藥物可以影響任何階段的膽紅素代謝。這種反應可以預測,它們是可逆的並且在成年人中很容易流動。然而,在未結合膽紅素水平升高的新生兒中,腦中可能存在膽紅素腦病(核黃疸)。藥物如水楊酸鹽或磺胺類藥物與膽紅素競爭白蛋白結合位點的作用使其增強。在吉爾伯特綜合徵,慢性活動性肝炎或原發性膽汁性肝硬化(PBC)的成人中,影響膽紅素代謝的藥物會增加膽紅素血症。
溶血藥物反應會增加膽紅素在肝細胞上的負荷。溶血通常與損害肝細胞功能的過敏反應相結合。這種反應可以在磺胺類,非那西丁和奎寧的治療中觀察到。這些藥物還可能導致G-6-FD缺乏症患者的溶血。
與母乳一起進入的藥物會產生反應。合成維生素K製劑對新生兒的毒性作用部分可能是由於溶血增加。
一些藥物影響肝細胞及其細胞內運輸對膽紅素的捕獲。這些包括用於膽囊造影的造影劑和利福平。新生兒的運輸蛋白含量可能較低,這會導致對與膽紅素競爭蛋白質的藥物敏感。這些藥物會加強核黃疸。
影響膽紅素腎小管排泄的藥物,如性激素,可引起膽汁淤積。