神經系統內的大分子複合物GABA-ω受體(這些是BZ1,和BZ2,其調節所必需的氯離子通過的通道打開過程)。
根據已建立的數據,已知在人類中使用佐匹克隆會延長睡眠時間,並且還會提高其質量並減少早產或夜間覺醒的頻率。這一作用是由於腦電特徵的特徵,這與苯二氮卓類藥物固有的功能不同。
多導睡眠圖檢查表明,該藥物的活性物質減少了I期的持續時間並延長了II期睡眠。此外,它支持或延長了所謂的“深度睡眠”階段(階段III和階段IV)並且促進了反常睡眠或BDG的階段。
藥代動力學
活性組分的吸收非常迅速:血漿峰的峰值達到1.5-2小時,加入3.75,7.5和15時等於30,60和115ng / ml毫克。生物利用度約為80%。吸收率不受多重性和使用時間以及接受藥物的人的性別的影響。
物質的分配通過船隻進行,並且執行得非常快。血漿蛋白合成相當低(約45%),也是不飽和的。因此,由於蛋白質合成領域的替代而導致藥物相互作用的風險很小。
劑量本身劑量間隔3.75-15mg的血漿指數降低並不取決於。半衰期約為5小時。
苯二氮卓類以及類似元素通過胎盤和BBB,此外還可以在母乳中排泄。血漿和母乳中物質的藥代動力學有相似之處。以百分比表示,在母乳喂養過程中,兒童消耗的劑量比例為母親在24小時內消耗的物質的0.2%。
該物質的強化肝臟代謝也被執行。兩種主要的衰變產物是N-氧化物(在動物中具有藥理活性)以及N-去甲基衍生物(在動物中是無活性的)。在尿液排泄期間檢測到的這些物質的表觀半衰期分別約為4.5和7.5小時。這一觀察結果與以下事實完全一致:當接受2週重複15mg時,代謝產物沒有明顯的積累。即使在高劑量的情況下,動物試驗顯示酶活性沒有增加。
未修飾的腎臟(8.4毫升/分鐘的中值)的間隙內,與所述等離子體(232毫升/分鐘)的內部的比較物質的低水平表明,佐匹克隆排泄主要發生在分解產物的形式。大約80%的成分通過腎臟以免費的衰變產物(含N-去甲基衍生物的N-氧化物)和約16%的糞便排泄。
劑量和管理
該藥用於口服給藥。以最低有效劑量開始治療,禁止最大允許劑量。另外,睡前不能喝片。
的僅分配給特殊的風險類別內的人(腎功能衰竭,慢性肺疾病,肝功能障礙)或老年患者3.75毫克(65歲,在這種情況下,每日劑量增加劑量至7.5毫克的值只有在絕對必要時才允許)。成人長達65年的標準日劑量 - 7.5毫克。禁止超過此值。
治療過程的持續時間建議是短暫的。最長期限為1個月,並逐步取消包含藥物的期限。
建議在不同情況下服用藥片的持續時間:
- 與情景形式的失眠 - 2-5天(例如,在旅行期間);
- 與短暫的失眠形式 - 2-3週內。
在某些情況下,有必要延長治療的持續時間。在這種情況下,有必要仔細權衡和評估病人的狀況。
在懷孕期間使用 Imovane
動物試驗表明佐匹克隆不具有致畸作用。目前沒有足夠的有關這種藥物對孕婦身體和胎兒狀況的影響的信息。如果與類似物質(苯二氮卓類藥物)的作用相比:
- 運動活動減少,以及胎兒心臟收縮頻率的改變(在第二或第三三個月大劑量使用藥物的情況下);
- 在妊娠晚期使用苯二氮,即使在低劑量的嬰兒吸收觀察到的症狀(紊亂吸吮和軸向張力減退),因為什麼發生體重增加不足,出生後的情況。這種表現是可逆的,但可持續1-3週(時間取決於苯二氮卓的半衰期)。在新生兒中使用大劑量的情況下,可能產生呼吸過程的可逆抑制,或低溫和呼吸暫停。在嬰兒中也存在發生戒斷綜合徵的風險(如果沒有吸收症狀,這也可能發生)。這種症狀表現在這種形式的嬰兒身上:出生後很短時間內,會出現震顫,強烈的興奮性以及精神運動性激動狀態。這些症狀的時間取決於藥物的半衰期。
根據這些信息,不建議在懷孕期間使用該藥物,不管其長度。
如果在懷孕期間使用藥物是必要的,則需要以小劑量給藥,並且除了在治療期間監測胎兒以防止上述反應的發展。
在泌乳期間也禁止使用Imovan。
副作用 Imovane
不良的表現取決於個人的個人特徵以及藥物的劑量。服用藥物後最常見的主要副作用是口腔中的苦味。在精神和神經表現中:
- 能夠發展並在治療劑量下使用藥物(其外觀隨著劑量增加而增加的概率)的失憶症的順行性形式;
- 意識的改變,行為反應的侵犯,侵略感,煩躁不安,躁動或妄想行為,發展夢遊症;
- 在完成治療後,可能會出現心理和身體依賴(在使用推薦劑量的情況下)伴有戒斷或失眠症狀;
- 頭痛,興奮感或中毒感,感覺異常的發展,震顫,肌肉痙攣,協調或言語障礙,眩暈,抑鬱情緒的出現; 共濟失調發生;
- 幻覺或困惑的發展,夢中夢魘的出現,失眠的出現,緊張情緒,煩躁的狀態,注意力可能惡化或可能發生嗜睡(尤其是老年人);
- 性慾望的挫折。
除其他副作用:
- CAS器官:心跳障礙;
- 皮膚:瘙癢,皮疹(可能是過敏症狀),出汗增加,多形性紅斑的發展以及Lyell綜合徵或Stevens-Johnson。如果病人有這樣的跡象,你應該立即取消使用該藥物;
- 全身表現:虛弱,肌肉低血壓,乏力,嚴重出汗,畏寒;
- 免疫系統器官:Quincke水腫,蕁麻疹,過敏表現;
- 視覺器官:懶眼或複視;
- 呼吸器官:呼吸困難的發展;
- 胃腸器官:口臭,舌苔白斑,嘔吐,便秘,消化不良,噁心,腹瀉,口乾黏液,食慾增加或厭食;
- 實驗室檢查值的變化:偶爾轉氨酶或AFP指數增加,這有時導致肝功能紊亂的臨床表現;
- 代謝過程:減肥;
- 肌肉和骨骼:肌肉無力,四肢沉重感。
老年人經常患有嘔吐,焦慮或興奮感,心跳,震顫,以及嗜睡和厭食症。
在上市後測試中,事實證明,可能發生與健忘症的發展和憤怒相關的行為障礙等反應。
治療結束後,可能出現戒斷症狀,表現為肌肉疼痛,失眠,震顫,煩躁不安,焦慮或強烈喚醒的激發形式。此外,增加出汗,心悸,頭痛,心動過速,困惑,夢魘和deli妄。有了嚴重的反應,就有可能發展全心理去人格化,簡單的去人性化,並且還有額外的過度勞累; 還有幻覺,四肢麻木刺痛,不耐噪音,光線和身體接觸。
另外,患者可能會出現癲癇發作。
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過量
過量服用會危及生命,特別是如果服用大劑量的藥物與幾種中樞神經系統抑製劑(其中的酒精)聯合使用時發生。
如果超過推薦值,藥物可以抑制中樞神經系統功能,導致昏睡,並可能達到昏迷狀態(這取決於所服用的劑量大小)。用藥過量時,會出現遲緩或混亂。
更嚴重的病例伴隨著肌肉低血壓,共濟失調,高鐵血紅蛋白血症,呼吸功能抑制以及血壓下降的發展。在某些情況下,它達到了死亡。
如果在第一個小時內服用片劑後出現過量服用,建議進行誘導,而在其他情況下則需要進行洗胃。此外,為患者提供活性炭將有助於減少藥物的吸收。
需要密切監測呼吸器官和心臟器官的工作(在專門部門進行此類檢查)。
在治療過程中,血液透析過程不是有利的,因為Imovan的活性成分具有高分配量指數。
為了診斷或治愈意外/有意超劑量苯二氮卓類藥物,允許給予患者氟馬西尼。這種成分與苯二氮卓類藥物有相反的作用,因此可能引發神經紊亂(焦慮或興奮,情緒不穩定和癲癇發作)的發展。特別是,這適用於癲癇病。
與其他藥物的相互作用
酒精飲料增強了苯二氮卓類藥物以及相關組分的鎮靜作用。由於該組合的注意力集中程度降低,因此不建議採用不同的機製或駕駛汽車。
建議不要將藥物與其組合物中的酒精飲料或含有酒精的藥物結合使用。
與利福平的組合降低了作用的效力和佐匹克隆的血漿水平,因為這增加了它的肝臟代謝。因此,只有在患者不斷臨床觀察的情況下,上述物質才能一起使用。如有必要,另一種催眠藥物的處方。
該抑制CNS功能的其它藥物:嗎啡的衍生物(如鎮咳藥,止痛藥,和消除藥物依賴(除了丁丙諾啡)的期間,在替代處理中使用的裝置)中,用神經安定藥,安定藥,其它催眠藥,抗驚厥藥,催眠藥巴比妥類,抗抑鬱劑和麻醉劑,抗高血壓藥物(與中央的衝擊),沙利度胺與巴氯芬和pizotifenom,再說抗組胺劑(H1)的藥物。所有結合上述物質與Imovanom的提高對中樞神經系統功能的抑製作用。
與此同時,與嗎啡衍生物以及巴比妥類藥物同時使用會增加抑制呼吸器官功能的可能性(當以較高劑量服用藥物時,這種組合會引起患者死亡)。
阿片類止痛藥可以增加欣快的感覺,因為一個人可能在心理上依賴於所服用的物質。
佐匹克隆代謝的過程是在血紅蛋白P450(CYP)3A4的幫助下進行的,因此與元素CYP3A4抑製劑聯用的結果是血漿中物質的參數能夠增加。CYP3A4與誘導劑一起使用降低了血漿中的佐匹克隆指數。
當與用於藥物依賴性替代治療的丁丙諾啡結合時,抑制呼吸功能的可能性增加,這最終可能導致死亡。有必要仔細評估這種藥物組合的風險和功效。有必要警告病人必須嚴格遵守醫生規定的劑量。
與氯氮平同時使用會增加患者發生坍塌的可能性,並伴有心臟驟停或呼吸抑制。
用紅黴素,克拉黴素,泰利黴素或奈非那韋佐匹克隆組合,並且另外與伏立康唑,利托那韋,伊曲康唑,酮康唑和略微增強了活性成分imovan的舒緩特性。
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