維祖丁

Vizudin 屬於一組用於執行光動力治療程序的抗腫瘤藥物。

藥物維替泊芬的活性成分是所謂的苯並卟啉單酸衍生物 (BPD-MA)，它包括 BPD-MAD 區域異構體與 BPD-MAC 的組合，它們具有相同的活性（這些成分包含在其中1 比 1 的比例）。該藥物用作光活化物質（它是一種光敏劑）。 [1]

適應症 維祖丁

它用於此類疾病：

• 由年齡相關變化引起的黃斑變性引起的脈絡膜中心凹下型（主要是經典型或潛伏型）的新血管形成；
• 與眼組織胞漿菌病、病理性近視或黃斑區其他病變相關的中心凹下脈絡膜性質的新血管形成。

發布表單

治療物質的釋放以輸液凍乾物的形式實現 - 在 15 mg 小瓶內（在一個包裝內 - 1 個小瓶）。

藥效學

Verteporfin 僅在有氧的情況下產生細胞毒素，由光激活。被卟啉吸收後，能量轉化為氧氣，形成短的單線態氧，具有很強的反應性。它破壞擴散區的生物結構，導致局部血管閉塞和細胞損傷。此外，在某些條件下，可能會發生細胞死亡。 [2]

除了光的局部影響外，維替泊芬光動力治療的選擇性還基於快速增殖的細胞（其中包括新生血管脈絡膜區域的內皮細胞）產生的維替泊芬的加速吸收和選擇性保留。 [3]

藥代動力學

分銷流程。

6 和 12 毫克/平方米體表面積輸注 10 分鐘後的 Cmax 約為 1.5 和 3.5 微克/毫升。

該物質的質內合成與脂蛋白部分 (90%) 和白蛋白 (約 6%) 一起發生。

交換過程。

維替泊芬的酯亞群參與肝臟和血漿酯酶的水解，導致形成 2-主要苯並卟啉衍生物 (BPD-DA)。該元素也是光敏劑，但其整體作用較弱（維替泊芬作用的5-10%表明藥物主要以原形排出體外）。

排泄。

輸注後維替泊芬的排泄是雙指數的。暴露水平和血漿 Cmax 對應於 6-20 mg/m2 的劑量。

術語血漿半衰期約為 5-6 小時。這個數字在輕度肝功能衰竭的人群中高出約 20%。

維替泊芬和 BPD-DA 連同尿液的總排泄量小於 1%，這表明它們在膽汁中排泄。

劑量和管理

治療分兩個階段進行。

在第一次期間，在體表的 6 毫克/平方米的部分中進行 10 分鐘的 Vizudin 輸注（需要在 30 毫升溶液中稀釋該部分）。

溶液配製如下：將藥物用7ml注射液稀釋（需配7.5ml溶液，濃度為2mg/ml）。要輸入 6 mg / m2 的劑量，您需要將所需量的所得液體溶解在 5% 可注射葡萄糖（右旋糖）中，最終體積為 30 ml。不能使用鹽溶液。應使用帶有親水壁（孔徑最小 1.2 µm）的標準滴頭。

在第二階段，藥物被光激活（從輸液開始 15 分鐘後）。該過程使用發射紅色非熱光（波長為 689nm + 3nm）的二極管激光器進行。它通過安裝在裂隙燈上的光學玻璃纖維裝置（使用適當的隱形眼鏡）直接進入新生血管脈絡膜損傷區域。在使用 600 mW/cm 的推薦光強度的情況下，50 J/cm 的所需部分光的透射等於 83 秒。

患者應每 3 個月檢查一次。在同一時期進行治療，誤差為 +/- 2 週。

• 兒童申請

尚未研究該藥物在兒科中的使用。

在懷孕期間使用 維祖丁

尚未研究在懷孕期間使用 Vizudine，因此，它只能在獲益的可能性超過胎兒並發症的可能風險的情況下開處方。

Verteporfin 及其 2 種主要代謝元素存在於人類母乳中。隨著6mg/m2單份的引入，母乳中的維替泊芬指數為相應血漿水平的66%，12小時後沒有出現。2-主要代謝物具有較低的 Cmax 值，持續時間長達約 48 小時。由於缺乏有關這些成分對嬰兒影響的信息，有必要放棄乙型肝炎或推遲治療（考慮到女性延遲的風險）。考慮到2-主要代謝物在48小時內的指標下降，用藥後96小時內不應進行母乳喂養。

禁忌

對維替泊芬或其他藥物成分以及卟啉症嚴重不耐受的處方是禁忌的。

副作用 維祖丁

主要側面標誌：

• 視覺障礙：經常出現視覺障礙，包括閃光、星雲、視野缺損（出現暗/灰色光暈）、視物模糊、視力模糊和視力模糊、黑點和暗點。有時有視網膜脫離、玻璃體出血或視網膜/視網膜下出血；
• 注射區域的侵犯：經常注意到腫脹，滲出，疼痛和炎症。有時會出現不耐受、變色和出血的症狀；
• 一般陰性表現：與輸液相關的疼痛（主要是背部）、乏力和光敏症狀（曬傷，通常發生在輸液後 24 小時內）經常發生。有時會出現噁心、高血壓、發燒和感覺減退。偶爾在註射或阻塞脈絡膜或視網膜血管的區域形成水皰；
• 全身性疾病：血管迷走神經症狀和不耐受跡象（有時很嚴重）。全身表現包括不適、頭暈、昏厥、頭痛、出汗、呼吸困難、蕁麻疹、皮疹、面部皮膚瘙癢和潮紅，以及血壓或心率的變化。
• 輸液引起的胸痛和背痛可以擴散到其他部位（胸骨或肩部和骨盆帶）。

過量

治療中使用的藥物或光中毒可以選擇性地阻塞健康的視網膜血管，這會嚴重損害視力。

藥物過量可能會使患者光敏性增加的時間延長幾天。在這種情況下，患者考慮到中毒程度，需要延長期限，避免眼睛和皮膚暴露在明亮的人造光和陽光直射下。

與其他藥物的相互作用

當使用其他光敏物質（例如吩噻嗪、四環素、降糖藥、磺胺類、灰黃黴素、磺酰脲類和噻嗪類利尿劑）時，出現光敏症狀的可能性可能會增加。

儲存條件

Vizudin 應放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25oС。

保質期

Vizudine 可從治療劑銷售之日起使用 4 年。重構和稀釋的液體的保質期為 4 小時。

類似物

藥物的類似物是藥物 Oxoralen、Ammifurin、Lamadin with Beroxan 和 Alasens。