Zexat

Zexat 是一种抗肿瘤细胞生长抑制剂，属于抗代谢药理学类别。国际非专利名称：甲氨蝶呤 (Methotrexat)；其他商品名：甲氨蝶呤 Ebeve、Ebetrex、Ebetrexat、Otrexup、Sactiva、Antifolan。ATC 代码：L01BA01。

Zexat 由制药公司 Fresenius Kabi Oncology Limited（印度）生产。

適應症 Zexat

Zexat 用于治疗急性白血病和神经白血病；淋巴瘤（淋巴肉芽肿除外）和淋巴肉瘤；子宫恶性肿瘤（包括绒毛膜癌）、卵巢恶性肿瘤和乳腺恶性肿瘤；食道癌、肺癌、肾癌、膀胱癌；皮肤癌（包括蕈样肉芽肿）、视网膜癌、头颈部鳞状细胞癌；骨和软组织肉瘤。该药物还可用于治疗难治性牛皮癣、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮。

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發布表單

注射液装在小瓶中（15 毫克/3 毫升，50 毫克/2 毫升），置于纸板盒内。

藥效學

Zexat 的活性成分是叶酸甲氨蝶呤的结构类似物，它竞争性地抑制了参与 DNA 核酸生成的叶酸利用酶二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性。因此，Zexat 抑制了非典型细胞的 DNA 合成，从而导致肿瘤细胞分裂过程在 DNA 复制阶段停止。

Zexate 还能抑制人体的免疫反应，其免疫抑制特性可用于治疗多种自身免疫性疾病。

藥代動力學

Zexat 注入肌肉后，平均 45 分钟后血液中药物浓度达到最大；此时，几乎一半的给药药物与血浆蛋白结合。

Zexat 的生物转化主要发生在肝脏中，形成活性代谢物，持续抑制细胞酶和核苷酸脱氧胸苷的合成，而脱氧胸苷则作为非典型细胞有丝分裂的同步剂。

该药物的总半衰期为5至14小时，22-24小时后完全消除，但重复服用该药物会导致代谢物的积累。

排泄通过肾脏（90%）和肠道（10%）进行。

劑量和管理

Zexat 的给药方法是输注和注射（肌肉注射、静脉注射、动脉注射或脑脊液系统注射）。

肿瘤科医生将根据针对特定诊断的剂量和给药途径的建议将药物引入治疗方案。

对于不同部位的肿瘤，Zexat 以 30-40 mg/m² 的剂量静脉注射（喷射），每周一次。对于白血病和淋巴瘤，每 14 或 28 天进行一次静脉输注，剂量为 200-500 mg/m²。

计算儿童剂量（6 mg/m² 至 12 mg/m²）时，不仅要考虑诊断和一般状况，还要考虑年龄。

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在懷孕期間使用 Zexat

怀孕和哺乳期间禁用。

禁忌

Zexat 禁用于肾功能和肝功能下降、任何传染病以及血液中白细胞和血小板比例病理改变的情况。

在腹腔积液（腹水）或胸腔积液的情况下；在有胃溃疡和十二指肠溃疡病史、结肠粘膜复杂性炎症（结肠炎）、肾结石、痛风的情况下，以及在化疗和放射治疗之后，应谨慎使用 Zexat。

副作用 Zexat

Zexat 最常见的副作用包括：口腔粘膜炎症（口腔炎）和咽喉、皮肤反应、胃部和肝脏不适、食欲不振、恶心和呕吐、头痛、腹痛和排尿时疼痛、肝酶水平升高、以及血细胞成分变化、胃肠道出血、头晕、意识模糊、抑郁、癫痫、对光的敏感性增加、皮肤变黑、脱发等。

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過量

过量服用该药物会增加其对身体的毒性作用，并加剧副作用。为了中和过量服用，有一种针对叶酸拮抗剂的特效解毒剂——亚叶酸钙（Leivorin、Hemifolin），注射该药物可以恢复叶酸代谢，并有助于保护骨髓细胞。

與其他藥物的相互作用

当高剂量的 Zexat 与阿司匹林、水杨酸盐和非甾体抗炎药同时使用时，药物的毒性会增加到致命水平。

同时使用磺胺类药物、青霉素和四环素类抗生素、间接抗凝剂和降胆固醇药物也会产生同样的风险。

Zexate 会增加类维生素 A 和活疫苗以及麻醉中使用的一氧化二氮的负面影响。

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儲存條件

储存在阴暗处，温度不超过+25°C。不要冷冻药物。

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保質期

24个月。