依非韋倫

依法韋侖（Efavirenz）是一種抗逆轉錄病毒藥物，用於治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染。它屬於一類被稱為非核苷逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）的藥物，是抗逆轉錄病毒治療的重要組成部分。

該藥物抑制逆轉錄酶的活性，而逆轉錄酶是 HIV 病毒繁殖所必需的。它與這種酶結合併抑制其作用，從而阻止病毒 RNA 轉化為 DNA 以及隨後病毒 DNA 整合到宿主基因組中。這有助於減緩病毒在體內的繁殖並降低其在血液中的濃度，從而為患者帶來更好的健康結果，並降低傳播給他人的風險。

依法韋侖通常包含在聯合抗逆轉錄病毒藥物中，例如 Atripla，其中還含有替諾福韋和恩曲他濱。多種藥物合併使用有助於降低病毒產生抗藥性的風險，並提高治療效果。

適應症 依非韋倫

依法韋侖用作聯合抗逆轉錄病毒療法的一部分，用於治療已確診 HIV 感染並需要抗逆轉錄病毒治療的成人、青少年和3 個月及以上兒童由1 型人類免疫缺陷病毒(HIV-1 ) 引起的感染。

使用依非韋倫的主要適應症：

1. HIV-1 感染的治療：作為與其他抗病毒藥物聯合治療的一部分，以減少病毒量並支持免疫功能。
2. 預防愛滋病毒感染的進展：降低後天免疫缺乏症候群（愛滋病）和其他愛滋病毒相關疾病的風險。

依法韋侖通常作為抗逆轉錄病毒治療的一部分施用，抗逆轉錄病毒治療包括蛋白酶抑制劑、核苷和非核苷逆轉錄酶抑制劑、整合酶抑制劑以及其他類別的抗逆轉錄病毒藥物，具體取決於患者個體的需求和臨床狀況。

需要注意的是，依非韋倫並不是一種能完全治癒愛滋病毒感染的藥物。它用於控制病毒並維持患者的生活品質。在治療前和治療期間，患者應接受密切的醫療監督，以監測治療的有效性和可能的​​副作用。

發布表單

依非韋倫可作為口服藥片使用。依非韋倫片劑通常具有標準化劑量，最好用水整片服用，並且根據某些醫生的建議，可以隨餐服用。

藥效學

依法韋侖是一種非核苷類逆轉錄酶抑制劑 (NNRTI)，用於聯合抗逆轉錄病毒療法，用於治療人類免疫缺陷病毒 (HIV) 引起的感染。依非韋倫的作用機制涉及特異性抑制 HIV 逆轉錄酶的作用，該酶在病毒複製中起著關鍵作用。

作用機轉：

1. 逆轉錄酶抑制：依非韋倫直接與 HIV 逆轉錄酶結合，但與核苷逆轉錄酶抑制劑不同，它不需要磷酸化即可活化。依非韋倫改變酵素活性中心的構象，導致其活性降低，進而阻斷病毒 RNA 轉錄為 DNA 的過程。這可以防止病毒 DNA 整合到宿主基因組中以及隨後的病毒複製。
2. 預防病毒複製：透過抑制逆轉錄酶，依非韋倫有效阻止受感染細胞中的 HIV 複製，進而減少體內病毒量。
3. 減少病毒量：減少血液中病毒的活性和數量有助於改善人體的免疫反應，並降低後天免疫缺乏症候群（愛滋病）和其他愛滋病毒相關疾病的風險。

依法韋侖對 HIV-1 逆轉錄酶具有高度選擇性，對人類 DNA 聚合酶的影響可以忽略不計，這使得它作為聯合抗逆轉錄病毒療法的一部分，對於治療 HIV 感染有效且相對安全。然而，與任何抗逆轉錄病毒藥物一樣，依非韋倫可能會引起副作用，需要在治療期間仔細監測患者的病情。

藥代動力學

依非韋倫的藥物動力學特徵是決定其吸收、分佈、代謝和排泄的幾個關鍵面向：

吸收：

• 依非韋倫口服後吸收迅速，給藥後約3-5小時達到最大血漿濃度（Cmax）。
• 與食物一起服用時，依非韋倫的生物利用度會增加，尤其是脂肪食物，這可能會增加其血漿濃度。

分配：

• 依非韋倫在組織中分佈良好，分佈體積大於體內總水量，顯示具有良好的組織滲透性。
• 此藥與血漿蛋白的結合率約為 99.5-99.75%，主要是白蛋白和酸性 α1-糖蛋白。

代謝：

• 依法韋侖在細胞色素 P450 的參與下在肝臟中廣泛代謝，主要透過 CYP2B6 異構體，少量通過 CYP3A4。
• 代謝導致多種代謝物的形成，這些代謝物的活性低於依非韋倫原形。

退出：

• 依法韋侖及其代謝物主要經由尿液和糞便排出體外。
• 依非韋倫的平均消除半衰期為 40 至 55 小時，因此可以每天使用一次。

這些藥物動力學特徵使依非韋倫使用起來很方便，因為每天單劑就足以維持有效的治療。然而，代謝的個體差異，特別是與CYP2B6基因變異相關的代謝差異，可能會影響不同患者依非韋倫的血中濃度，需要仔細注意劑量和治療監測。

劑量和管理

標準劑量是600毫克，每天一次。依非韋倫應空腹服用，因為攝取高脂肪食物可能會顯著增加血液中的藥物濃度，可能導致副作用增加。

在懷孕期間使用 依非韋倫

應根據潛在的風險和益處考慮感染愛滋病毒的婦女在懷孕期間使用依非韋倫。在一項研究該藥物對 HIV 陽性孕婦和哺乳期婦女的影響的研究中，參與者接受了每日 600 毫克劑量的依非韋倫，作為聯合抗逆轉錄病毒治療的一部分。本研究旨在評估依非韋倫在預防愛滋病毒母嬰傳播和維持母乳哺育期間母嬰健康的安全性和有效性。[1]

值得注意的是，懷孕期間使用依非韋倫或任何其他愛滋病毒藥物的決定應基於仔細權衡潛在風險和益處，並考慮到個人臨床情況。建議與您的醫生討論這個問題，他可以根據最新的研究和臨床指南提供最新的資訊和建議。

一般來說，目前的建議表明依非韋倫可以在整個懷孕期間使用，包括懷孕早期。這是基於數據表明，使用依非韋倫等治療方案成功抑制病毒並懷孕的女性應在懷孕期間繼續服用該藥物。然而，與任何藥物一樣，與治療醫生進行詳細討論以評估對母親和嬰兒的所有潛在風險和益處非常重要。

在愛滋病毒和懷孕的情況下，即使您感覺良好且 CD4 細胞數量很高，儘早開始治療也被認為是保持健康的最佳方法。世界衛生組織建議所有感染愛滋病毒的孕婦和哺乳期婦女盡快開始治療並終生持續治療，以保護她們的健康並降低圍產期愛滋病毒傳播的風險。

禁忌

儘管依非韋倫有效，但仍有許多禁忌症，在開始治療之前需要考慮這些禁忌症。

使用依非韋倫的主要禁忌症包括：

1. 對依法韋侖或任何藥物成分過敏或超敏反應。
2. 嚴重的肝臟問題，如急性肝炎或失代償性肝硬化，依非韋倫可能會使肝功能惡化。
3. 與某些可能與依法韋侖相互作用的藥物共同服用，導致嚴重的副作用或降低治療效果。這些藥物包括例如某些抗真菌藥物、抗心律不整藥、他汀類藥物、某些抗生素等。
4. 懷孕，尤其是在懷孕的前三個月，因為有對發育中的胎兒造成傷害的風險。建議服用依非韋倫的育齡婦女在治療期間和治療結束後的一段時間內使用可靠的避孕方法。

同樣重要的是要考慮到依非韋倫可能會引起一些精神和神經系統副作用，例如頭暈、睡眠障礙、失眠、奇怪的夢、癲癇發作或憂鬱。儘管這些情況並不總是服用藥物的禁忌症，但它們需要仔細監測，並可能根據患者的個人反應調整治療。

副作用 依非韋倫

依非韋倫副作用的嚴重程度和發生頻率可能有所不同。一些最常見的副作用包括：

中樞神經系統：

• 頭暈、頭痛、失眠、嗜睡、不尋常的夢或惡夢。這些症狀最常出現在治療的初始階段，並可能隨著治療的持續而逐漸減輕。
• 疲勞加劇，注意力不集中。
• 在極少數情況下，可能會出現嚴重的神經反應，如憂鬱、攻擊性、幻覺、精神病和自殺念頭。

皮膚反應：

• 皮疹的範圍從輕微到嚴重，包括史蒂文斯-約翰遜症候群和中毒性表皮壞死松解症。皮疹通常發生在治療的第一週。

代謝紊亂：

• 血液膽固醇和三酸甘油酯水平可能會升高。
• 肝功能指標的變化。

其他可能的副作用：

• 睡眠障礙，包括失眠或過度嗜睡。
• 噁心和嘔吐，尤其是在治療的初始階段。
• 有可能出現免疫重建綜合症，在這種情況下，免疫系統的改善會導致發炎和先前存在的感染或疾病的惡化。

值得注意的是，並非所有服用依非韋倫的患者都會出現所列出的副作用，且其嚴重程度可能有很大差異。

過量

過量服用依非韋倫可能會導致嚴重的副作用，因為它是一種用於治療愛滋病毒感染的強效抗逆轉錄病毒藥物。依非韋倫過量的症狀可能包括但不限於以下：

1. 神經系統症狀：頭暈、頭痛、失眠、嗜睡、癲癇發作或異常夢境。這些是依法韋侖的一些最常見的副作用，過量可能會加劇這些副作用。
2. 精神症狀：急性精神病、幻覺、偏執、嚴重憂鬱、攻擊性或自殺意念。這些情況需要醫療專業人員立即關注。
3. 胃腸道症狀：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛。儘管這些症狀可能不太嚴重，但它們可能會導致脫水和健康狀況進一步惡化。
4. 肝毒性增加：肝酵素增加、黃疸、肝功能惡化。

若懷疑服用過量，應立即就醫。依非韋倫過量的治療可能包括症狀治療和支持治療，例如維持重要器官功能、監測神經和精神狀態以及防止藥物從胃腸道吸收的措施（如果可能並且在過量服用後的時間方面可以接受） 。

目前尚無針對依非韋倫過量治療的特效解毒劑，因此在使用該藥物治療期間嚴格遵循建議劑量並定期諮詢醫生非常重要。

與其他藥物的相互作用

依非韋倫可能與不同的藥物相互作用，這可能會改變其有效性或增加副作用的風險。以下是一些需要注意的重要互動：

降低依非韋倫效度的交互作用：

• 抗結核藥物（例如利福平）可能會降低依非韋倫的血中濃度，因此需要調整劑量。
• 癲癇藥物（例如苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平）也可能降低依非韋倫的療效。

增加依非韋倫副作用風險的交互作用：

• 質子幫浦抑制劑和H2受體阻斷劑：可能會增加依非韋倫的血液濃度，增加其副作用。
• 透過 CYP3A4 代謝的藥物：由於依非韋倫是 CYP3A4 的誘導劑和抑制劑，因此它可以影響其他藥物的代謝和濃度，如他汀類藥物、鴉片類鎮痛藥、抗凝血劑等。

需要調整劑量的相互作用：

• 抗逆轉錄病毒藥物：由於對代謝的相互影響，一些抗逆轉錄病毒藥物與依非韋倫合用時可能需要調整劑量。
• 口服避孕藥和荷爾蒙製劑：依法韋侖可能會降低其有效性，這需要額外的避孕方法來防止意外懷孕。

特別注意事項：

• 酒精和娛樂性藥物：與酒精或娛樂性藥物合用可能會增加依非韋倫的副作用，尤其是與中樞神經系統相關的副作用。

在開始服用依非韋倫之前，請務必告訴您的醫生您正在服用的所有藥物，包括非處方藥、維生素和補充劑，以避免潛在的危險相互作用。

儲存條件

依法韋侖的儲存條件對於維持其有效性和安全性非常重要。儘管具體細節可能因製造商和釋放形式而略有不同，但通常建議將依法韋侖儲存在室溫、避光、乾燥的地方。藥物應遠離兒童，不應暴露在高溫或潮濕的地方。檢查藥物的有效期限也很重要，超過規定期限後不要使用。