Vezikar

Vesicare用於泌尿外科的實踐。它是一種治療尿失禁和快速排尿的藥物。

適應症 衛喜康

這是在執行急迫性尿失禁的類型或參與排尿對症治療的過程中使用，此外，為解決緊迫的衝動空mochevika，這往往是在人們GMF的疾病找到。

發布表單

釋放發生在片劑中，10片裝在泡罩包裝內。在一包藥物 - 1或3個泡罩板內。

藥效學

索利那新是具有特定作用的競爭型乙酰膽鹼受體拮抗劑。輸尿管受副交感神經乙酰膽鹼神經末梢的支配。乙酰膽鹼物質有助於減少平滑肌萎縮，並影響MZ主要包含的毒蕈鹼末端。

體外試驗以及體內試驗表明，索利那新物質主要影響具有MZ亞型的末端。另外，發現該物質具有弱親和力或其完全不存在其他末端以及離子的測試通道。

通過臨床監測並對患有GMF的女性和男性進行的幾種雙盲型盲測試來研究藥物的作用。效果在第一個治療週已經顯示出來，並在隨後的12週內穩定下來。在開放性測試中，應用時間較長，發現Vesicare暴露可保持至少12個月。

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藥代動力學

口服藥物後，3-8小時後觀察到血漿峰值指數。花在達到峰值水平上的時間不取決於劑量的大小。峰值和AUC值根據劑量在5-40mg範圍內增加。生物利用度約為90％。食物消耗量不影響AUC值和物質峰濃度。

幾乎所有索利那新（約98％）都是用血漿蛋白合成的 - 主要是用α1酸性糖蛋白。

大部分物質通過肝臟內的代謝，主要是在血紅蛋白P450-ZA4（元素CYP3A4）的幫助下。組件的系統間隙指標約為9.5 l / h，終端半衰期為45-68小時。供內部使用的藥物中除了活性成分的血漿內檢測到的1 farmakoaktivny分解產物（4R-gidroksisolifenatsin元件），和3更無效（元素的N-葡萄糖醛酸與N-氧化物，和4R羥基N-氧化物物質索非那新）。

一次性攝入10毫克藥物（14C標記）後，約有70％的放射性物質存在於尿液內，另有23％存在於糞便內。尿液中約11％的放射性元素以未改變的活性物質的形式排出。更約18％ - 在衰變產物的N-氧化物的形式，和9％ - 變相衰變產物4R羥基吡啶-N-氧化物，以及與此8％是在活性產物4R-gidroksimetabolita衰變的偽裝排泄在一起。

在使用藥物的藥物劑量之間的間隔內，其藥物動力學保持線性。

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劑量和管理

一天的標準成人劑量是5毫克Vesicare的單劑量。如有必要，可以將其增加到每天10毫克的單劑量。

患有嚴重程度腎功能衰竭的人（QC≤30毫升/分鐘）需謹慎使用藥物 - 一天最多服用5毫克。

中度肝功能衰竭的患者（7-9級Child-Pugh）每天也需要消耗不超過5mg的藥物。

在藥物與有效抑製劑血紅素蛋白P450 3A4情況下（那些酮康唑以及其它有效抑製劑血紅素蛋白同種型CYP3A4間 - 伊曲康唑與奈非那韋和利托那韋）的最大藥物劑量的大小應為5毫克。

Vesicare口服使用。片劑應吞服整個，用水沖洗。招待會不依賴於飲食。

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在懷孕期間使用 衛喜康

有關在使用solifenacin期間懷孕的婦女的信息，動物試驗顯示對生育力，胎兒發育和分娩過程沒有直接的不利影響。沒有關於違規的潛在風險的信息。謹慎地要求Vesicare懷孕。

沒有關於該物質攝入母乳的信息。當在小鼠中測試時，活性成分及其衰變產物傳遞到牛奶中，並且在出生小鼠中引起劑量依賴性生長不足。因此，禁止在哺乳期使用該藥物。

禁忌

主要禁忌症包括：

• 相對於藥物活性成分或其它附加元素的敏感性增加;
• 者排尿延遲，並且除了在嚴重度胃腸道病症（此處包括中毒性巨結腸型），重症肌無力或類型青光眼，以及給人以開發這樣的疾病的傾向;
• 血液透析程序完成期間;
• 嚴重程度的肝功能衰竭;
• 患有中度形式的肝衰竭或嚴重形式的腎臟用血紅蛋白CYP3A4抑製劑治療 - 例如酮康唑。

沒有進行關於兒童服用Vesicare的有效性和安全性的測試，因此不建議對這組患者進行處方。

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副作用 衛喜康

藥物的使用會導致這樣的副作用：

• 侵入性和感染性病理：有時在排尿器官區域發展為膀胱炎或感染;
• 免疫反應：可能發生過敏性表現;
• 消化功能障礙和代謝過程：可能存在高鉀血症或食慾不振;
• 精神疾病：單獨出現幻覺，以及混亂感。Deli妄可以發展;
• NS的反應：有時會產生味蕾的紊亂，以及嗜睡的感覺。偶爾有頭暈或頭痛;
• 視覺器官工作中的違規行為：往往存在視覺模糊。有時眼睛粘膜的干燥可能會發展。可能有青光眼;
• 心臟功能紊亂：發生旋丘心動過速，心房顫動，心動過速或心悸，以及心電圖上QT間期延長;
• 呼吸系統和縱隔與胸骨的表現：有時會發生鼻粘膜的干燥。出現不適症狀;
• 消化道反應：最常見的是口腔粘膜乾燥。還常有噁心，便秘，此外還有腹痛和消化不良。有時喉嚨和GERD會有乾燥感。偶爾會發生嘔吐，糞便阻塞和大腸內阻塞。腹部和腸梗阻可能有不適感;
• 肝膽系統功能障礙：可能的功能性肝病和肝臟樣本實驗室檢查的變化;
• 皮下層和皮膚：有時會觀察到干燥的皮膚。偶爾會出現皮疹或瘙癢。有一個蕁麻疹，polyformiform紅斑或血管性水腫。剝脫型皮炎的可能發展;
• ODA和結締組織工作中的干擾：可能出現肌肉無力;
• 排尿和腎臟系統紊亂：有時會出現排尿問題。偶爾在排尿過程中會有延遲。腎功能衰竭的可能發展;
• 全身性疾病：有時會增加周圍型的疲勞和腫脹。

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過量

過量服用suifinate solifenacin succinate會導致嚴重的膽鹼分解效應。一名患者無意中使用的組分的最高劑量在5小時內等於280mg。與此同時，他的精神狀態發生了變化，但他並不需要住院治療。

當藥物中毒時，需要使用活性炭。洗胃過程可能是有用的（假如在服藥後至少1小時進行），但不建議誘導嘔吐。

關於其他holinolitic表現，他們的標誌可以用這樣方式被消滅：

• 伴有中樞神經系統紊亂的嚴重形式（例如興奮性或幻覺增加），需要使用卡巴膽鹼藥物以及毒扁豆鹼;
• 具有強烈的興奮性或癲癇發作，使用苯二氮卓類;
• 當呼吸衰竭發生時，需要人工呼吸程序;
• 當發生心動過速時，使用β-受體阻滯劑;
• 當泌尿過程延遲時，進行導尿術;
• 在瞳孔散大的情況下，使用滴眼液，如毛果芸香鹼。將受害者移入黑暗的房間也有幫助。

由於具有非常小心中毒等holinoliticheskimi藥物來監視（相結合的挑釁延長手段藥物時，心動過緩或低鉀血症的情況下，另外）誰已被診斷患有QT間期延長的風險的人，以及對人的心臟病理（如心律失常，心力衰竭和心肌缺血）。

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與其他藥物的相互作用

由於與其他抗膽鹼能藥物聯合使用，有可能發展明顯的藥物反應以及副作用。停用Vesicare後， 需要在使用以下藥物進行膽鹼溶解治療前保持一段時間（約1週）。

在與乙酰膽鹼末端激動劑組合的情況下，索非那新的治療效果可以被削弱。該物質可能會損害刺激胃腸道蠕動的藥物（如西沙必利或甲氧氯普胺）的性質。

代謝索利那新是在酶CYP3A4的幫助下進行的。當與酮康唑（每天攝入200毫克）聯合使用時，這是一種有效的CYP3A4抑製劑，該物質的AUC水平增加了一倍。當與酮康唑以400毫克的日劑量相結合時，這個數字增加了三倍。因此，在與酮康唑組合的情況下藥物的最大劑量和CYP3A4酶的其他強抑製劑的藥物劑量的大小限於5mg。

Vesicare與酶CYP3A4的強效抑製劑的組合禁止患有肝功能衰竭（中度）或腎臟（嚴重）的患者。

對帶有其衰變產物索非那新，並且另外，基片的活性具有增強的親和力CYP3A4元件的藥代動力學和其衰變產物與索非那新曝光指示器部件酶誘導研究的影響的信息。

因為通過酶CYP3A4的手段索非那新代謝，藥物相互作用可以用這種酶的其它底物發生，具有提高的親和性（那些地爾硫卓和維拉帕米之間），此外與CYP3A4的酶誘導劑（其中利福平苯妥英和卡馬西平）。

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儲存條件

Vesicare必須保存在幼兒無法接觸的地方。溫度水平不超過25°С.

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保質期

Vesicare允許在藥品生產之日起3年內使用。