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易蒙停

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最近審查:23.04.2024
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Imodium是一種對蠕動功能有抑製作用的藥物。

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適應症 易蒙停

它被證明可以消除這種違規行為:

  • 治療急性腹瀉症狀(對12歲以上的兒童以及成人);
  • 只要醫生規定了主要診斷,治療由IBS引起的急性腹瀉症狀(18歲以上的成年人)。

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發布表單

可用於膠囊,6或20片裝在泡罩板中。包裝內含有1個泡罩。

Imodium lingual  是一種可溶於口腔的片劑。

Imodium Plus  是一種止瀉藥,以咀嚼片的形式提供。

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藥效學

鹽酸洛哌丁胺與腸壁上的鴉片結合物合成。如果這樣的動作被抑制PG釋放過程,以及乙酰膽鹼,從而減少平移蠕動和通過消化道延長食物的通道的週期,並且具有這種能力被增強腸壁抽吸流體。

藥物的活性成分增加了肛門括約肌的口氣,這減少了大便失禁以及排空腸道的衝動。

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藥代動力學

大量口服消旋的氯苯哌丁胺被腸道吸收,但在第一次傳代期間的強化代謝過程僅提供該物質全身生物利用度的0.3%。

大鼠體內物質相對於分佈參數的測試數據表明其對腸壁具有強親和力,主要隨後在肌肉組織的縱向層內合成。該組分與蛋白質的合成為95%,主要與白蛋白結合。臨床前信息表明,洛哌丁胺是P-糖蛋白的底物。

洛哌丁胺的提取幾乎全部發生在肝臟中。這裡主要是結合的,然後與膽汁一起排泄。N-去甲基化的氧化過程是物質代謝的主要途徑,其主要通過元素CYP3A4以及CYP2C8進行。由於第一次肝臟通過非常強烈,未改變藥物的血漿指數仍然很低。

該物質在人體內的半衰期約為11小時(範圍在9-14小時內)。與其衰變產物不變的成分主要是糞便排泄。

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劑量和管理

在嚴重腹瀉治療的初始階段不使用該藥,伴隨著水電解質指數的下降。在這種情況下,建議通過使用替代治療(口服或腸胃外方法)來補償流體損失。

膠囊與水一起食用。

為了消除12歲兒童和成人急性腹瀉的症狀,最初的劑量是2粒膠囊(4毫克),然後每次隨後的液體糞便取一粒膠囊(2毫克)。每日標準劑量為6-8毫克(或3-4粒)。在治療急性腹瀉白天,允許服用不超過12毫克的藥物(即6粒)。

除去已經在初始劑量的(設置醫生初步診斷時),因為出現於IBS的發展,成人急性腹瀉的症狀是4毫克(2個膠囊),則有必要在針對液體糞便或作為每次出現喝第一膠囊對待醫生。一天允許飲用不超過6粒膠囊(劑量12毫克)。

如果在使用藥物後48小時內沒有改善(急性腹瀉),建議取消藥物。

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在懷孕期間使用 易蒙停

懷孕期間禁止使用該藥。

在出現疾病時,孕婦以及哺乳期婦女應諮詢醫生以獲得適當的治療。

禁忌

在藥物的禁忌症中:

  • 對鹽酸洛哌丁胺強烈不耐受,並且除了藥物的任何其他成分之外;
  • 年齡小於12歲的兒童;
  • 在出現以高熱為特徵的急性痢疾以及便血時;
  • 在潰瘍性結腸炎的急性期或與使用具有廣泛效應的抗生素有關的假膜性結腸炎形式;
  • 與由沙門氏菌屬,志賀氏菌屬或彎曲桿菌屬的微生物引起的腸炎的細菌形式有關。

不推薦易蒙停時,有患者的腸蠕動的抑制功能將出現嚴重的並發症,如腸梗阻,並巨結腸(與疾病的毒性形式)的危險使用。

當需要腸胃脹氣,便秘或腸梗阻時,有必要立即取消使用藥物。

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副作用 易蒙停

在消除急性腹瀉時,可在臨床試驗中發現以下不良反應:

  • 國民議會機關:發展嚴重頭痛; 更少見 - 頭暈的表象;
  • 消化系統器官:脹氣,噁心,便秘; 較少 - 腹部不適,腹痛,口乾粘膜,消化不良以及上腹部疼痛;
  • 皮下組織和皮膚:出現皮疹。

在上市後研究過程中,確定了以下負面反應:

  • 免疫系統的器官:單獨觀察過敏反應,其中包括過敏反應(包括過敏反應)以及過敏樣表現;
  • 國民議會機關:存在協調,抑製或意識喪失,嗜睡或昏迷感,高血壓發展的單一問題;
  • 視覺器官:在孤立的情況下瞳孔縮小;
  • 消化系統的器官:偶爾會開始阻塞腸道(在某些情況下甚至是麻痺的形式),另外還有一種巨結腸(有時是有毒的)。
  • 皮下組織和皮膚:很少有大皰疹,蕁麻疹,Quincke水腫,瘙癢,此外還有多形性紅斑,Lyell或Stevens-Johnson綜合徵;
  • 泌尿系統和腎臟:尿瀦留期單獨發展;
  • 一般疾病:在一瞬間發生嚴重疲勞。

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過量

在過量的情況下(這也適用於肝功能障礙的條件過多劑量)可能發展的症狀,中樞神經系統抑制 - 如共濟失調,昏迷,痙攣,呼吸功能的抑制,增加肌肉張力。另外,可能會發生尿瀦留或與腸梗阻相似的體徵。

兒童對中樞神經系統的影響可能有所增加。

當制定過量時,需要立即與醫生協商。出現違規跡象時,可以使用納洛酮作為解毒劑。由於Imodium暴露的持續時間超過了納洛酮的作用時間(1-3小時),後者可以重新分配。為了檢測可能的中樞神經系統抑制,有必要仔細監測病人的狀況至少48小時。

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與其他藥物的相互作用

有與具有相似藥理學特徵的藥物相互作用的數據。兒童不應使用Imodium處方藥物,這種藥物對中樞神經系統的功能具有壓倒性的作用。

臨床前試驗表明,洛哌丁胺是P-糖蛋白的底物。結合使用洛哌丁胺(16 mg)和P-糖蛋白物質抑製劑(如利托那韋或奎尼丁),洛哌丁胺的血漿指數增加一倍/三倍。在使用推薦劑量的洛哌丁胺的情況下,這種相互作用的臨床意義仍然未知。

洛哌丁胺(一次性接收4毫克)與伊曲康唑的除CYP3A4抑製劑元件和3-4折P-糖蛋白的結合,並增加血漿成分洛哌丁胺。在同一測試中,CYP2C8元件(吉非貝齊)的抑製劑使活性藥物水平增加了約一半。

與伊曲康唑聯合使用以及吉非貝齊四次增加了洛哌丁胺的血漿峰值指數和13倍的AUC。這種增加與中樞神經系統的行為無關,由心理運動試驗確定。

與CYP3A4元素抑製劑酮康唑以及P-糖蛋白偶聯的單劑量(16mg)洛哌丁胺使得血漿中洛哌丁胺水平增加5倍。該指示劑與增加的藥效學特性無關,使用乳頭狀測定法進行測定。

與口服去氨加壓素聯合使用藥物導致後者在血漿內的指數增加(3倍)。最有可能的是,這是由於胃腸道蠕動減慢所致。

有一種觀點認為,具有類似藥效的藥物能夠增加洛哌丁胺的性質,但是加速胃腸道內食物通過的藥物反而會削弱其效力。

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儲存條件

藥物需要保持在適合藥物的條件下,兒童無法進入。溫度值最高為25°C

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保質期

Imodium可以從藥物釋放之日起使用5年。

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