安宁

Restful 是一种抗精神病药物。其活性成分舒必利是一种多巴胺类似物，能够影响脑内多巴胺能神经元的传递，从而激活多巴胺。大剂量使用时，舒必利会产生抗生殖作用。

它具有中等程度的神经安定作用，同时具有兴奋和镇静作用。该药物是选择性血清素和多巴胺拮抗剂。此外，它还具有止吐作用。[ 1 ]

適應症 安宁

它用于短期治疗患有慢性或活动性精神障碍（精神分裂症或慢性类型的非精神分裂症疾病 - 慢性期或偏执状态下的幻觉型精神病）患者的攻击性和激动行为。

發布表單

治疗物质以注射液形式释放，装于容量为2毫升的安瓿瓶中。蜂窝包装内有6支安瓿瓶；盒子内有1支或6支安瓿瓶。

藥代動力學

当使用0.1g剂量时，舒必利的血浆Cmax值等于2.2mg/l，并在半小时后记录。

舒必利在组织内分布速度很快：稳态下表观分布容积为0.94升/千克。血浆蛋白合成率为40%。少量舒必利经乳汁排泄，并可穿过胎盘。[ 2 ]

舒必利几乎不参与代谢过程；92%的用量以原形经尿液排出。 [ 3 ]

排泄主要通过肾脏的KF过程实现。Restful的肾内清除率为126毫升/分钟。半衰期为7小时。

劑量和管理

该药物通过肌肉注射给药；该药物只能开给成年人。

始终必须使用最低有效剂量。如果患者的临床状况允许，治疗以0.1克剂量开始，然后逐渐增加剂量。每日剂量为0.4-0.8克；此疗法持续14天。

• 儿童申请

指定释放形式的药物不能用于儿科。

在懷孕期間使用 安宁

动物试验表明，由于该药物的药理参数（催乳素介导作用），生育力可能会下降。动物试验数据并未表明该药物对妊娠、胚胎/胎儿发育或出生后发育有任何直接或间接的有害影响。

关于妊娠期药物对人类的影响，目前的信息有限。当报告妊娠期使用舒必利导致胎儿或出生后发育障碍时，几乎总会给出更合理的其他解释。

妊娠期不应使用Restful。妊娠晚期使用抗精神病药物（包括本品）可能引发副作用，包括戒断综合征以及锥体外系综合征，这些副作用可能会改变新生儿出生后副作用的持续时间和严重程度。有报道称，本品可能引起高血压、呼吸窘迫综合征（RDS）、震颤、躁动、嗜睡和低血压。因此，必须密切监测新生儿的状况。

由于舒必利会通过母乳排泄，因此哺乳期间不应使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 与舒必利或该药物的任何辅助成分相关的严重不耐受;
• 催乳素相关肿瘤（例如催乳素瘤或乳腺癌）；
• 怀疑患有嗜铬细胞瘤或已诊断出患有嗜铬细胞瘤；
• 活动性卟啉症；
• 与非抗帕金森病多巴胺激动剂（包括罗替戈汀与卡麦角林和喹高利特）、美沙酮、艾司西酞普兰、西酞普兰、左旋多巴或抗帕金森病药物（包括罗匹诺罗）联合使用。

副作用 安宁

与神经系统活动相关的疾病包括：运动障碍（颈部肌张力障碍、OGC 和咬合困难）发展的早期阶段，在使用抗胆碱能抗帕金森病药物的情况下会减弱，以及锥体外系疾病和相关表现：

• 静坐不能；
• 帕金森病及其背景下出现的症状：运动减少，震颤，唾液分泌过多和高血压；
• 运动不能表现，其中可观察到（或未观察到）肌张力亢进的发展。使用抗胆碱能抗帕金森病药物可部分减轻其严重程度；
• 具有运动亢进-张力亢进特征的兴奋型运动活动；
• 晚期运动障碍，其中观察到不自主类型的节律性运动（例如，面部或舌头），在使用任何神经安定剂的长期治疗周期中观察到；在这种情况下，抗胆碱能抗帕金森病药物将无效，甚至可能使临床症状恶化；
• 镇静作用或嗜睡，以及失眠;
• 抽搐。

系统性疾病：体重增加或可能致命的 NMS。

内分泌系统问题：短期高催乳素血症，停药后消失；可引起男性乳房发育、性冷淡、闭经、阳痿、溢乳，以及乳腺疼痛、肿大。

心脏功能障碍：QT间期延长、室性心律失常，包括尖端扭转型心动过速，以及室性心动过速，可导致心室颤动或心脏骤停，以及猝死。

血管疾病：直立性虚脱。

影响血液系统淋巴的病变：中性粒细胞减少症或白细胞减少症，以及粒细胞缺乏症。抗精神病药物的使用偶尔会导致静脉血栓栓塞症（有时是致命的）、深静脉血栓形成和肺栓塞。

与消化活动有关的症状：肝内酶活性增加。

皮下层和表皮疾病：荨麻疹或斑丘疹。

与怀孕、围产期和产后相关的状况：新生儿戒断综合征的发展。

有报道称，注射后可能会出现过敏反应，出现心悸、呼吸困难、抽搐和血压下降，以及呼吸急促的感觉和注射部位出现滴血和发红。

過量

关于舒必利中毒的数据有限。可能出现运动障碍，例如咬合困难、颈部肌张力障碍和伸舌。部分患者可能出现危及生命的帕金森综合征或昏迷。

部分药物通过血液透析排出。舒必利无解毒剂。

采取对症措施；必要时进行复苏，期间密切监测心脏和呼吸活动（存在QT间期延长和出现室性心律失常的风险）——必须持续监测直至患者完全康复。如果锥体外系综合征严重，则需要使用抗胆碱能药物。

與其他藥物的相互作用

使用该药物时，禁止饮用酒精饮料或含有酒精的物质（这会增加其镇静作用）。

左旋多巴与神经安定药具有拮抗作用，反之亦然。患有锥体外系症状且正在服用Restful的患者禁用左旋多巴。

与抗高血压药物联合使用时，发生直立性虚脱的可能性会增加。

吗啡衍生物（具有中枢活性的镇咳药和镇痛药）、阻断组胺 H1 末端活性的物质以及可乐定、巴比妥类药物与苯二氮卓类药物和其他镇静药物增强了该药物对中枢神经系统的抑制作用。

儲存條件

Restful 应存放于阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度指示器不应超过 25°C。

保質期

Restful 可在药品销售之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物有 Tiaprilan、Betamax 和 Sulpiride 与 Solex，以及 Solian 与 Eglonil 和 Soleron。