易蒙停

易蒙停是一种对蠕动功能有抑制作用的药物。

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適應症 易蒙停

它适用于消除以下疾病：

• 治疗急性腹泻症状（针对 12 岁及以上儿童以及成人）；
• 治疗因 IBS 引起的急性腹泻症状（针对 18 岁以上的成年人），前提是医生已经做出初步诊断。

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發布表單

有胶囊装、6粒装或20粒装（泡罩板装）两种规格。每包含1个泡罩板。

Imodium lingual 是一种在口中溶解的药片。

Imodium Plus 是一种可咀嚼的止泻药。

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藥效學

盐酸洛哌丁胺与肠壁上的阿片类末端合成。通过这种作用，PG和乙酰胆碱的释放过程受到抑制，结果导致渐进性蠕动减少，食物通过消化道的时间延长，同时肠壁吸收液体的能力增强。

该药物的活性成分可增加肛门括约肌的张力，有助于减少粪便失禁以及排便的冲动。

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藥代動力學

大量口服洛哌丁胺会被肠道吸收，但强烈的首过代谢过程仅提供该物质全身生物利用度的 0.3%。

大鼠分布研究数据显示，该药物对肠壁具有很强的亲和力，主要在肠壁纵向肌层内与末端合成。该成分与蛋白质的合成率为95%，主要与白蛋白结合。临床前数据显示，洛哌丁胺是P-糖蛋白的底物。

洛哌丁胺的提取几乎全部在肝脏中进行。它主要在肝脏中结合，然后经胆汁排泄。N-去甲基化氧化过程是该物质的主要代谢途径，主要由CYP3A4和CYP2C8酶进行。由于肝脏的首次通过过程非常剧烈，因此原型药物的血浆浓度仍然很低。

该物质在人体内半衰期约为11小时（范围：9-14小时）。其原型成分及其衰变产物主要通过粪便排出。

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劑量和管理

该药物不用于治疗严重腹泻的初始阶段，伴随水和电解质水平的下降。在这种情况下，建议使用替代疗法（口服或肠外方法）来补偿体液流失。

胶囊用水送服。

为缓解12岁及以上儿童以及成人的急性腹泻症状，初始剂量为2粒胶囊（4毫克），之后每次稀便时服用1粒胶囊（2毫克）。标准每日剂量为6-8毫克（或3-4粒胶囊）。治疗急性腹泻时，每日剂量不得超过12毫克（即6粒胶囊）。

消除因肠易激综合征（IBS）发展而引起的急性腹泻症状时，对于成人（医生做出初步诊断时），初始剂量为4毫克（2粒胶囊），之后每次出现稀便时或遵医嘱服用1粒胶囊。每天最多可服用6粒胶囊（剂量12毫克）。

如果用药后48小时内（急性腹泻）没有好转，建议停药。

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在懷孕期間使用 易蒙停

怀孕期间禁止使用该药物。

如果出现任何异常，孕妇和哺乳期妇女应咨询医生以获得适当的治疗。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对盐酸洛哌丁胺以及该药物的任何其他成分严重不耐受；
• 12岁以下的儿童；
• 患有急性痢疾，其特征是高烧和便血；
• 溃疡性结肠炎急性期或伪膜性结肠炎，与使用广谱抗生素有关;
• 由沙门氏菌属、志贺氏菌属或弯曲杆菌属的微生物引起的细菌性小肠结肠炎。

当抑制蠕动可能导致患者出现严重并发症（包括肠梗阻以及巨结肠（以及这种病理的毒性形式））时，不建议使用 Imodium。

如果出现胀气、便秘或肠梗阻，必须立即停止使用该药物。

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副作用 易蒙停

在消除急性腹泻时，可能会出现以下副作用，这些副作用是在临床试验中发现的：

• 神经系统器官：出现剧烈头痛；较少见的是出现头晕；
• 消化系统器官：胀气、恶心、便秘；不太常见的有腹部不适、腹痛、口干粘膜、消化不良症状以及上腹部疼痛；
• 皮下组织和皮肤：出现皮疹。

上市后研究发现了以下不良反应：

• 免疫系统器官：偶尔观察到超敏反应，包括过敏反应（包括过敏性休克），以及过敏样表现;
• 神经系统器官：协调问题，抑制或意识丧失，偶尔出现困倦或昏迷感，出现张力过高；
• 视觉器官：在孤立的情况下，会出现瞳孔缩小；
• 消化系统器官：偶尔出现肠梗阻（在某些情况下甚至是麻痹性），还会出现巨结肠（有时是毒性形式）;
• 皮下组织和皮肤：罕见地出现大疱性皮疹，荨麻疹，Quincke水肿，瘙痒，此外还出现多形性红斑，Lyell综合征或Stevens-Johnson综合征;
• 泌尿系统和肾脏：偶尔出现尿潴留；
• 一般性疾病：偶尔会出现严重疲劳。

過量

药物过量（包括肝功能障碍导致的条件性药物过量）可能出现中枢神经抑制症状，如协调障碍、昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、肌张力增高。此外，还可能出现尿潴留或类似肠梗阻的症状。

儿童对中枢神经系统的影响可能更加敏感。

如果发生过量服用，应立即就医。如果出现疾病迹象，可使用纳洛酮作为解毒剂。由于易蒙停的药效持续时间超过纳洛酮的作用时间（1-3小时），因此可以再次开具纳洛酮。为了发现可能出现的中枢神经系统抑制，必须密切监测患者病情至少48小时。

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與其他藥物的相互作用

有数据显示，本品与具有类似药理特性的药物存在相互作用。儿童不应同时服用具有抑制中枢神经系统功能的药物和易蒙停。

临床前研究表明，洛哌丁胺是P-糖蛋白的底物。当洛哌丁胺(16毫克)与P-糖蛋白抑制剂（如利托那韦或奎尼丁）合用时，血浆洛哌丁胺水平会升高一倍/三倍。在推荐剂量下，这种相互作用的临床意义尚不清楚。

洛哌丁胺（单剂量4毫克）与伊曲康唑以及CYP3A4酶抑制剂和P-糖蛋白抑制剂合用，可使洛哌丁胺的血浆浓度升高3-4倍。在相同试验中，CYP2C8酶抑制剂（吉非贝齐）可使洛哌丁胺的活性成分浓度升高约2倍。

与伊曲康唑和吉非贝齐同时使用，洛哌丁胺的血浆峰浓度增加4倍，AUC增加13倍。经精神运动测试评估，该增加与中枢神经系统效应无关。

单剂量（16毫克）洛哌丁胺与酮康唑（CYP3A4酶抑制剂）和P-糖蛋白合用，可使血浆中洛哌丁胺浓度升高5倍。该指标与药效动力学特性的增强无关；该测定结果采用瞳孔计法测定。

与口服去氨加压素合用，会导致去氨加压素的血浆浓度升高（升高3倍）。这很可能是由于胃肠道蠕动减慢所致。

有观点认为，具有类似药效的药物可以增强洛哌丁胺的功效，但加速食物通过胃肠道的药物反而会削弱其功效。

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儲存條件

药品必须存放在适合药品存放且儿童接触不到的地方。温度最高不得超过25°C。

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保質期

易蒙停自药品发布之日起可使用 5 年。

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