紫杉醇仁

基於紫杉醇的抗腫瘤和免疫調節藥物的代表之一是紫杉醇 - 由印度製藥公司“Genom Biotech pvt。公司»。

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適應症 紫杉醇仁

抗腫瘤藥物紫杉醇仁用作卵巢癌，乳腺癌，非小細胞肺癌，卡波西氏在艾滋病毒感染者肉瘤癌症化療的一部分。

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發布表單

抗腫瘤劑紫杉醇以注射液形式用於靜脈輸注。

該製劑由活性成分紫杉醇代表，其中1ml中的含量為6mg。

在其他成分中，有一定量的檸檬酸，蓖麻油，醇改性酒精。

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藥效學

藥物被認為是抗有絲分裂抑製劑的抗腫瘤藥物的典型代表。其療效原理與細胞分裂過程中的干擾有關。紫杉醇能夠從微管蛋白二聚體中收集微管，使目前的過程正常化並抑制解聚，從而阻礙二聚體和聚合物在後者側的平衡。

紫杉醇仁參與形成異常收集微管的細胞週期的誘導和惹多個“射線”微管的形成，在有絲分裂期間，引起停止生命週期G 2相或M相。

由於紫杉醇的作用，觸發了有絲分裂紡錘體的形成。腫瘤細胞停止分裂，細胞的骨架及其移動性，細胞內運動的過程和衝動的跨膜轉移被破壞，這一起導致癌細胞的死亡。

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藥代動力學

紫杉醇的動力學特徵通過三小時靜脈輸注每平方米135-175毫克的溶液進行研究。

平均分配量為每平方米198-688升。根據兩相曲線減少血流中活性成分的含量。增加劑量導致非線性依賴性的發展。

 增加30％的劑量導致限制濃度和AUC分別增加75％和81％。

反復多次輸注不會導致活性成分積累。

與血漿蛋白的聯繫範圍可以從89％到98％。

術前用西咪替丁，雷尼替丁，地塞米松，苯海拉明對活性成分與蛋白質的締合沒有影響。

代謝過程尚未得到足夠的研究，但已知生物轉化反應發生在肝臟並形成羥基化終產物。活性物質的半衰期在3-52.7小時內發生，每平方米的平均清除率為11.6-24升/小時。

通過膽汁去除藥物。

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劑量和管理

輸注前紫杉醇溶液用5％葡萄糖或生理鹽水溶液稀釋，每1ml中含0.3-1.2mg紫杉醇。

正常劑量紫杉醇仁 - 175毫克每平方米：3小時輸注每三週（如果在血液流動的血小板含量等於或高於10萬，和嗜中性粒細胞的絕對數量是等於或大於1500每1立方毫米;在其他情況下處理。措施推遲到血液計數恢復）。如果檢測到患者的初始治療中性粒細胞減少強（絕對中性粒細胞計數低於500號1立方毫米）一周或更多，或在感染的背景，紫杉醇仁的降低20％的劑量發生粒細胞減少。

在紫杉醇治療之前，患者被規定用藥前，其中包括使用：

• 糖皮質激素（例如，在輸注紫杉醇前12小時和6小時肌內或口服20mg地塞米松）;
• 抗組胺藥（例如，在輸注紫杉醇前半小時靜脈內噴射50mg苯海拉明）;
• h 2組胺受體的藥物阻斷劑（例如，在輸注紫杉醇前半小時靜脈內註射300mg西咪替丁或50mg雷尼替丁）。

紫杉醇輸注使用集成在輸注系統中的膜過濾器進行，細胞寬度不超過0.22μm。該系統不應使用由聚氯乙烯製成的部件。

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在懷孕期間使用 紫杉醇仁

紫杉醇治療和懷孕和哺乳期間是不相容的。

禁忌

未開方治療紫杉醇 - 仁：

• 具有對藥物過敏的傾向;
• 伴有明顯的中性粒細胞減少症（低於1500 /1mm³）;
• 懷孕和哺乳期的患者。

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副作用 紫杉醇仁

輸注液紫杉醇標準劑量和有效輸液通常不會引起副作用。毒性效應可以通過造血功能的壓迫來表現。在8-11天左右發現嗜中性粒細胞增多，並在第22天使嗜中性粒細胞數正常化。27％的患者存在明顯的中性粒細胞減少症：其短暫存在並且不會導致感染性並發症的出現。只有1％的病例中，第四度中性粒細胞減少程度明顯超過一周。

低造血儲備患者（多發性骨轉移，化療過程頻繁）中出現複雜的血小板減少症和貧血病例。

為了防止治療期間造血系統並發症的發生，紫杉醇應每週觀察血液計數的變化，並在有適應證的情況下降低藥物的輸注量。

為了防止過敏反應，預先給藥總是首先進行。這可以將這種反應的嚴重程度降低至3％。

在輸液開始時（第三至第十分鐘）出現呼吸困難，高血壓和胸痛形式的過敏症的初始跡象。如果及時採取措施預防過敏，則不需要停止輸液。

3％的患者可能出現心動過緩，血壓下降22％。這種情況不是額外治療或停止輸液的藉口。

為了預防可能的失調，必須在輸注之前和整個化療過程中進行心電圖檢查。

紫杉醇具有神經毒性並可引起暫時性外周感覺神經病變的發展。

60％的患者存在肌肉和關節疼痛。

幾乎所有接受紫杉醇治療的患者都有典型的脫髮。

此外，在紫杉醇化療期間，可能出現消化不良，口腔炎，肝轉氨酶活性改變和膽紅素量增加的跡象。

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過量

過量的跡像是：

• 水腫的出現;
• 痛苦的感覺;
• 注射部位發紅;
• 弱點狀態;
• 消化不良;
• 血壓下降;
• 心率減慢;
• 皮疹;
• 局部瘙癢感。

診斷可以發現：壓迫骨髓功能，粘膜炎，周圍神經病變。

如果過量服用了對症治療，因為沒有特效藥物的解毒劑的性質。

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與其他藥物的相互作用

紫杉醇與順鉑的組合導致更顯著的骨髓抑制。

酮康唑的使用可以抑制紫杉醇的代謝反應。

首先引入紫杉醇，然後再引入多柔比星，血清中阿黴素的含量可以增加。

睾酮，槲皮素，乙炔雌二醇，視黃酸的製劑“體外”抑制羥基紫杉醇的形成。由於與諸如CYP 2C8和CYP 3A4的底物，抑製劑和誘導劑等藥物組合，紫杉醇“體內”的動力學性質可能不同。

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儲存條件

紫杉醇儲存在冰箱中，提供+ 2°C至+ 8°C的恆溫值。存放地點必須變暗，兒童無法取用。

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保質期

包裝與紫杉醇儲存長達2年。

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