新茶鹼
最近審查:07.06.2024
新茶鹼是甲基黃嘌呤類的支氣管擴張劑。
適應症 新茶鹼
- 支氣管氣喘。
- 慢性阻塞性肺病(慢性阻塞性支氣管炎、肺氣腫)。
- 肺循環血壓過高.
- 中樞性夜間呼吸暫停症候群。
發布表單
長效片劑。
基本理化性質:
- 錠劑 100 mg - 白色,扁圓柱形,斜面;
- 300 毫克錠 - 白色,扁平圓柱形,有斜面和凹槽。
1片含茶鹼一水合物,以茶鹼計 - 100毫克或300毫克;
賦形劑:乳糖一水合物、甲基丙烯酸銨共聚物分散體、甲基丙烯酸酯共聚物分散體、硬脂酸鎂、滑石粉。
藥效學
作用機轉主要是透過阻斷腺苷受體,抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量增加,細胞內鈣離子濃度降低,使支氣管、胃腸道、膽道、子宮、冠狀、腦、肺血管舒張,週邊血管阻力降低;增加呼吸肌肉(肋間肌和橫膈膜)的張力,降低肺血管阻力並改善血液氧合,激活延髓呼吸中樞,增加其對二氧化碳的敏感性,改善肺泡通氣,從而減輕嚴重程度以及呼吸暫停發作的頻率;消除血管痙攣,增加側支血流和血氧,減輕局部週邊和全身腦水腫,減少酒精含量,進而降低顱內壓;改善血液流變學特性,減少血栓形成,抑制血小板聚集(透過抑制血小板活化因子和前列腺素F2α),使微循環正常化;具抗過敏作用,抑制肥大細胞脫粒,降低過敏介質(血清素、組織胺、白三烯)濃度;增加腎臟血流量,因腎小管重吸收減少而有利尿作用,增加水、氯離子、鈉的排泄。
藥代動力學
口服時,茶鹼在胃腸道完全吸收,生物利用度約90%,服用長效片劑時,6小時內達到最大濃度。與血漿蛋白的結合為:健康成人 - 約 60%,肝硬化患者 - 35%。它穿透組織血液屏障,分佈在組織中。約90%的茶鹼在肝臟中在幾種細胞色素P450同工酶的參與下代謝為無活性的代謝物-1,3-二甲基尿酸、1-甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤。主要由腎臟以代謝物形式排泄;成人排泄的原形高達 13%,兒童排泄的藥物高達 50%。部分滲透到母乳中。茶鹼的消除半衰期取決於年齡和是否存在伴隨疾病,如下: 患有支氣管氣喘的成年患者 - 6-12 小時; 6 個月大的兒童 - 3-4 小時;吸菸者 - 4-5 小時;老年人以及心臟衰竭、肝功能障礙、肺水腫、慢性阻塞性肺病和支氣管炎的情況超過24小時,需要適當矯正服藥間隔。
血液中茶鹼的治療濃度為:支氣管擴張作用 - 10-20 µg/ml,呼吸中樞興奮作用 - 5-10 µg/ml。有毒濃度高於 20 µg/mL。
劑量和管理
該藥應在飯前30-60分鐘或飯後2小時口服,並喝足夠的液體。 300 毫克片劑可分成兩半(100 毫克片劑 - 請勿分割),但不應壓碎、咀嚼或溶解在水中。在某些情況下,為了減少對胃黏膜的刺激作用,應在餐中或餐後立即服用藥物。
根據患者的年齡、體重和代謝特徵,單獨制定給藥方案。
成人和12歲以上體重超過45公斤的兒童的每日初始劑量為300毫克(1片300毫克每天一次或3片100毫克每天一次)。用藥3天后,每日劑量可增加至450mg(1.5片300mg),再治療3天后,如有必要,每日劑量可增加至600mg(1片300mg,2次)每日一次或每次3 片,每次100 毫克,每日2 次)。
只有耐受良好的情況才可能增加劑量。
6至12歲體重20-45公斤的兒童每日劑量為150毫克(1/2片300毫克,每天一次)。用藥3天后,每日劑量可增加至300mg(½片300mg,每日2次),再治療3天后,每日劑量可增加至450-600mg(1½片300mg,每日1次)每日一次或1 片300 mg 每日2 次,或3 片100 mg 每日2 次)。
對於患有心血管疾病的老年患者,建議每日劑量為8毫克/公斤體重。最大治療效果在治療開始後第3-4天開始出現。
對於吸菸的患者,每日劑量可逐漸增加至900-1050毫克(3-3½ 300毫克片劑)。
患有中樞性夜間呼吸中止症的患者可以在睡前服用單劑量的藥物。
根據血清茶鹼濃度的測定,建議進一步增加劑量。
劑量應單獨選擇,但通常每天服用2次。對於臨床症狀最嚴重的患者,早晨或晚上較高劑量是適當的。
對於無論是否接受其他治療,症狀在夜間或白天持續存在的患者,或如果他們未接受茶鹼,治療可補充每日早晨或晚上推薦的單次茶鹼劑量。
當開立高劑量處方時,在治療期間監測茶鹼的血漿濃度(治療濃度在 10-15 µg/mL 範圍內)。
兒童總劑量不應超過24毫克/公斤體重,成人不應超過13毫克/公斤體重。然而,由於個別患者的排泄程度存在顯著的個體差異,給藥後 4-8 小時以及每次劑量改變後至少 3 天測定血漿茶鹼水平可以更準確地評估特定劑量的需要。
孩子們。
6歲以下、體重小於20公斤的兒童不宜使用該藥。
禁忌
對藥物成分和其他黃嘌呤衍生物(咖啡因、己酮可可鹼、可可鹼)過敏、急性心臟衰竭、心絞痛、急性心肌梗塞、急性心律不整、陣發性心搏過速、期前收縮、嚴重動脈高血壓和低血壓、廣泛動脈粥狀硬化、肺水腫、出血性中風、青光眼、視網膜出血、既往出血、胃和十二指腸潰瘍(惡化)、胃食道逆流、癲癇、癲癇發作準備增加、不受控制的甲狀腺功能低下、甲狀腺功能亢進、甲狀腺毒症、肝臟和/或腎功能障礙、卟啉症、敗血症、兒童與麻黃鹼同時使用。
副作用 新茶鹼
不良反應通常在茶鹼血漿濃度 > 20 mcg/mL 時觀察到。
呼吸系統、胸部和縱膈器官:呼吸頻率增加。
胃腸道:胃灼熱、長期使用食慾下降/厭食、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃食道逆流、消化性潰瘍惡化、刺激胃酸分泌、腸道疲倦、消化道出血。
肝臟和膽道:肝功能障礙、黃疸。
腎臟和泌尿系統:利尿增加,特別是兒童,老年男性尿瀦留。
代謝:低血鉀、高血鈣、高尿酸血症、高血糖、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒。
神經系統:頭暈、頭痛、煩躁、焦慮、煩躁、激動、睡眠障礙、失眠、震顫、意識模糊/意識喪失、譫妄、癲癇發作、幻覺、暈厥前狀態、急性腦病變。
心血管系統:心悸、心搏過速、血壓下降、心律不整、心痛、心絞痛發作頻率增加、期外收縮(室性、室上性)、心臟衰竭。
血液和淋巴系統:紅血球再生障礙。
免疫系統:超敏反應,包括血管性水腫、過敏性和類過敏反應、支氣管痙攣。
皮膚及皮下組織:皮疹、剝脫性皮膚炎、皮膚搔癢、蕁麻疹。
一般病症:體溫升高、虛弱、發燒和臉部充血的感覺、出汗增加、呼吸困難。
實驗室參數:電解質失衡、酸鹼失衡和血中肌酸酐水平升高。
在大多數情況下,當藥物劑量減少時,副作用就會減少。
報告可疑的不良反應。
藥品註冊後報告可疑不良反應是一個重要程序。這允許持續監測相關藥品的效益/風險比。衛生專業人員應透過國家報告系統報告任何可疑的不良反應。
過量
如果血清茶鹼濃度超過 20 mg/mL (110 µmol/L),則視為藥物過量。
症狀。服用緩釋劑型過量後 12 小時可能會出現嚴重症狀。
消化道:噁心、嘔吐(通常很嚴重)、上腹痛、腹瀉、吐血、胰臟炎。
中樞神經系統:譫妄、煩躁、焦慮、失智、中毒性精神病、震顫、肢體反射和抽搐增強、肌肉高血壓。在非常嚴重的情況下,可能會出現昏迷。
心血管系統:竇性心搏過速、異位節律、室上性和室性心搏過速、動脈性高血壓/低血壓、血壓急劇下降。
代謝紊亂:代謝性酸中毒、低血鉀症(透過將鉀從血漿轉移到細胞,可以迅速且嚴重地發展)、低血磷、高血鈣、低鎂血症、高血糖、橫紋肌溶解症。
其他:呼吸性鹼中毒、過度換氣、急性腎衰竭、脫水或不良反應增加等表現。
治療。停藥、洗胃、靜脈注射活性碳、滲透性瀉藥(過量後1-2小時內);血液透析。控制血清中的茶鹼濃度直到指標正常化,並監測心電圖和腎功能。
地西泮適用於癲癇症候群。
對於沒有支氣管氣喘的患者,如果出現嚴重心搏過速,可以使用非選擇性β-腎上腺素阻斷劑。在嚴重的情況下,可以透過血液吸收或血液透析來加速茶鹼的消除。
應避免/預防低血鉀症。若發生低血鉀,需緊急靜脈輸注氯化鉀溶液,監測血漿鉀、鎂濃度。
如果使用大量鉀,恢復期間可能會出現高血鉀。如果血漿鉀水平低,應盡快測量血漿鎂濃度。
室性心律不整應避免使用具有抗驚厥作用的抗心律不整藥物,例如利多卡因,因為有癲癇發作惡化的風險。應使用胃復安或昂丹司瓊等止吐藥物來治療嘔吐。
對於有足夠心臟借記的心搏過速,最好不要使用治療。
在危及生命的過量服用心律不整的情況下—給非氣喘患者服用普萘洛爾(成人 1 毫克,兒童 0.02 毫克/公斤體重)。此劑量可每 5-10 分鐘給藥一次,直到心律恢復正常,但不要超過最大劑量 0.1 mg/kg 體重。普萘洛爾可能引起氣喘患者嚴重的支氣管痙攣,因此在這種情況下應使用維拉帕米。
進一步的治療取決於用藥過量的程度和中毒過程以及出現的症狀。
與其他藥物的相互作用
增加茶鹼清除率的藥物:氨魯米特、抗癲癇藥物(如苯妥英、卡馬西平、撲米酮)、氫氧化鎂、異丙腎上腺素、鋰、莫拉西嗪、利福平、利托那韋、磺吡酮、巴比妥類藥物(特別是苯巴比妥和戊巴比妥)。茶鹼對吸煙者的作用也可能較小。對於同時服用一種或多種上述藥品與茶鹼的患者,有必要監測血清中茶鹼的濃度,必要時調整劑量。
降低茶鹼清除率的藥物:別嘌呤醇、阿昔洛韋、卡比馬唑、保泰松、氟伏沙明、亞胺培南、異丙腎上腺素、西咪替丁、氟康唑、呋塞米、己酮可可鹼、雙硫崙、幹擾素、尼扎替丁、鈣拮抗劑(維拉帕米、地爾硫卓)、胺碘酮、撲熱息痛、丙磺舒、雷尼替丁,他克林,普羅帕酮,普萘洛爾,奧噴可鹼,異煙肼,林可黴素,甲氨蝶呤,扎魯司特,美西律,氟喹諾酮類藥物(氧氟沙星,諾氟沙星,使用環丙沙星時需要減少至少60%的劑量,依諾沙星- 30%),大環內酯類(克拉黴素、紅黴素)、噻氯匹定、噻菌靈、鹽酸維洛嗪、口服避孕藥、流感疫苗。上述一種或多種藥物與茶鹼併用的患者,應監測血清中茶鹼濃度,必要時減少劑量。
茶鹼與含有貫葉連翹(金絲桃)的草藥同時使用可能會降低茶鹼的血漿濃度。
茶鹼和苯妥英的共同給藥可能會導致後者的水平降低。
麻黃鹼增強茶鹼的作用。
應避免茶鹼和氟伏沙明的組合。如果無法避免這種組合,患者應服用一半劑量的茶鹼,並仔細監測後者的血漿濃度。
茶鹼與腺苷、苯二氮平類、氟烷和洛莫司汀的組合應特別謹慎使用。氟烷麻醉可能會導致服用茶鹼的患者嚴重心律不整。
同時服用茶鹼和大量含有甲基黃嘌呤的食物和飲料(咖啡、茶、可可、巧克力、可口可樂和類似的滋補飲料)、含有黃嘌呤衍生物的藥物(咖啡因、可可鹼、己酮可可鹼)、α和β-腎上腺素激動劑(選擇性和非選擇性),考慮到茶鹼作用的增強,應避免使用胰高血糖素。
茶鹼與β-腎上腺素阻斷劑併用可能會拮抗其支氣管擴張作用;與氯胺酮、喹諾酮類藥物併用 - 降低癲癇發作閾值;與腺苷、碳酸鋰和β-受體拮抗劑合用-降低後者的有效性;與多沙普崙一起使用 - 可能會刺激中樞神經系統。
茶鹼可能會增強利尿劑和利血平的作用。
應避免同時使用茶鹼和β-受體拮抗劑,因為茶鹼可能會失去療效。
茶鹼在流感狀態下的作用增強的證據相互矛盾。
由於β-腎上腺素受體激動劑、類固醇、利尿劑和缺氧治療,黃嘌呤可能加劇低血鉀症。這適用於患有嚴重氣喘的住院患者,需要監測血清鉀水平。
儲存條件
在不超過 25 °С 的溫度下儲存在原包裝中。
請將本品放在兒童不能接觸的地方。
特別說明
僅在絕對必要時才應使用茶鹼,並謹慎治療不穩定型心絞痛、可能出現快速心律不整的心臟疾病;肥厚性阻塞性心肌病變、肝腎功能不全、甲狀腺機能亢進、急性卟啉症、慢性酒精中毒及肺部疾病、有消化性潰瘍病史的患者、60歲以上的患者。
如果有使用茶鹼的指徵,在醫療監督下,在嚴重動脈粥狀硬化、膿毒症中使用茶鹼是可能的。胃食道逆流患者限制使用茶鹼與賁門食道括約肌平滑肌的作用有關,這可能會加重胃食道逆流患者的病情,增加逆流。
吸煙和飲酒可能會導致茶鹼清除率增加,從而降低其治療效果並需要更高劑量。
在使用茶鹼治療期間,有必要對患有心臟衰竭、慢性酒精中毒、肝功能障礙(特別是肝硬化)、血氧濃度降低(低氧血症)、發燒、肺炎患者進行密切監測並減少劑量。 或由於茶鹼清除率可能降低而導致的病毒感染(尤其是流感)。同時有必要監測超出正常範圍的茶鹼血漿濃度。
使用茶鹼治療消化性潰瘍、心律不整、動脈高血壓、其他心血管疾病、甲狀腺功能亢進或急性發燒狀態的患者時,需進行觀察。
有癲癇病史的患者應避免使用茶鹼並使用替代治療。
在失眠患者以及因尿滯留風險而有前列腺肥大病史的老年男性中使用該藥物時,需要格外注意。
如果需要氨茶鹼(茶鹼-乙二胺),已經使用茶鹼的患者應再次監測血漿茶鹼水平。
考慮到不可能保證含有緩釋茶鹼的個別藥品的生物等效性,應從緩釋片劑形式的藥品新茶鹼治療轉為另一種黃嘌呤類緩釋藥品。後進行。
在茶鹼治療期間,嚴重氣喘患者應特別小心。在這種情況下,建議監測血清鉀水平。
氣喘症狀惡化需要緊急就醫。如果接受長效茶鹼治療的患者出現急性氣喘發作,則應非常謹慎地靜脈注射氨茶鹼。
應謹慎服用氨茶鹼建議負荷劑量(通常為6 mg/kg)的一半,即3 mg/kg。
過去有發燒或癲癇、驚厥等症狀的小兒如需使用茶鹼,需仔細觀察其臨床狀況,監測血漿茶鹼濃度。茶鹼不是支氣管氣喘兒童的首選藥物。
茶鹼可以改變一些實驗室值:增加尿液中脂肪酸和兒茶酚胺的含量。
如果發生不良反應,有必要控制血液中茶鹼的含量。
有關輔料的重要資訊。
此藥含有乳糖,因此不應用於患有罕見遺傳性半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良症候群的患者。
懷孕或哺乳期間使用。
懷孕。
茶鹼滲透胎盤。
如果對母親的預期益處超過對胎兒的潛在風險,在沒有安全替代品的情況下,在懷孕期間使用該藥品是可能的。孕婦應更頻繁地測定血清茶鹼濃度,並相應調整劑量。妊娠末期應避免使用茶鹼,因為它可能會抑制子宮收縮,導致胎兒心跳過速。
哺乳。
茶鹼滲透到母乳中,因此兒童血清中可以達到治療濃度。只有當對母親的預期益處超過對新生兒的風險時,才允許在母乳餵養的母親中使用它。
茶鹼可能會導致新生兒感到煩躁不安,因此茶鹼的治療劑量應盡可能低。
服藥前應立即哺乳。應仔細監測茶鹼對嬰兒的任何影響。如果需要更高的治療劑量,應停止哺乳。
生育能力。
沒有關於人類生育能力的臨床數據。從臨床前數據已知茶鹼對男性和女性生育能力的不利影響。
能夠影響駕駛汽車運輸或其他機制時的反應速度。
考慮到敏感患者在使用該藥品時可能會出現不良反應(頭暈),因此在服用該藥品期間應避免駕駛車輛和進行其他需要集中註意力的活動。
保質期
2年。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "新茶鹼",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。