氧氟沙星
最近審查:07.06.2024
氧氟沙星是一種氟喹諾酮類抗生素,具有廣譜作用,可以很好地滲透到泌尿生殖道的組織和液體中。它對大多數腸桿菌科細菌、腐生葡萄球菌、金黃色葡萄球菌甲氧西林敏感菌株、淋病奈瑟菌、沙眼衣原體和杜克雷嗜血桿菌有效。氧氟沙星對解脲脲原體和大多數腸球菌具有中等活性,但對腸球菌、黏質沙雷氏菌、銅綠假單胞菌和許多厭氧菌的活性有限或無活性。然而,尿液中的高濃度使其具有對抗大多數引起泌尿道感染的病原體的活性。
氧氟沙星在廣泛的泌尿道感染中表現出一致的療效,在簡單感染中細菌學反應率超過 80%,在複雜性感染中細菌學反應率超過 70%。氧氟沙星的療效與所有測試類似物相似,包括其他氟喹諾酮類藥物、頭孢菌素類藥物和複方新諾明(甲氧芐啶/磺胺甲噁唑)。
氧氟沙星作為單劑量方案治療無併發症的淋病、無併發症的沙眼衣原體感染的 7 天治療方案以及無併發症的骨盆腔炎 (PID) 的單一療法也有效。對於每種類型的感染,氧氟沙星再次顯示出與替代療法相似的功效。靜脈製劑的可用性和接近完全的口服生物利用度允許氧氟沙星作為連續方案給藥而不會失去活性。
氧氟沙星的耐受性和藥物交互作用特徵與其他氟喹諾酮類藥物一致。最常見的氧氟沙星副作用與胃腸道、神經系統和皮膚反應有關。與其他一些氟喹諾酮類藥物相比,它與光敏性和肌腱炎的發生率較低以及某些神經系統事件的發生率較高有關。與其他氟喹諾酮類藥物相比,氧氟沙星與黃嘌呤相互作用的可能性較低(Onrust、Lamb 和 Barman Balfour,2012)。
適應症 氧氟沙星
- 泌尿道感染:氧氟沙星可用於治療膀胱炎(膀胱發炎)、尿道炎(尿道發炎)和腎盂腎炎(腎杯和骨盆發炎)。
- 呼吸道感染:包括支氣管炎(支氣管發炎)、肺炎(肺部發炎)和鼻竇炎(鼻竇發炎)。
- 皮膚和軟組織感染:氧氟沙星可用於皮膚的各種細菌感染,如蜂窩性組織炎(皮下組織發炎)、毛囊炎(毛囊發炎)等。
- 胃腸道感染:氧氟沙星可用於治療胃和腸道的細菌感染,例如細菌性腹瀉或胃腸炎。
- 骨骼和關節感染:包括骨髓炎(骨骼發炎)和關節感染。
發布表單
- 口服藥錠:這是氧氟沙星最常用的形式,用於全身性治療多種細菌感染。片劑通常含有 200 至 400 毫克活性成分,每日服用一到兩次。
- 靜脈給藥解決方案:在醫院環境中用於治療口服給藥不可能或無效時的嚴重或危及生命的感染。此解決方案確保血液中的物質快速達到治療濃度。
- 眼藥水:用於局部治療細菌性眼部感染,如結膜炎或角膜炎。眼藥水直接針對感染區域提供有針對性的作用,最大限度地減少全身副作用。
- 滴耳劑:用於治療耳朵細菌感染,包括中耳炎。與眼藥水一樣,它們可以將活性成分直接輸送到感染部位。
藥效學
- DNA 旋轉酶的抑制:氧氟沙星與 DNA 旋轉酶結合,DNA 旋轉酶是 DNA 複製過程中定位和解旋所必需的。這會導致氧氟沙星與酵素形成複合物並抑制其活性,從而阻止 DNA 合成。
- 殺菌作用:由於 DNA 合成對於細菌複製和生存至關重要,因此抑制 DNA 旋轉酶會導致細菌細胞死亡。氧氟沙星具有殺菌作用,這意味著它可以殺死細菌,而不僅僅是抑制細菌的生長。
- 廣譜活性:氧氟沙星對多種細菌具有活性,包括革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。可用於治療金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌等病原體引起的感染。
- 抗藥性機制:雖然氧氟沙星是一種有效的抗生素,但有些細菌可以透過改變DNA旋轉酶的結構或增加藥物的向外釋放而對其產生抗藥性。
藥代動力學
- 吸收:口服後氧氟沙星通常吸收良好。餐後其吸收可能會延遲,但這通常不會影響其生物利用度。
- 分佈:氧氟沙星廣泛分佈於身體的組織和器官,包括肺、腎、肝、膀胱、前列腺和皮膚。它還可以穿透胎盤屏障並在母乳中排泄。
- 代謝:氧氟沙星在體內進行少量代謝。
- 排泄:氧氟沙星主要經由腎臟排泄,部分以原形排泄,部分以代謝物排泄。少量也隨糞便排出。
- 半衰期:氧氟沙星的半衰期約為3-5小時,通常可以保證該藥物每天可以服用1-2次。
- 對腸道微生物群的影響:氧氟沙星可能會影響腸道微生物群的組成,可能導致菌叢失調的發生。
劑量和管理
以下是成人使用氧氟沙星的一般建議:
口服錠劑:
- 輕度至中度感染的劑量:通常建議每 12 小時 200 毫克(每天兩次)。
- 嚴重感染或較不敏感微生物引起的感染的劑量:可增加至每 12 小時 400 毫克。
靜脈注射溶液:
- 劑量:通常每 12 小時 200 至 400 毫克,取決於感染的類型和嚴重程度。在醫院環境中優選靜脈給藥。
眼藥水:
- 細菌性結膜炎和其他淺層眼部感染的劑量:通常,將一滴注射到受影響的眼睛中,每天 2-4 次。在治療的前兩天,劑量可增加至白天每 2 小時一次。
滴耳液:
- 耳部感染的劑量:將5 滴入受影響的耳朵,每天 2-3 次。
一般建議:
- 藥片應在飯前 1 小時或飯後 2 小時服用,以最大限度地吸收。
- 即使症狀之前已經消失,完成完整的治療過程也很重要,以避免感染復發。
- 即使您感覺有所改善,也不要在未諮詢醫生的情況下停止服藥。
在懷孕期間使用 氧氟沙星
一般不建議在懷孕期間使用氧氟沙星,尤其是在懷孕前三個月,因為有關其對胎兒安全性的數據有限。
氟喹諾酮類藥物可能對胎兒軟骨發育產生不利影響,可能導致關節和組織損傷。因此,懷孕期間使用氧氟沙星通常被認為是不合適的,除非治療的潛在益處顯著超過對胎兒的潛在風險。
禁忌
- 過敏:已知對氧氟沙星、其他氟喹諾酮類藥物或該藥物的任何成分過敏的人不應使用該藥物,因為有過敏反應的風險。
- 癲癇和其他中樞神經系統疾病:氧氟沙星可能引起中樞神經系統(CNS)副作用,例如興奮性增加或癲癇發作,因此患有癲癇或其他中樞神經系統疾病的患者可能禁忌使用它。
- 嚴重腎功能損害:腎功能損害時藥物可能在體內蓄積,因此在嚴重腎功能損害患者中使用可能受到限制。
- 兒童年齡:兒童和青少年使用氧氟沙星可能受到限制,因為該藥物可能對發育中的關節和骨組織產生不利影響。
- 懷孕和哺乳:懷孕和哺乳期間使用氧氟沙星的安全性尚未確定,在這些情況下使用氧氟沙星應由醫生評估和建議。
- 糖尿病:氧氟沙星可能會影響血糖水平,因此糖尿病患者可能需要謹慎使用。
- 有嘔吐或腹瀉病史的患者:對於先前因服用氧氟沙星或其他抗生素而引起嘔吐或腹瀉病史的患者,可能需要特別小心。
副作用 氧氟沙星
- 胃腸道疾病:包括噁心、嘔吐、腹瀉或消化不良(消化系統疾病)。這些症狀可能是暫時的,停止服藥後可能會消失。
- 神經系統疾病:可能會出現頭痛、頭暈、嗜睡、嗜睡、失眠或更嚴重的症狀,如焦慮、憂鬱,甚至出現幻覺。在極少數情況下,可能會出現抽搐。
- 皮膚反應:可能會出現蕁麻疹、搔癢、皮疹或血管性水腫(皮膚、皮下組織或黏膜腫脹)等過敏反應。
- 口乾:這是相當常見的副作用,可能會引起不適。
- 腸道菌叢失調:抗生素的使用會改變腸道菌叢,導致腹瀉或念珠菌症(腸道真菌感染)。
- 對陽光的敏感性增加:在極少數情況下,氧氟沙星可能會增加對陽光的敏感性,這可能會導致曬傷或長時間暴露在陽光下的其他皮膚反應。
過量
- 副作用增加:過量服用氧氟沙星可能會導致副作用的強度和頻率增加,例如頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡或失眠。
- 對中樞神經系統的毒性作用增加:嚴重過量服用時,可能會出現更嚴重的症狀,如癲癇、焦慮、緊張以及知覺或意識狀態的變化。
- 心臟毒性增加:服用過量可能會出現心律不整或其他心臟併發症。
- 潛在危險的過敏反應:如果嚴重過量服用,可能會發生嚴重的過敏反應,例如過敏性休克或過敏反應。
與其他藥物的相互作用
- 含有鎂、鋁、鐵或鋅的藥物:這些金屬可能會降低氧氟沙星的吸收,因此含有它們的藥物(例如抗酸劑、維生素或鐵製劑)應在服用氧氟沙星之前或之後至少2小時服用。
- 含有鎂或鋁的抗酸劑:這些可能會減緩胃腸道對氧氟沙星的吸收。
- 增加胃內容物 pH 值的藥物:增加胃內容物 pH 值的藥物(例如質子幫浦或抗酸劑)可能會減少氧氟沙星的吸收。
- 抑制中樞神經系統的藥物:氧氟沙星可能會增強抑制中樞神經系統的藥物(例如某些抗憂鬱劑或麻醉鎮痛藥)的作用,可能導致不良反應的風險增加。
- 抑制心血管系統的藥物:氧氟沙星與抑制心血管系統的藥物(例如抗心律不整藥物或β-腎上腺素阻斷劑)併用可能會增加心律不整的風險。
- 延長 QT 間期的藥物:氧氟沙星與其他也可能引起此副作用的藥物(例如抗心律不整藥物或某些抗憂鬱劑)同時使用時,可能會增加心電圖 QT 間期的延長。
儲存條件
與大多數藥物一樣,氧氟沙星需要適當的儲存條件才能保持其穩定性和有效性。一般來說,氧氟沙星的儲存建議如下:
- 溫度:在室溫下儲存藥物,通常為攝氏 15 至 30 度(59 至 86 華氏度)。避免藥物過熱和冷凍。
- 光照:將氧氟沙星存放在原始包裝或黑暗容器中,以防止陽光直射,這可能會對藥物的穩定性產生不利影響。
- 濕度:確保藥物儲存條件乾燥,避免受潮,導致藥物破壞或降解。
- 兒童:將氧氟沙星放在兒童接觸不到的地方,以防止意外使用。
- 包裝:遵循產品包裝或其使用說明中給出的儲存說明。一些製造商可能有自己的存儲建議。
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