鷹

Orlip 有外圍影響原則；是一種用於肥胖症的藥物。奧利司他成分是一種特殊的物質，對胃腸道中的脂肪酶有很強的抑製作用（作用持久）。

藥物的藥效是在小腸和胃腔內實現的——共價韌帶與胰腺和胃脂肪酶的活性絲氨酸區域形成。在這種情況下，失活的酶失去了分解以甘油三酯形式出現的膳食脂肪的能力，此外，還失去了對吸收的游離脂肪酸和甘油單酯的影響。 [1]

適應症 鷹

它與肥胖人群（BMI ≥ 30 kg / m2）或超重人群（BMI ≥ 28 kg / m2）的飲食方案（中度低熱量）結合使用，包括那些具有與肥胖相關的危險因素的人。

如果與初始水平相比體重減輕至少 5%，則必須在 3 個月後取消奧利司他的使用。

發布表單

該藥物以膠囊的形式生產，細胞板內有 10 片。該框包含 3 個這樣的記錄。

藥代動力學

吸收。

對正常體重和肥胖志願者的測試表明，體重對吸收率的影響極低。口服藥物8小時後，血漿內未見原形物質，由此可知其指標小於5ng/mol。 [2]

一般而言，隨著 Orlip 治療部分的引入，可以僅偶爾檢測到血漿中未改變的奧利司他；同時，其指標非常低（<10 ng/ml或0.02 μmol）。同時，沒有觀察到蓄積跡象，這證實了藥物的弱吸收。 [3]

分銷流程。

分佈容積無法檢測，因為藥物吸收不良。在體外，99%以上的藥物是由血質內蛋白合成的（大部分與白蛋白和脂蛋白合成）。最小體積的奧利司他通過紅細胞。

交換過程。

在動物試驗中獲得的信息表明，奧利司他的代謝過程主要是通過胃腸道壁實現的。大約 42% 的藥物在肥胖個體中進行總吸收的最小值是 Orlip 的 2 種主要代謝產物 - M1 和 MZ。

M1 和 M3 類型的分子具有開放的 β-內酯環，對脂肪酶活性的減慢作用相當弱（比奧利司他小 1000 倍和 2500 倍）。鑑於如此弱的阻滯作用和低血漿值（平均水平分別為 26 和 108 ng/ml），在給予治療部分後，這些代謝產物被認為沒有藥物活性。

排泄。

未吸收的藥物主要隨糞便排出（約97%的劑量，83%不變）。

與奧利司他結構合成的所有物質的累積腎臟排泄量少於服用量的 2%。藥物（連同尿液和糞便）完全排泄的期限是 3-5 天。超重和正常體重志願者的藥物排泄途徑比例完全相似。具有 MZ 和奧利司他的代謝元素 M1 都能夠在膽汁中排泄。

劑量和管理

成人被規定在進食前立即使用第一粒 0.12 克（用清水）膠囊，連同它，或在接下來的一個小時內使用。如果您不吃或不吃低脂肪食物，則允許跳過 Orlip 的使用。

患者應該吃均衡的飲食，中等形式的低熱量飲食，含有大約30%的熱量（以脂肪的形式）。需要多吃蔬菜和水果。蛋白質、脂肪和碳水化合物的每日攝入量應分為 3 餐。

超過藥物的標準劑量（0.12 g 每天 3 次）不會導致藥物作用的增強。

服用奧利司他後 24-48 小時後，脂肪和糞便的分泌會增加。在治療結束時，糞便中的脂肪分泌會在 48-72 小時後恢復到原來的量。

• 兒童申請

沒有關於在兒科中使用 Orlip 的信息。

在懷孕期間使用 鷹

沒有關於懷孕期間使用奧利司他的臨床信息。

動物試驗未確定是否對懷孕、胎兒/胚胎髮育、分娩或產後發育有間接或直接不利影響。但奧利司他仍禁止在規定時間內使用。

沒有關於奧利司他是否會在母乳中排泄的信息，這就是為什麼不建議母乳喂養。

禁忌

禁止患有慢性吸收不良綜合徵或對藥物的活性成分或其他成分不耐受。

副作用 鷹

副作用包括：

• NS 功能受損：通常會出現頭痛；
• 與呼吸道、胸骨和縱隔相關的疾病：通常有呼吸系統下部和上部區域的病變；
• 胃腸道問題：從直腸排出脂肪，腹部疼痛或不適，腹脹伴有少量排便，脂肪瀉，稀便，油性分泌物，排便次數增加和排便次數增加經常被觀察到。通常可能會出現軟便、牙齦或牙齒受損、直腸部位不適或疼痛以及大便失禁；
• 侵犯腎臟和泌尿系統活動：通常有尿道感染；
• 代謝問題：通常會出現低血糖；
• 入侵和其他感染：經常出現流感；
• 全身症狀：經常觀察到虛弱；
• 與乳腺和生殖功能相關的疾病：經常出現痛經；
• 精神問題：經常注意到焦慮。

過量

對體重正常和肥胖的人進行臨床試驗，他們服用 1 倍的 0.8 克奧利司他或可重複使用的 0.4 克劑量，每天 3 次，持續 15 天，沒有顯示出明顯的陰性症狀。此外，肥胖者有服用藥物 0.24 g 每天 3 次，持續 6 個月的經驗。

通常，在上市後測試期間藥物過量時，陰性徵兆不存在或與引入藥物治療部分時觀察到的徵兆相似。

如發生嚴重中毒，需24小時監測患者病情。來自動物和志願者測試的證據表明，與奧利司他的脂肪酶抑製作用相關的整體作用通常會很快消失。

與其他藥物的相互作用

環孢素。

藥物與環孢菌素的組合導致後者的血漿參數降低。因此，環孢素的免疫抑制活性可能會減弱。因此，禁止這種組合。但由於嚴格需要同時使用這些物質，您需要定期監測環孢素的血漿值。應監測血漿環孢素水平直至穩定。

阿卡波糖。

由於尚未研究藥物與阿卡波糖的藥代動力學相互作用，因此不能合併使用。

口服抗凝劑。

藥物與華法林和其他抗凝劑的組合需要定期監測 INR 值。

脂溶性維生素。

與奧利司他一起給藥會導致視黃醇、鈣化醇、生育酚和維生素 K 的吸收減弱。同時，在大多數使用該藥物長達 4 年的患者中，這些維生素的正常值也作為β-胡蘿蔔素，在臨床試驗中觀察到。

為了確保節食者有足夠的營養，你需要在你的飲食中加入更多的蔬菜和水果，並服用多種維生素補充劑來控制你的體重。

如果您需要多種維生素，應在引入奧利司他後至少 2 小時或晚上睡前服用。

胺碘酮。

該藥物與胺碘酮的組合導致少數志願者血漿中後者的參數略有下降。在使用胺碘酮的個體中，無法闡明這種症狀的臨床意義，但有時它可能很重要。奧立普與胺碘酮合用者，應加強臨床觀察和心電監護。

其他組合。

藥物與抗驚厥藥（拉莫三嗪或丙戊酸鹽）一起給藥有時會導致癲癇發作。無法確定這些現象之間的聯繫，但應監測患者癲癇發作強度或頻率可能出現的變化。

偶爾會出現甲狀腺功能減退或控制減弱。無法證明這種違規的機制，但可能會減弱左旋甲狀腺素或碘鹽的吸收。

有信息表明，抗逆轉錄病毒藥物對 HIV 感染者、抗精神病藥（其中包括鋰）和抗抑鬱藥的治療活性下降，這與對病程得到充分控制的人開始藥物治療的時間相吻合。因此，在開始治療之前，需要仔細評估此類患者可能出現的並發症。

奧利司他能夠間接削弱口服避孕藥的活性，這有時會導致意外受孕。對於嚴重腹瀉，應使用額外的避孕措施。

儲存條件

鷹應該放在兒童接觸不到的地方，放在陰暗乾燥的地方，溫度在 10-20˚C 之間。

保質期

Orlip 允許在治療產品銷售之日起 36 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是物質 Xenical、Orlikel 和 Xenistat 與 Olistat。

評論

Orlip 收到了來自患者的褒貶不一的評價。作為一種允許您去除多餘體重的方法，它被認為是有效的，但同時，注意到在使用過程中會產生大量和高強度的副作用。