依非韋倫

Efavirenz（efavirenz）是一种用于治疗人免疫缺陷病毒（HIV）感染的抗逆转录病毒药物。它属于一类称为非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIS）的药物，是抗逆转录病毒疗法的重要组成部分。

该药物抑制了逆转录酶的活性，这对于HIV病毒繁殖是必不可少的。它与该酶结合并抑制其工作，从而防止病毒RNA转化为DNA，并随后将病毒DNA整合到宿主基因组中。这有助于减慢体内病毒的繁殖并降低其在血液中的浓度，从而为患者带来更好的健康结果，并降低了向他人传播的风险。

Efavirenz通常包含在抗逆转录病毒药物（例如Atripla）中，该药物还含有替诺福韦和emtricitabine。多种药物的联合使用可以帮助降低病毒耐药性的风险并提高治疗的有效性。

適應症 依非韋倫

Efavirenz被用作组合抗逆转录病毒疗法的一部分，用于在成年人，青少年和3个月以上的成年人，青少年和儿童确认艾滋病毒感染并要求艾滋病毒感染并需要艾滋病毒感染的人类免疫缺陷病毒引起的感染治疗。 抗逆转录病毒治疗 。

使用efavirenz的主要适应症：

1. HIV-1感染的治疗：作为与其他抗逆转录病毒药物组合治疗的一部分，以减少病毒载量和支持免疫功能。
2. 防止HIV感染的进展：降低获得免疫缺陷综合征（AIDS）和其他与HIV相关的疾病的风险。

Efavirenz通常是作为抗逆转录病毒疗法的一部分施用的，其中包括蛋白酶抑制剂，核苷和非核苷逆转录酶抑制剂，整合酶抑制剂以及其他类别的抗逆转录病毒药物，取决于个体患者的需求和临床状况。

重要的是要注意，Efavirenz不是完全治愈HIV感染的药物。它用于控制病毒并保持患者的生活质量。治疗前后，患者应受到密切的医疗监督，以监测治疗的有效性和可能的副作用。

發布表單

Efavirenz可作为口服片剂提供。 efavirenz片通常具有标准化的剂量，最好用水和某些医生的建议服用。

藥效學

Efavirenz是一种非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI），用于抗逆转录病毒疗法，用于治疗由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的感染。 efavirenz的作用机理涉及对HIV逆转录酶的作用的特定抑制，该酶在病毒复制中起着关键作用。

作用机理：

1. 逆转录酶抑制：efavirenz直接与HIV逆转录酶结合，但与核苷逆转录酶抑制剂不同，它不需要磷酸化来激活。 Efavirenz改变了酶的活性中心的构象，从而导致其活性降低，因此阻止了病毒RNA转录到DNA中的转录过程。这样可以防止病毒DNA整合到宿主基因组中并随后的病毒复制。
2. 防止病毒复制：通过抑制逆转录酶，efavirenz有效地阻止了感染细胞中的HIV复制，从而导致体内病毒载量降低。
3. 减少病毒负荷：减少血液中病毒的活性和数量有助于改善人体的免疫反应，并降低获得的免疫缺陷综合征（AIDS）和其他HIV相关疾病的风险。

Efavirenz对HIV-1逆转录酶具有高度选择性，对人DNA聚合酶的作用可忽略不计，这使其有效且相对安全，可作为抗逆转录病毒疗法的一部分治疗HIV感染。但是，像任何抗逆转录病毒药物一样，efavirenz可能会引起副作用，并且需要在治疗期间仔细监测患者的病情。

藥代動力學

Efavirenz的药代动力学的特征是确定其吸收，分布，代谢和排泄的几个关键方面：

吸收：

• Efavirenz口服后迅速吸收，在给药后，最大血浆浓度（CMAX）达到约3-5小时。
• 用食物（尤其是脂肪食品）服用Efavirenz的生物利用度会增加，这可能会增加其血浆浓度。

发行：

• Efavirenz在组织中分布良好，分布的体积大于总体水，表明组织渗透良好。
• 该药物与血浆蛋白结合约99.5-99.75％，主要是白蛋白和酸性α1-糖蛋白。

代谢：

• Efavirenz随着细胞色素P450的参与，主要由CYP2B6同工型进行，在肝脏中广泛代谢，在较小程度上，CYP3A4。
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• 代谢导致形成几种比未改变的efavirenz活跃的代谢产物。

提取：

• Efavirenz及其代谢物主要用尿液和粪便从体内消除。
• Efavirenz的平均消除半衰期为40至55小时，可以每天使用一次。

这些药代动力学特征使Efavirenz便利地使用，因为每天一次剂量足以维持有效的治疗。但是，新陈代谢的个体差异，尤其是与CYP2B6遗传变异相关的差异，可能会影响不同患者的efavirenz的血液浓度，这需要仔细注意给药和治疗监测。

劑量和管理

标准剂量每天一次为600 mg。 efavirenz应该空腹服用，因为摄入高脂餐可能会显着增加血液中的药物浓度，从而可能导致副作用增加。

在懷孕期間使用 依非韋倫

应根据潜在的风险和益处来考虑怀孕期间的Efavirenz对艾滋病毒妇女的使用。在研究该药物在HIV阳性孕妇和哺乳期妇女中的影响的研究中，作为联合抗逆转录病毒疗法的一部分，参与者每天以600 mg的剂量接受efavirenz。这项研究旨在在防止母亲到艾滋病毒的传播并在母乳喂养过程中维持母婴健康的背景下评估efavirenz的安全性和功效。 [1] ]

重要的是要注意，在怀孕期间使用efavirenz或任何其他HIV药物的决定应基于仔细考虑潜在风险和益处，考虑到个人临床状况。建议与您的医师讨论此问题，他们可以根据最新的研究和临床指南提供最新的信息和建议。

通常，当前的建议表明，埃法维雷伦在整个怀孕中都可以使用，包括头三个月。这是基于数据表明，通过包括efavirenz并怀孕在内的治疗方案成功抑制病毒的妇女应在怀孕期间继续服药。但是，与任何药物一样，重要的是要与治疗医生进行详细讨论，以评估母亲和婴儿的所有潜在风险和益处。

在艾滋病毒和妊娠的背景下，即使您感觉良好并拥有较高的CD4细胞计数，也被认为是维持健康的最佳方法。世界卫生组织建议所有怀孕和哺乳HIV的妇女尽快开始治疗，并在一生中继续治疗以保护其健康并降低围产期HIV传播的风险。

禁忌

尽管具有有效性，但Efavirenz仍有许多禁忌症，在开始治疗之前要考虑这些禁忌症。

使用Efavirenz的主要禁忌症包括：

1. 对efavirenz或任何药物成分过敏或过敏。
2. 严重的肝脏问题，例如急性肝炎或肝硬化，因为efavirenz可能会恶化肝功能。
3. 与某些可能与Efavirenz相互作用的药物共同给药，从而导致严重的副作用或降低治疗的有效性。这些药物包括，例如，某些抗真菌剂，抗心律失常药物，他汀类药物，某些抗生素等。
4. 怀孕，尤其是在头三个月，因为对发育中的胎儿有伤害的风险。育龄妇女服用Efavirenz在治疗期间和终止后的一段时间内使用可靠的避孕方法。

也必须考虑到Efavirenz可能会引起某些精神病和神经系统副作用，例如头晕，睡眠障碍，失眠，奇怪的梦，癫痫发作或抑郁症。尽管这些条件并不总是禁忌服用该药物，但它们需要仔细监测，并可能根据患者的个人反应进行治疗调整。

副作用 依非韋倫

Efavirenz的副作用可能在严重性和发生频率上有所不同。一些最常见的副作用包括：

中枢神经系统：

• 头晕，头痛，失眠，嗜睡，异常梦想或噩梦。这些症状通常发生在治疗的初始阶段，并且可能随着治疗的继续而逐渐减少。
• 增加疲劳和浓度受损。
• 在极少数情况下，可能会发生严重的神经系统反应，例如抑郁，攻击性，幻觉，精神病和自杀思想。

皮肤反应：

• 皮疹的范围从轻度到重度，包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征和有毒表皮坏死。皮疹通常发生在治疗的头几周。

代谢性疾病：

• 血液胆固醇和甘油三酸酯水平可能会增加。
• 肝功能度量的变化。

其他可能的副作用：

• 睡眠障碍，包括失眠或过度嗜睡。
• 恶心和呕吐，尤其是在治疗的初始阶段。
• 有可能发展免疫重建综合征，在这种情况下，免疫系统的改善会导致炎症和疾病的恶化。

重要的是要注意，所有服用Efavirenz的患者均未发生列出的副作用，其严重性可能有很大差异。

過量

过量的efavirenz会导致严重的副作用，因为它是一种用于治疗HIV感染的强大抗逆转录病毒药物。 Efavirenz过量的症状可能包括但不限于以下内容：

1. 神经系统症状：头晕，头痛，失眠，嗜睡，癫痫发作或异常梦想。这些是Efavirenz最常见的副作用，可能会因过量而加剧。
2. 精神病症状：急性精神病，幻觉，妄想症，严重抑郁，侵略或自杀念头。这些条件需要医疗专业人员的立即关注。
3. 胃肠道症状：恶心，呕吐，腹泻，腹痛。尽管这些症状可能不那么严重，但它们可以导致脱水和进一步恶化。
4. 液化毒性的增加：肝酶水平升高，黄疸，肝功能恶化。

如果怀疑过量，应立即寻求医疗关怀。 Efavirenz过量的治疗可能包括有症状治疗和支持性治疗，例如维持重要器官功能，监测神经系统和精神状态以及防止药物从胃肠道吸收的措施，如果可能的话，并且在过度服药后可以接受。

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没有用于治疗efavirenz过量的特定解毒剂，因此严格遵循建议的剂量并在使用这种药物治疗期间定期咨询您的医生很重要。

與其他藥物的相互作用

Efavirenz可能会与不同的药物相互作用，这可能会改变其有效性或增加副作用的风险。以下是一些重要的互动：

降低efavirenz有效性的相互作用：

• 抗结核药物（例如，利福平）可能会降低Efavirenz的血液浓度，这将需要调整剂量。
• 癫痫药物（例如苯妥英，苯巴比妥，卡马西平）也可能会降低efavirenz的有效性。

相互作用增加了efavirenz副作用的风险：

• 质子泵抑制剂和H2受体阻滞剂：可能会增加efavirenz的血液浓度，从而增加其副作用。
• 通过CYP3A4代谢的药物：由于Efavirenz是CYP3A4的诱导剂和抑制剂，因此它会影响其他药物的代谢和浓度

需要调整剂量的相互作用：

• 抗逆转录病毒药物：由于对代谢的相互影响，与efavirenz共同管理时，某些抗逆转录病毒药物可能需要调整剂量。
• 口服避孕药和荷尔蒙制剂：efavirenz可能会降低其有效性，这需要额外的避孕方法来防止不必要的怀孕。

特别注意：

• 酒精和休闲药：与酒精或休闲药的结合可能会增加efavirenz的副作用，尤其是与中枢神经系统有关的副作用。

在开始Efavirenz之前，重要的是要告诉您的医生您正在服用的所有药物，包括非处方药，维生素和补品，以避免潜在的危险互动。

儲存條件

Efavirenz的存储条件对于保持其有效性和安全性很重要。尽管具体细节可能会根据制造商和释放形式而略有不同，但通常建议将efavirenz存储在室温下不受光线保护的干燥位置中。该药物应远离儿童，不应暴露于高温或湿度。检查药物的到期日期，并且在指定期间之后不要使用它也很重要。