ZIAGEN
最近審查：23.04.2024
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Ziagen是一種抗病毒全身用藥。它是核苷酸和核苷逆轉錄酶的抑製劑。
適應症 ZIAGEN
它被用於兒童和成年人作為ARVT期間複雜治療的組成部分 - 治療HIV感染時。
藥效學
藥物活性物質 - 阿巴卡韋，納入NRTI類別。它有抑製劑的HIV-1和HIV-2（其包括HIV-1分離株，其具有降低的敏感性與齊多夫定，拉米夫定奈韋拉平而且與去羥肌苷和扎西他濱）的強大的影響的元件。一旦內的細胞內，該物質被轉化為活性降解產物（carbovir三磷酸），其作用的主要機制是減緩HIV逆轉錄酶處理，破壞的DNA鏈內通信所需要的病毒，並停止其複製過程。
在體外試驗的抗病毒性質阿巴卡韋顯示沒有拮抗作用的NRTIs（如拉米夫定和齊多夫定與去羥肌苷和司他夫定與恩曲他濱和替諾福韋扎西他濱），NNRTI類藥物（如奈韋拉平）或SP藥物（例如，安普那韋）作為他們聯合申請的結果。
藥代動力學
進入胃腸道的阿巴卡韋被快速吸收，並且口服後成人的生物利用度水平達到83％。在使用片劑後1.5小時或口服溶液使用60分鐘後觀察該物質的血清最大值。
AUC的值對於溶液和片劑都是相同的。以600mg /天劑量使用藥物片劑後，峰值濃度達到約3μg/ ml，並且劑量之間12小時間隔的AUC水平為6μg/ h / ml。使用該溶液時，物質的峰值將高於使用片劑時的峰值（儘管不多）。藥物與食物一起使用會減慢達到血清峰值的時間，但不會影響藥物的總血漿值。這可以讓你用食物吃Ziagen。
藥物自由地滲透到各種組織中。臨床試驗表明，在艾滋病毒感染者身上，藥物通過腦脊液。腦脊液和血清內藥物活性成分的平均指數比例約為30-44％。服用該劑量後，蛋白質結合指數約為49％。
藥物通過肝臟代謝過程（原發性），而施用劑量的2％通過腎臟排泄（不變形式）。主要的降解產物是5'-羧酸和5'-葡糖苷酸，它們是在乙醇脫氫酶的參與下或通過葡萄醣醛化過程形成的。
該藥的半衰期為90分鐘。以300毫克的劑量多次給藥，一天兩次，不會出現明顯的物質累積。其衰變產物不變的阿巴卡韋通過腎臟排泄（83％），其餘 - 與糞便排泄。
劑量和管理
只有在艾滋病毒感染者有豐富治療經驗的醫生的監督下才能使用該藥物。
在開始阿巴卡韋治療過程之前，需要進行篩查以確定HIV感染者是否為HLA B * 5701等位基因的攜帶者。不管患者的種族如何，這都是必要的。禁止向找到HLA B * 5701等位基因的人開藥。
不管吃什麼，都使用該解決方案。該藥也以片劑形式釋放。
體重超過25千克的兒童和成人的劑量大小：建議服用600毫克藥物（或30毫升）的劑量 - 無論是2劑（300毫克/ 15毫升）還是全天使用1劑。
體重不足25公斤的兒童。
1歲以上的兒童每天服用8毫克/千克（兩次服用）或16毫克/千克（服用一次服用）。一天允許服用不超過600毫克（或30毫升）的藥物。
3-12個月的嬰兒需要給予8mg / kg（一天兩次）的藥物。如果不可能兩次使用藥物，請考慮每天一次性使用16 mg / kg的劑量。應該牢記的是，在一個特定年齡段使用一次性日用劑量藥物的信息非常有限。
在過渡到的一次性單-2接收的情況下是必需的飲在每日劑量小時2施用後約12小時後的一次性部分（如上所示），然後繼續使用該藥需要施加一次性間隔（24小時）時。當在雙改變單接收模式，有必要採取雙劑量的第一部分中的最後一次使用該一次性部分之後約24小時。
在懷孕期間使用 ZIAGEN
通常在使用的抗逆轉錄病毒藥物對孕婦進行治療HIV的決定的情況下，減少疾病對孩子的垂直傳播的風險，考慮到這是在動物身上試驗後獲得的資料，此外，現有的臨床經驗ZIAGEN懷孕。
對動物進行的試驗顯示大鼠有胚胎毒性，但沒有發現兔子。在動物模型中註意到藥物的致癌作用，但這些數據的治療價值尚未確定。發現阿巴卡韋及其衰變產物可穿透人體胎盤。
在誰了藥物在孕早期（800例），孕婦，以及在那些誰把它放在懷孕（超過1000例）的第二和第三孕期，沒有新生兒/胎兒的反應，以及先天性胎兒畸形。這些信息使我們可以得出結論：人類出現先天性異常的風險非常低。
線粒體疾病：核苷以及藥物的核苷酸類似物在體外或體內測試中都會對線粒體造成損害。關於HIV陰性測試兒童的線粒體功能障礙的信息，其母親在懷孕期間或產後期使用核苷類藥物的類似物。
當對大鼠進行測試時，發現阿巴卡韋及其代謝物滲透到他們的牛奶中。藥物的活性成分在人乳中排泄。有關3個月以下嬰兒服用藥物的信息不可用。在這方面，在Ziagen的治療中，建議放棄母乳喂養。一般而言，建議艾滋病母親在任何情況下拒絕母乳喂養，以避免感染傳染給兒童的風險。
禁忌
主要禁忌症：
- 對阿巴卡韋或藥物的其他成分過敏;
- 中度或重度肝功能衰竭;
- 目前還沒有關於嬰兒使用藥物的安全性的信息，直到3個月，因此禁止將其用於該年齡組。
副作用 ZIAGEN
尚未解釋許多副作用的起源 - 尚不清楚它們是否與使用Ziagen或其他藥物有關，或者與疾病本身有關。主要違規：
- 與胃腸道和代謝過程有關的問題：通常存在乳酸血症或厭食症。偶爾會發生乳酸性酸中毒;
- NA區域的病變：經常發生頭痛;
- 消化系統表現：常有嘔吐，腹瀉或噁心。有時會注意到胰腺炎，但尚無法確定其發展與使用藥物有關;
- 對皮下層和皮膚表面的損傷：常有皮疹（沒有全身表現）。Stevens-Johnson綜合徵，多形紅斑或TEN有時會發展;
- 全身性疾病：常常有抑製或疲勞的感覺，以及發燒狀態。
與其他藥物的相互作用
體外實驗表明，用元素450在阿巴卡韋中與其他藥物相互作用的可能性非常低。元素450不是該物質代謝的主要參與者，並且阿巴卡韋本身不抑制用作為P450血紅素蛋白系統的一部分的酶CYP3A4進行的代謝過程。發現在體外試驗中，藥物活性濃度的藥物不抑制酶CYP3A4以及CYP2C9或CYP2D6。在臨床試驗中，代謝過程的誘導不肝臟內發生，因此，與其他藥物型抗逆轉錄病毒蛋白酶抑製劑的相互作用的可能性，以及與其他藥物的代謝，其是由許多P450酶來進行，是極低的。此外，研究表明，對於治療過程，Ziagen以及拉米夫定或齊多夫定之間沒有顯著的相互作用。
作用於UDPGT的潛在能夠誘導酶的藥物（例如，具有利福平或苯妥英的苯巴比妥）可以稍微降低阿巴卡韋的血漿值。
藥物的代謝通過暴露於乙醇而改變 - AUC水平的增加約為41％。但是這個指標並不重要。反過來，阿巴卡韋不影響乙醇的代謝。
藥代動力學試驗後所獲得的信息表明，600毫克（兩次，每天接收）ZIAGEN美沙酮降低35％阿巴卡韋的峰值60分鐘並減慢週期來實現這些目標，但AUC水平保持不變的結合。藥物藥代動力學性質的變化沒有臨床意義。測試還顯示，這種藥物的總美沙酮清除率平均值增加了22％。因此，可能發生代謝藥物的酶的誘導。接受美沙酮治療的患者應該經常接受醫生的監測，以了解給藥過程中出現的退縮跡象。在這種情況的發展中，可能需要對美沙酮的劑量進行新的改變。
在元素醇脫氫酶的參與下進行類維生素A的消除。雖然尚未研究，但可以開發與藥物的相互作用。
由於利巴韋林與阿巴卡韋通過類似途徑被磷酸化，據信可能預期它們之間出現細胞內相互作用。結果可以利巴韋林衰變的磷酸化的產品，其隨後可以降低（使用聚乙二醇化干擾素/利巴韋林治療的情況下）獲得在感染了HCV型肝炎患者持續病毒學應答的可能性的細胞內被減少。醫學文獻給出了有關Ziagen和利巴韋林組合的矛盾信息。各個源預計人與HIV和丙型肝炎病毒共感染，接受抗逆轉錄病毒藥物，使用聚乙二醇化的利巴韋林/干擾素含有阿巴卡韋部件在對治療的響應受損的危險。因此，在藥物組合的情況下，必須謹慎行事。
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