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健康

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Vekta

Vekta是一種用於治療陽痿的藥物。活性成分是西地那非。

適應症 Vekta

它被用於陽痿男性(它被定義為無法實現或支持成功性交所必需的勃起)。

為了使藥物起作用,患者必須被性喚起。

發布表單

以平板電腦釋放,1或4片裝在泡罩包裝內。在一個單獨的包內 - 1個水泡。

藥效學

Vekta有助於恢復男性勃起能力,為身體提供必要的自然反應以喚起性興奮感。生理上,勃起是通過在性刺激期間釋放海綿體內的氧化亞氮元素來實現的。NO刺激鳥苷酸環化酶的活性,結果cGMP指數增加,海綿體中的平滑肌鬆弛,並且陰莖內的循環過程增加。

西地那非是PDE-5的cGMP特異性元件的強選擇性抑製劑,其有助於海綿體內cGMP組分的分解過程。該物質具有外圍類型的勃起效果。西地那非對孤立的海綿體沒有直接的放鬆作用,但它能夠增強海綿體組織內NO暴露的放鬆作用。在性喚起情況下發生的NO / cGMP途徑的活化過程中,在西地那非參與下抑制PDE-5元件導致海綿體內cGMP指數增加。因此,該藥還需要對所需藥物進行足夠的性喚起。

由於志願者以高達100毫克的劑量單次口服藥物,不會導致ECG值的顯著變化。患者仰臥位(服用100毫克藥物)時收縮壓的最大降低平均為8.4毫米汞柱。相似位置的舒張期AD水平降低5.5 mm Hg。AD值下降與西地那非血管舒張特性有關(可能是由於平滑血管肌肉組織內cGMP指數增加)。

藥代動力學

口服後藥物通過快速吸收。在禁食的情況下,在30-120分鐘(平均60分鐘)後觀察血漿峰值水平。口服標準劑量後的生物利用度的絕對水平是線性的。在藥物與高脂肪食物結合的情況下,吸收率降低,達到峰值的時間延長1小時,最大血漿指數平均下降29%。

該物質的平衡分配量平均為105升/公斤。具有主要循環M-去甲基衰變產物的西地那非組分與血漿蛋白合成約96%(該值不取決於藥物濃度)。在服用100毫克劑量一次的藥物的志願者中,在精子內部觀察到小於0.0002%(平均水平188毫克)的公認劑量 - 攝入後1.5小時。這種劑量的單次口服劑量不會引起精子形態特徵或運動性的變化。

的物質的代謝主要是使用CYP3A4組分(其主路徑),和CYP2C9(由非核心),其肝微粒同工酶進行。主要循環分解產物在活性物質的N-去甲基化過程中形成。衰變產物選擇性地與含有西地那非物質的PDE相比,對PDE-5的活性作用約為藥物總活性的50%。衰變產物的血漿水平約為西地那非相同值的40%。進一步新陳代謝的過程通過元素N-去甲基代謝物,並且其半衰期的末期約為4小時。活性成分的總清除率為41升/小時,而終端半衰期約為3-5小時。

在口服給藥後,以降解產物為主要物質的排泄主要通過糞便(大約使用劑量的80%)進行,剩餘物與尿液(13%的物質)一起進行。

禁忌

在現有的禁忌症中:

  • 對西地那非或其他藥物成分不耐受的存在;
  • 與NO供體(其中包括亞硝酸戊酯)或與任何形式的硝酸鹽組合接收。這種聯合是禁止的,因為有證據表明西地那非影響NO / cGMP的代謝途徑,此外還增加了硝酸鹽的抗高血壓作用;
  • 在不建議進行性活動的情況下(例如,嚴重違反CCC - 嚴重形式心臟衰竭或不穩定心絞痛);
  • 由於IDU非動脈型而失去一隻眼睛的視覺功能(不管疾病與先前使用元素PDE-5抑製劑的存在/不存在);
  • 以下病狀:嚴重形式的肝功能紊亂的,降低血壓(因子小於90/50毫米水銀柱),移動在最近的過去心肌梗死或中風,以及視網膜變性疾病具有遺傳起源(包括色素性視網膜炎已知類型;在少數這些患者都違反PDE遺傳型視網膜)的,因為在參加的這些分組藥品的安全性尚未經過測試。

副作用 Vekta

使用平板電腦可能會引發以下副作用:

  • 入侵或感染:感冒的發展;
  • 免疫表現:超敏反應的發展;
  • NS的反應:嗜睡,頭暈頭痛,中風的發展,感覺減退或微中風,昏厥和抽搐(或其複發)的出現;
  • 視覺器官的功能障礙:顏色感知障礙(例如與chloropia tsianopsiya,此外黃視症和與eritropsiey hromatopsiya),眼問題和不透明度的外觀,流淚發展(增強處理,心煩撕裂功能和幹眼粘膜),眼痛,閃光幻覺和光敏性,以及結膜炎和眼部充血。此外,還有的視覺亮度,nearterialnogo PIN型,在視網膜血管視網膜出血類型閉塞,視網膜,青光眼和复視視力模糊動脈硬化性視網膜病變類型的病症。可能存在的視場,疲勞與近視,瞳孔散大,TSEP,在虹膜的領域的問題,在視野鹵素發生,眼腫脹,水腫和病症中的缺陷。它也是在眼刺激的區域中觀察,眼瞼的腫脹,發紅在蛋白質的結膜和眼球變色;
  • 前庭器官和聽覺器官的反應:耳鳴,以及頭暈或耳聾的發展;
  • 心臟疾病:增加心臟率,心肌梗死,心動過速,心室或心房纖維顫動和不穩定心絞痛型,再說猝死是由於心臟;
  • 心血管疾病:面部血腥,低血壓或高血壓並出現潮熱;
  • 呼吸系統響應於胸骨和縱隔:從鼻子,鼻(或竇)擁塞,鼻粘膜(或其幹)的腫脹,以及壓縮的在喉部的感覺出血;
  • 胃腸道表現:消化不良,嘔吐,口腔粘膜乾燥,噁心,GERD,口腔感覺減退和上腹部疼痛;
  • 皮下層和皮膚疾病:皮疹,此外還有Lyell's綜合徵或Stevens-Johnson;
  • 結締組織和ODA領域的障礙:四肢疼痛,以及肌痛;
  • 排尿系統的表現:血尿的發展;
  • 乳腺和生殖器官疾病:陰莖出血,勃起過長,陰莖異常勃起和血精症的發生;
  • 全身性疾病:胸骨疼痛,疲勞增加,熱感和刺激感;
  • 測試結果:心率增加。

劑量和管理

該藥應該口服。

成年男性用藥劑量為50毫克。片劑應在性交前約1小時服用。考慮到藥物的有效性和耐受性,其劑量可以提高到100毫克或減少到25毫克。每天可以服用的最大劑量不會有中毒的風險,為100毫克。在與食物一起服用藥物的情況下,其效果可以晚於禁食。

因為患有嚴重肝功能衰竭或腎臟的患者(CC水平<30 ml /分鐘)西地那非清除率下降,因此需要考慮使用25 mg劑量的藥物。此外,考慮到Vekta的耐受性和有效性,可以將劑量逐漸增加至50或100mg。

過量

在單次劑量高達800 mg LS後,志願者參與的試驗中,反應與低劑量情況下的反應相似,但更頻繁。在劑量高達200毫克的療效並沒有改變,但應注意的是,頻率增加的負顯示(其中潮紅,消化不良,頭痛,視力問題,並連同該鼻充血)。

在過量的情況下,進行對症治療。透析的使用不會增加活性物質的清除水平,因為它與血漿蛋白質主動合成並且不會在尿液中排泄。

與其他藥物的相互作用

流程西地那非代謝主要由裝置ZA4亞型(主路徑)進行的,並且另外2C9同種型(用作第二路徑)血紅素蛋白P450(CYP)。因此,這些同工酶的抑製劑能夠減少物質的清除,而它們的電感則相反地增加了它。

與元素CYP3A4抑製劑(其中西咪替丁與酮康唑以及紅黴素)組合產生西地那非清除值的降低。儘管在這些治療患者中陰性症狀的發展沒有增加,但推薦考慮具有Vekta攝入量的變體在初始劑量為25mg時以相似的組合進行。

當使用PM(100毫克單應用程序)與組分利托那韋組合 - HIV蛋白酶抑製劑(這是P450元件的一個非常有效的抑製劑),其在平衡值使用(單接收每天500毫克),有(增加西地那非的峰值電平的四倍 - 上300%),另外還有AUC物質的血漿值(11倍 - 1000%)。24小時後,所有的血漿成分的值也與約5納克/毫升,這通常是在僅使用西地那非的情況下觀察到的數比較保持在約200ng / mL的水平。這對應於利托那韋物質對大範圍底物如P450的顯著作用。Vecta的活性成分不影響利托那韋的藥代動力學參數。由於以上所述,可以得出結論,這些藥物的組合是被禁止的。在任何情況下,如果這樣的組合使用仍然有,在48小時期間不能超過25毫克的速率的劑量接收西地那非。

與在能夠支持該物質的平衡值的劑量沙奎那韋(HIV蛋白酶抑製劑和CYP3A4元件)組合入場藥物(一次性100毫克)(1200毫克 - 每天三次),導致140%的峰值電平活性矢量分量的增加,以及也是AUC值(210%)。西地那非對沙奎那韋組分的各種藥代動力學參數沒有影響。有人認為元素CYP3A4(其中包括伊曲康唑或酮康唑)更強的抑製劑藥物將具有更顯著的特性。

使用單次劑量(100毫克)與西地那非手段中度CYP3A4抑製劑組分類型 - 紅黴素(平衡應用 - 每天500毫克的2倍期間,5天)導致182%提高活性藥物組分AUC水平。

在男性志願者同時服用500毫克的阿奇黴素在3天期間並不在指示器AUC確定的效果,峰值電平,時間來實現它,以及以恆定的速度指示器消除處理並且進一步矢量或總循環衰變產物的活性成分的半衰期。

接受800mg甲氰咪胍(P450血紅素蛋白的抑製劑,並且此外非特異性藥物CYP3A4抑製劑元件)配有50mg活性成分的載體一起引起了應用它們的志願者增加最後等離子體內率 - 56%。

葡萄柚汁可以減緩腸壁內部CYP3A4元素的作用(效果較弱),並且還會增加西地那非的血漿值(適度)。

雖然沒有進行測試,以識別與所有藥物的特異性相互作用,對群體藥代動力學研究的結果信息已經表明,西地那非的屬性沒有在用藥物組合使用來自類別元素CYP2C9抑製劑(如用甲苯磺丁脲和苯妥英華法林)的情況下進行修改。此外,在組合中觀察到的變化與藥物從類別CYP2D6部件抑製劑(包括選擇性藥物抑製劑逆血清素捕獲和三環),以及噻嗪類,以及與此噻嗪類利尿劑,鈣拮抗劑,ACE抑製劑一起類別,並除了誘導代謝這種藥物-β腎上腺素受體拮抗劑或試劑是CYP450元件(其中利福平巴比妥酸鹽)。

與強效CYP3A4成分誘導劑(含利福平物質)的聯合使用可以使西地那非的血漿水平下降更多。

藥物尼可地爾是一種含有硝酸鹽並促進Ca通道活化的混合劑。硝酸鹽元素提示與西地那非物質發生密切相互作用的可能性。

由於有信息表明Vekta可以影響NO / cGMP的代謝,已經發現西地那非可以增強硝酸鹽的抗高血壓特性。因此,禁止將藥物與任何類型的硝酸鹽或與NO供體組合。

藥物與α-腎上腺素受體阻滯劑聯合使用可導致個體患者出現症狀性低血壓(具有易患病傾向)。這種表現經常出現在Vekta使用後4小時內。

藥物與多沙唑嗪聯合應用於達到穩定狀態的人群中,使用多沙唑嗪,偶爾會導致症狀型直立性潰瘍的出現。與此同時,有報告稱頭暈和發展前昏厥(但沒有昏厥)。

ACE抑製劑,利尿藥,藥物阻滯劑β腎上腺素能受體,與中央和血管舒張作用抗高血壓藥,血管緊張素類型:誰了西地那非者,不改變在副作用(與安慰劑相比),其與以下基團的抗高血壓藥物的組合的情況下的配置文件進行2,並且除了鈣通道阻斷劑,腎上腺素能神經元的類型,和α腎上腺素能受體。

在對血壓升高的個體聯合使用西地那非(100 mg)和氨氯地平的特殊試驗中,注意到躺下時收縮壓額外下降(8 mm Hg)。舒張壓下降7毫米汞柱。

在男性志願者中,服用平衡濃度(每日三次,每次80mg)的藥物使波生坦(每日兩次125mg /天)的AUC和峰值水平分別增加49.8%和42%。

儲存條件

載體必須放在小孩不能接觸的地方。溫度指數 - 不超過25°С.

保質期

Vekta可以在藥物發布之日起3年內使用。

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