種馬
最近審查：23.04.2024
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Azarga是一種眼藥。包括在β受體阻滯劑的類別中。用作肌肉和抗青光眼藥物。
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適應症 種馬
顯示降低眼內壓 - 對於開角型青光眼或高眼壓症患者，使用不可能將眼內壓降低至所需值的單一療法。
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發布表單
以容量為5毫升的瓶裝滴管（所謂的滴落式滴眼劑）形式發行。
藥效學
阿扎爾加眼中含有2種活性成分 - 它是布林佐胺，以及馬來酸時間醇。它們有助於降低高水平的眼壓。這種效應是通過減少眼內液體的分泌而發展的 - 這一過程是通過幾種不同的作用機制進行的。將這些物質的特性結合起來，可以更有效地減少WTO（與單獨使用這些元素所達到的效果相比）。
Brinzolamide是一種有效的CA-II抑製劑，被認為是主要的眼部酶。當碳酸酐酶在睫狀眼內被抑制時，流體的分泌減少。發生這種情況主要是通過抑制碳酸氫根離子的形成，並進一步減緩鈉與液體的轉移過程。
噻嗎洛爾是β-腎上腺素能受體的一種不加區分的阻斷劑。它不具有內部擬交感神經，以及膜穩定活性，並且它對心肌沒有直接的抑製作用。所進行的熒光光度測試以及色覺測量程序證實，該元件的作用主要與眼內液生產的減慢有關，此外，其流出過程略微加速。
藥代動力學
局部使用後，活性成分被吸收到通過眼角膜的全身血流中。
在藥物藥代動力學研究過程中，健康志願者口服1mg，每日2次，共2週，這對於在開始使用該藥前減少達到穩定濃度的時間是必需的。每天兩次使用滴眼液13週後，紅細胞內布林唑胺的平均指數為18.8±3.29μM，此外還有18.1±2.68μM，以及18.4±3 ，01μM後分別為4和10，以及15週。這表明在CGT中這個組件的級別保持穩定。
當使用後的活性物質的穩定濃度下降值C最大值在血漿噻嗎洛爾，以及指標AUC時間（0-12小時）下（27和28％），並且，分別為：的Cmax 0824±0453納克/ ml; AUC 0-12小時4.71±4.29 ng.h / mL，在以5毫克/毫升的體積使用噻嗎洛爾的比較（C max為等於1.13±0.494納克/毫升和AUC 0-12小時圖6 ，58±3.18ng·h / ml）。
使用該藥後噻嗎洛爾的全身作用不明顯。滴入噻嗎洛爾滴後血漿中的平均Cmax值達到約0.79±0.45小時。
布林佐胺與中等量的血漿蛋白（約60％）合成。與元素CA-II的高親和力以及與元素CA-I相比較弱的強度，有助於Brinzolamide進入CTP。這種物質衰變的活性產物是N-去乙基苯酰胺，它也積累在CGT內部，主要與CA-I有關。由於布林佐胺及其代謝物與CKT和CA組織的親和力，形成低血漿濃度指數。
關於兔眼組織內分佈的信息表明噻嗎洛爾可以在使用滴劑後48小時內在眼內液中定量。在達到穩定的濃度後，在使用藥物後在人血漿中測定組分12小時。
布林唑胺的代謝過程包括N-以及O-脫烷基化，以及其N-丙基側鏈的氧化。當體外試驗表明，布林佐胺代謝過程主要涉及CYP3A4元件，並且除了與其它至少4同工酶（這些是CYP2A6和CYP2B6，CYP2C8的元素，並且除了CYP2C9）。
噻嗎洛爾物質的代謝分兩個階段進行。在第一個環形成tiodiazolnom乙醇胺側鏈，並且形成在內側的第二乙醇側鏈morfolinazota並連接到其相鄰的氮羰基另一個類似的電路。這種活性成分的代謝過程主要與元素CYP2D6有關。
Brinzolamide清除主要是通過腎臟（約60％）。約20％的劑量可以在尿中測定（作為衰變產物）。含有N-去乙基苯酰胺的布林佐胺是尿液中的主要成分。它還含有痕量的N-脫甲氧基丙基分解產物，此外還含有O-去甲基（少於1％）。
噻嗎洛爾及其衰變產物主要通過腎臟排泄。約20％的噻嗎洛爾劑量與尿液一起排泄。組分殘留物的去除也與分解產物一起用尿一起進行。
噻嗎洛爾在血漿中的半衰期在使用藥物後4.8小時發生。
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在懷孕期間使用 種馬
沒有關於在懷孕期間使用噻嗎洛爾和布林唑胺成分的相關信息。在動物身上測試布林佐胺時，發現對生殖系統有毒性作用。因此，不建議孕婦使用Azarg的藥物。
副作用 種馬
這種藥物的使用可能會引起以下副作用：
- 局部：所有病例中1-10％發生視力模糊，眼部有刺激或疼痛，此外還有異物感。大約在所有情況的0.1-1％中，出現下列病症：角膜糜爛，Thyesson氏角膜炎，乾燥性角膜結膜炎以及另外的眼癢或流膿; 另外，可能會出現瞼炎（包括過敏性）或結膜炎的過敏形式，眼睛粘膜發紅，流入前眼內腔; 也可在眼瞼邊緣形成結皮，眼部不適，發展眼瞼紅斑或視覺疲勞;
- 全身：約1-10％的病例發生味覺障礙。所有病例中約0.1-1％ - 失眠的發展，在慢性形式阻塞性肺疾病，血壓下降，痛在口咽和咳嗽，另外一個違反了頭髮的生長過程中，流鼻涕，和扁平苔蘚。
局部反應來實現布林：角膜病或開發角膜炎，复視，怕光，meybomita，photopsias，乾燥性角結膜炎，此外瞳孔散大，翼狀胬肉和結膜炎。它也可以增加IOP增加視盤，感覺減退觀察眼的挖掘，並且另外，結膜下囊腫，和鞏膜的色素沉著。可能的影響，如視覺障礙，眼睛過敏或水腫（眼睛或眼瞼），流淚增加，以及視力障礙。對角膜的反應 - 它和它的上皮上的缺陷的出現，水腫的發展以及它上面的沉積物的出現。
全身反應：抑鬱或冷漠狀態，嗜睡或緊張感，噩夢的出現以及運動功能障礙。記憶也可能惡化，中樞神經系統會發生失憶症或沮喪，此外，性慾可能會下降。
作為治療：有必要立即用水沖洗眼睛。此外，需要旨在消除症狀的支持治療和治療。有必要監測血液的pH值以及電解質。血液透析的程序沒有給出必要的結果。
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過量
由於偶爾口服瓶內容物，可能發生過量的β受體阻滯劑，如心力衰竭，低血壓，支氣管痙攣和心動過緩。
規定支持性和對症治療以消除這些症狀。由於藥物含有布林佐胺，有可能干擾電解質的平衡，酸中毒狀態的發展以及對中樞神經系統的負面影響。需要密切監測血清中的電解質指數（特別是鉀）以及血液的pH值。根據研究，注意到用透析從體內去除噻嗎洛爾是相當困難的。
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與其他藥物的相互作用
目前還沒有關於藥物與其他藥物相互作用的研究。禁止將其與碳酸酐酶內部抑製劑結合使用，因為存在加劇全身性負反應表現的風險。
派立明代謝過程是由血紅素蛋白P450同工酶完成的工作：CYP3A4（最常見），但比CYP2A6和CYP2B6，CYP2C8與CYP2C9等，並與他們在一起。應注意在組合給出抑制同工酶CYP3A4 Azargoy藥（是酮康唑，利托那韋和克黴唑醋竹桃黴素），因為它們可能布林的新陳代謝過程減慢。將藥物與同工酶CYP3A4抑製劑聯合使用時還需要謹慎。因為它是通過腎臟排泄的，所以在體內累積布崙佐胺的可能性相當低。該組分不是血紅素蛋白P450的異搪瓷的抑製劑。
有越來越多的降血壓作用的在通道阻滯劑噻嗎洛爾的情況下的風險，並且除了心動過緩（嚴重的形式）的和口服的Ca，並且另外，胍乙啶，β阻斷劑，抗心律失常藥，擬副交感神經藥，以及強心苷。
如果在使用β-腎上腺素的背景下突然停止使用可樂定，可能會出現高血壓。
由於噻嗎洛爾與元素CYP2D6抑製劑（如西咪替丁或奎尼丁）的組合，β-受體阻滯劑的全身作用（減慢心臟收縮頻率）的增加是可能的。
β-腎上腺素能夠增加抗糖尿病藥物的降血糖特性。此外，這些元素有能力掩蓋低血糖的表現。
當與其他當地眼科藥物合用時，使用這些藥物之間的差距至少應持續15分鐘。
儲存條件
儲存藥物不需要特殊條件。放在幼兒接觸不到的地方。溫度指數在2-30°С內。
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