Vaskopyn

Vascopin是慢鈣通道的阻斷劑，是二氫吡啶的衍生物。

適應症 Vaskopina

它用於治療高血壓（以及作為單一療法的手段，並與其他抗高血壓藥物聯合使用）。它也用於穩定型或變異型心絞痛（用於單一療法或與其他抗心絞痛藥物同時使用）。

發布表單

以5毫克的片劑釋放。在水泡裡面是10件。包裝中有4個泡罩板。

藥效學

該藥物與二氫吡啶末端合成並阻斷慢Ca通道。此外，它抑制鈣跨膜運動到平滑心肌細胞區域以及血管（主要在血管平滑肌細胞內運動，而不是在心肌細胞內運動）。

具有抗心絞痛作用，並且具有低血壓特性。

氨氯地平的降壓作用是通過其對相對平滑的血管肌肉組織的直接放鬆作用提供的。

抗心絞痛效應是由於具有外周型小動脈的血管舒張，因此OPSS減少。應該指出的是，心率幾乎沒有變化，這使得能夠減少消耗的能量消耗以及心肌的氧需求。除了是具有膨脹動脈冠狀或外週型，以及與這些小動脈（內心肌的正常和缺血區域），從而提高了流入在變異型心絞痛個體型心肌的氧的量。該藥可防止由吸煙引起的冠狀動脈痙攣的出現。

高血壓患者每日接受一次藥物治療，可以在躺臥的位置24小時內降低壓力。Vasconia效應的緩慢和逐漸開始可以避免血壓的急劇下降。

對於心絞痛患者，使用單一日劑量的氨氯地平可增加運動持續時間，並延緩運動過程中心絞痛發作，同時抑制ST型節段。此外，該藥還能降低心絞痛發作和硝酸甘油的攝入量。

與病理CAS（那些之中冠狀動脈粥樣硬化在容器1受到影響，並3+狹窄的動脈和頸動脈的限制），它遭受了心肌梗死PTCA或冠狀動脈，另外有心絞痛接待Vaskopina有助於防止人頸動脈CMY增厚。 

此外，它顯著降低了因心血管疾病，心肌梗塞引起的中風以及冠狀動脈旁路移植冠狀動脈血栓形成導致的死亡率。與此一起，這有助於減少由於不穩定型心絞痛和CHF的進展而導致的住院次數，並且還減少了恢復冠脈循環的程序的數量。

該藥物不會增加CHF患者（NYHA的3-4個功能階段）使用利尿劑，地高辛和ACE抑製劑治療導致的死亡或併發症的發生。

對於非缺血性心力衰竭（符合NYHA的3-4級功能等級）患者，使用Vasconia可導致肺水腫。

該藥對新陳代謝以及血漿脂質水平沒有負面影響。

藥代動力學

在口服藥物劑量時，氨氯地平物質被迅速吸收。用食物食用不會影響物質的吸收。攝取後達到峰值6-12小時。絕對生物利用度為64-80％。分配量約為21 l / kg。血漿蛋白合成約為97.5％。

氨氯地平能夠通過BBB。常規藥物使用7-8天后觀察平衡血漿指數。

生物轉化發生在肝臟內，導致形成不活躍的衰變產物。血漿的半衰期約為35-50小時（每天使用一次藥物）。總清除率為0.43 l / h / kg。

約10％的未改變的活性成分，並有60％的腐爛產物排泄在尿液中。

CHF患者以及肝功能衰竭的半衰期延長至56-60小時。

在腎功能衰竭患者中，類似數字上升到60小時。氨氯地平血藥濃度的變化與腎功能損害程度無關。

該物質達到老年人血漿峰值所需的時間與年輕時相比幾乎沒有變化。應該指出的是，在CHF患者中，有降低活性成分清除率的傾向，這增加了AUC和半衰期（長達65小時）。

劑量和管理

在消除心絞痛和降低血壓升高時，平均初始劑量為5mg，每天一次。如果有這樣的需求，它可以增加到最大10毫克。

Vaskopin應該口服 - 每天一次，用水（約100毫升）沖洗藥丸。

在與ACE抑製劑，噻嗪類利尿劑和β-腎上腺素阻斷劑組合的情況下，劑量調整不是必需的。

在懷孕期間使用 Vaskopina

沒有關於懷孕或哺乳婦女使用VASKINNA的安全性的信息，這就是為什麼只有在這期間如果婦女的益處高於胎兒或嬰兒並發症的可能性，才允許服用。

沒有關於氨氯地平與母乳一起排泄的信息，因此在治療期間藥物需要拒絕母乳喂養。

禁忌

在禁忌症中：對二氫吡啶過敏，以及嚴重形式的血壓降低。

副作用 Vaskopina

藥物的使用可能導致這些副作用的發展：

• 來自CCC的表現：經常有周圍型（腳踝處）浮腫和心悸。體位性癱瘓，血管炎更少發生，觀察到血壓過度降低。心功能不全會偶爾發展並惡化。心律紊亂（包括室性心動過速，心房纖顫和心動過緩），胸痛和偏頭痛心肌梗死;
• 肌肉和骨骼的反應：在某些情況下，背部疼痛和肌肉痙攣，肌痛或虛弱症發展。偶爾會發生重症肌無力;
• 來自PNS和CNS的疾病：經常會出現臉部血液潮紅和熱感，此外還會增加疲勞，頭痛，嗜睡和頭暈的感覺。不太經常有失眠，焦慮，不適，緊張和抑鬱的感覺。此外，虛弱，多汗症，感覺異常伴有減退，震顫，情緒不穩定和周圍神經病變。也有奇怪的夢和昏厥。偶爾有冷漠，但也有興奮和抽搐的感覺。發生單一遺忘或共濟失調;
• 消化功能紊亂：腹膜常有疼痛和噁心。不常見的有腫脹，便秘伴嘔吐，以及腹瀉，消化不良，口渴和乾燥的口腔粘膜。偶爾，食慾或牙齦增生增加。有胃炎，黃疸（主要是膽汁淤積型），高膽紅素血症和肝炎，以及肝轉氨酶活性增加的胰腺炎;
• 造血系統的反應：存在單一的血小板或白細胞減少症，以及血小板減少性紫癜;
• 違反代謝過程：單一出現高血糖症;
• 呼吸器官的表現：在某些情況下，可能會出現流鼻涕和呼吸困難。有咳嗽;
• 泌尿功能障礙：有時在此過程中排尿或疼痛增加，此外還會出現陽痿或夜尿症。有多尿或排尿困難;
• 過敏表現：在某些情況下皮膚出現皮疹和瘙癢。出現單蕁麻疹，Quincke水腫和多形紅斑;
• 其他：可能有耳環，眼痛，結膜炎，寒戰和流鼻血。此外，脫髮，複視，男子女性型乳房和乾眼症也會發展。也有調節，視力或味蕾的疾病，並有減少或體重增加。偶爾會發生皮炎。有皮膚色素沉著和血液循環障礙以及寒冷襲擊。

過量

過量的症狀：在血壓顯著下降，可能緊跟在反射性心動過速類型的外觀，以及過度的外周血管擴張（風險性和非常明顯的降低血壓的指標，與休克或死亡的一種可能的進一步發展）。

為了消除這些疾病，分配了活性炭（特別是在中毒後的頭2個小時內），然後進行洗胃（有時）。此外，受害者應放置在四肢位置較高的位置，並持續支持CAS的工作，監測肺功能和心臟功能，以及利尿和BCC。

為了恢復血管張力以及血壓指標（無禁忌症時），允許使用血管收縮藥物。另外，進行葡萄糖酸鈣的靜脈內註射。由於大多數氨氯地平是與乳清蛋白合成的，血液透析過程將是無效的。

與其他藥物的相互作用

在聯合使用藥物與西咪替丁的情況下，氨氯地平的藥代動力學參數沒有變化。

同時給予Vascochin和NSAIDs（尤其是吲哚美辛）並不會導致顯著的相互作用。

在具有環或噻嗪類利尿劑，以及與ACE抑製劑，硝酸鹽和verpamilom與β受體阻滯劑組合可以觀察到的抗高血壓的增強和抗心絞痛性通道阻滯劑的Ca. 他們的抗高血壓效果可以增強，並與神經阻滯劑和α-受體阻滯劑結合使用。

氨氯地平不會影響血漿蛋白質合成指數，如吲哚美辛與苯妥英和地高辛與華法林（體外）。

一次性使用含鎂或鋁的抗酸藥物對氨氯地平的藥代動力學性質影響不大。

具有高血壓基本形式的人單次劑量為100mg的西地那非不會引起氨氯地平藥代動力學參數的變化。當再次攝入10mg藥物與使用80mg阿托伐他汀時，後者的藥代動力學沒有顯著變化。

藥物與地高辛在志願者中的聯合使用不會改變腎臟的清除率，並且也不會改變地高辛的血清值。

一次性和重複使用10毫克劑量的Vasconia不會顯著影響乙醇的藥代動力學性質。

氨氯地平不影響物質華法林引起的PTW指數的變化。

在氨氯地平的作用下，藥物環孢菌素的藥代動力學變化很小。

單劑葡萄柚汁（240毫升）與Vasconin（10毫克）的組合不顯著影響後者的藥代動力學。

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儲存條件

Vaskopin必須在最高溫度為+ 25°C的條件下保存在黑暗的地方。

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保質期

Vascopin可以在藥物釋放之日起4年內使用。