麥考酚酸嗎乙酯

黴酚酸嗎啉乙酯是一種合成的免疫抑製劑，黴酚酸嗎啉乙酯。

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該藥物被推薦為狼瘡腎炎誘導和維持治療的一部分。有證據表明SLE的腎外表現有效，伴有各種形式的系統性血管炎，SSD和IVM。

通常的劑量是2至3克/天。對於兒童黴酚酸酯，mofetil以每12小時600mg / m ²的速率給藥。

麥考酚酸嗎？

接收黴酚酸酯成肝酯酶之後它完全轉化成活性化合物 - 麥考酚酸，其是肌苷一磷酸脫氫酶的非競爭性抑製劑酶負責限制從頭需要DNA合成淋巴細胞鳥苷核苷酸的合成的步驟。黴酚酸的作用下的II型肌苷單磷酸脫氫酶的抑制耗盡DNA合成和複製，淋巴細胞S-階段終止的鳥苷核苷酸抑制。

藥理作用

淋巴細胞增殖，抗體形成抑制，防止糖基化淋巴細胞和單核細胞的糖蛋白，減緩淋巴細胞遷移到炎症區巨噬細胞上阻斷DNA合成和細胞增殖的影響的抑制。

藥代動力學

黴酚酸酯攝入後，麥考酚酸酯很快完全轉化為其活性代謝物黴酚酸。黴酚酸在服藥後的平均生物利用度約為94％。攝入後60至90分鐘達到活性代謝物的峰值濃度。黴酚酸經歷肝腸再循環，由入院後6-12小時血漿濃度存在第二個峰值指示。當以治療劑量給藥時，97％的黴酚酸與血漿白蛋白結合。目的黴與食物攝入同時酚酸酯具有（曲線“濃度 - 時間”下的面積）上AUC無顯著效果，但會降低血漿中黴酚酸的最大濃度（Cmax）為40％。

黴酚酸的代謝發生在肝臟，在那裡它被轉化成麥考酚酸的葡糖苷酸，它主要在尿液中排泄。少量黴酚酸（少於1％）排泄在尿液中。單次口服1.5克藥物後黴酚酸的半衰期為17.9小時，清除率為11.6小時。

黴酚酸酯：附加信息

應該考慮到發展淋巴組織增殖的風險可能增加，並且可以定期監測外周血的組成。但治療時間和課程結束後6週內需要有效避孕。

患者應避免暴露在陽光和紫外線下，穿防護服，並使用具有有效保護作用的防曬霜（以降低患皮膚癌的風險）。

用黴酚酸黴酚酸酯治療應避免接種弱疫苗。可以進行流感疫苗接種。

有必要謹慎地規定通過腎小管分泌從體內排出的藥物，特別是存在慢性腎功能衰竭時。

不要開出黴酚酸酯與影響帶狀皰疹後循環的藥物（降低黴酚酸酯的效果）。

它不應與黴酚酸酯同時使用含有氫氧化鋁或氫氧化鎂的抗酸劑。

由於黴酚酸酯是一種肌苷一磷酸脫氫酶抑製劑，它不應該被給予患者與次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶（萊 - Nihena綜合徵和Kelly Zigmillera）的一個罕見的遺傳性缺乏。

應進行更多的老年人監測（不良事件發生率增加的風險）。

藥物的最佳耐受性可以通過逐漸增加劑量來實現。為了預防疾病的惡化，黴酚酸酯的劑量應該緩慢降低。

Cogda禁用嗎替麥考酚酯嗎？

黴酚酸酯是在懷孕，哺乳期，超敏反應禁忌的藥品和其組件，胃腸道疾病的惡化，次黃嘌呤 - 鳥嘌呤核苷磷酸的缺乏症，淋巴瘤。

副作用

常見的副作用 - 腹痛，便秘，腹瀉，消化不良，胸痛，全身無力，頭痛，血尿，高血壓，感染，白細胞減少症，噁心，嘔吐，腳部浮腫，呼吸急促。

不常見的副作用是痤瘡，關節痛，結腸炎，頭暈，失眠，發燒，皮疹，消化道出血，咽炎，牙齦增生。

罕見副作用 - 牙齦炎，胰腺炎，敗血症，肌痛，口腔念珠菌病，口腔炎，血小板減少症。震顫。

過量

胃腸道和血液學副作用的頻率增加。

臨床顯著的相互作用

減少黴酚酸的濃度標記在合成接收環孢菌素，抗酸劑，甲硝唑，氟喹諾酮類，和增加濃度的背景 - 與黴酚酸酯水楊酸鹽，抗病毒藥（阿昔洛韋，更昔洛韋）組合。

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特別說明

懷孕

黴酚酸嗎啉乙酯是一種C類藥物（只允許將母體利益優於胎兒潛在風險的情況應用）。

母乳喂養

表明服用母乳喂養中斷或服用麥考酚酸酯後中斷（該藥物被排泄到大鼠的乳汁中，沒有人類的數據）。