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Tsetrylev

Tsetrilev是一種抗組織胺藥物,是一種物質衍生物哌嗪。

適應症 Tsetrileva

它用於消除過敏性鼻炎(也是該病的全年形式)的症狀,除了蕁麻疹之外。

發布表單

以5毫克的體積釋放片劑,10片放在泡罩上。在一包1泡罩板; 以容量為30,50或100ml的小瓶中的糖漿形式存在。包裝1瓶內裝有測量蓋。

藥效學

左旋西替利嗪是西替利嗪的活性R-對映體,具有穩定的性質。競爭性組胺拮抗劑的組成部分。其藥物特性通過阻斷組胺H1的結尾來確定。左西替利嗪對這些元素的親和力是西替利嗪的兩倍。

它影響過敏表現的發展的組胺依賴階段,降低血管滲透性,嗜酸性粒細胞遷移活性,並且還限制炎性導體的釋放。預防過敏反應的出現,並與此一起促進已經存在的症狀的流動。該成分還具有抗炎,抗過敏和抗滲出性質,幾乎沒有抗血清素和溶血作用。

在接待處以藥用劑量實際上不具有鎮靜作用。

藥代動力學

左西替利嗪的藥代動力學是線性的,並且實際上與西替利嗪的性質沒有區別。

口服時,藥物被迅速吸收。同時,儘管觀察到峰濃度的降低和其達到時間的延長,但吸收程度不隨食物的使用和所用劑量的大小而改變。生物利用度為100%。

接受治療的患者中有5%的藥物在單次使用後12分鐘開始使用,其餘95%在0.5-1小時後開始使用。口服單劑量藥物50分鐘後觀察到血漿峰值水平,其持續時間為2天。單次劑量的峰值為270ng / ml,再次為5mg藥物的峰值為308ng / ml。

沒有關於藥物在組織內的分佈及其通過BBB的信息。試驗表明,在肝臟的腎臟中觀察到最高濃度,而在中樞神經系統的組織內觀察到最低濃度。分配量為0.4 l / kg。一種物質與血漿蛋白的合成是90%。

在體內,約14%的左西替利嗪被代謝。在這個過程中,與牛磺酸,氧化,還有N-和O-脫烷基化有關。後者在血紅蛋白CYP 3A4的幫助下進行,而氧化過程由CYP元件的許多或未知異構體協助。

左旋西替利並沒有影響gemoproteinovyh同工酶1A2到2C9活動,2C19和2D6和2E1與ZA4的速率,其幾倍於最大接收電平更大口服5毫克的藥物。由於代謝是相當低的,而對於抑制該過程的能力是不存在,左旋西替利和其它藥用成分的相互作用的可能性是非常小的。

物質的排泄主要通過腎小球的過濾和小管的活性分泌來進行。血漿(成人)的半衰期為7.9±1.9小時。這個部分在兒童中較短。總清除率(成人)為0.63毫升/分鐘/千克。活性成分和衰變產物的排泄主要發生在尿液中(平均使用劑量的85.4%)。糞便中只有12.9%的物質被排泄。

左旋西替利嗪在體內的表觀淨化係數與KK指數相關。因此,腎臟工作中嚴重或中度程度紊亂的人需要根據QC值選擇使用左旋西替利嗪的間隔時間。在腎髒病理學最後階段的最後階段出現無尿症時,這些人群的總體清除水平與沒有這種疾病的人群相比降低了大約80%。

血液透析過程中釋放的活性物質的量(持續4小時的標準程序)等於<10%。

在懷孕期間使用 Tsetrileva

不應該給孕婦服用左旋西替利嗪。

由於西替利嗪能夠滲透到母乳中,因此如果需要應用Tsetril,則需要在治療期間拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症:

  • 左旋西替利嗪或其他藥物成分的不耐受性,以及哌嗪的各種衍生物;
  • 嚴重程度的慢性腎衰竭(CC水平<10毫升/分鐘);
  • 對左氧氟沙星給新生兒開處方,禁止長達六個月的兒童,因為在這個年齡使用毒品的信息非常有限;
  • 不應該給6歲以下的兒童服用片劑。

副作用 Tsetrileva

對羥基苯甲酸甲酯糖漿與對羥基苯甲酸丙酯的組成成分可引起下列副作用(可能有延遲反應):

  • 表現在國民議會的組成部分:乏力,嗜睡,嚴重的疲勞感,頭痛,昏厥,抽搐,震顫,感覺異常和眩暈的外觀,以及味覺障礙或疲勞的發展;
  • 精神障礙:興奮感,侵略性,幻覺出現,自殺想法,抑鬱症,失眠和其他睡眠障礙;
  • 心臟反應:發生心動過速或心率增加;
  • 視覺器官:視力模糊和其他疾病;
  • 聽覺障礙:眩暈的發展;
  • 膽管和肝臟:肝炎的發展;
  • 泌尿器官和腎臟:保持排尿和出現排尿困難;
  • 免疫反應:超敏反應的表現,其中過敏反應;
  • 呼吸系統器官,縱隔和胸骨:呼吸困難的出現;
  • 胃腸道反應:出現便秘,噁心,腹瀉,嘔吐,腹痛和口腔粘膜乾燥;
  • 皮下層和皮膚:出現持久的藥物引起的皮疹,其他皮疹和瘙癢,此外還發展為蕁麻疹或Quincke水腫;
  • 肌肉結構和骨骼:肌痛發作;
  • 實驗室檢查指徵:體重增加,肝功能正常參數的變化;
  • 代謝過程紊亂:食慾增加;
  • 全身性障礙:浮腫的出現。

劑量和管理

無論飲食如何,都應口服糖漿(6個月以上的兒童和成人)。推薦這種尺寸:

  • 嬰兒0.5-1歲 - 每天一次1.25毫克(或2.5毫升);
  • 年齡1 - 2年 - 每天兩次1.25毫克(每日劑量為2.5毫克);
  • 年齡2-6歲 - 每天兩次服用1.25毫克(或2.5毫升)的藥物;
  • 年齡6-12歲 - 一天5毫克(或10毫升)的藥物;
  • 12歲以下的青少年,以及成人 - 每天一次5毫克(或10毫升)的糖漿。

患有腎臟疾病的人需要根據QC指數計算劑量。計算如下:

  • 腎功能正常(CC水平≥80毫升/分鐘) - 每天5毫克;
  • 在嚴重程度輕微的疾病中(KK值為50-79ml /分鐘) - 單次劑量為5mg LS;
  • 中等程度的病症(CK 30-49 ml / min) - 隔日服用5 mg;
  • 嚴重失調(CC水平<30毫升/分鐘) - 在3天內服用5毫克糖漿一次;
  • 腎髒病理學最後階段(CC <10 ml /分鐘水平)和透析人員禁止接受藥物。

考慮到病史和病程,確定患有周期性過敏性鼻炎(在每週<4天或少於1個月)出現的疾病跡象的人的糖漿攝入持續時間。如果過敏再次開始,停止治療可能會導致症狀消失並恢復。

在持續接觸過敏原的過程中,過敏性鼻炎的穩定形式(每週出現4天以上或長於1個月的時間內出現疾病跡象) - 可以進行永久性治療。

為了消除慢性病(蕁麻疹或過敏性鼻炎),可能需要長達1年的課程(這些信息是通過使用外消旋物的測試獲得的)。

片劑應該口服,用水沖洗,不要咀嚼。在禁食的情況下,藥物暴露的發生更快。

6歲和成人兒童的日劑量 - 每天5毫克(1片)。在治療花粉症時,療程平均持續1-6週。為了消除慢性類型的過敏性疾病,可能需要長達1年的療程。

過量

過量的表現是嗜睡的感覺,但在兒童中,這種症狀之前是易怒和激動。

左旋西替利沒有特效解毒劑。在製定侵權行為時,有必要向受害者提供援助,目的是維護病情並消除症狀。如果最近服用了藥物,則可以使用洗胃的變體。血液透析的過程將不起作用。

與其他藥物的相互作用

沒有進行左西替利嗪相互作用的測試。

測試西替利嗪(與外消旋體的組合)的相互作用表明,組合西咪替丁,安替比林,和除了酮康唑和假麻黃鹼以及物質阿奇黴素,紅黴素和格列吡嗪或安定不會引起顯著藥物的副作用。

當與茶鹼(每日劑量400毫克)聯合使用時,左西替利嗪的總體清除率降低(減少16%),茶鹼特性保持不變。

試驗方法可重複使用的利托那韋(天每兩次600毫克),西替利嗪(每天10毫克)已經證明,在過去增加了大約40%,的曝光速率,而利托那韋的分佈體積稍微改變(-11%)的組合與西替利嗪。

食物不會影響藥物的吸收程度,但會降低藥物的速度。

儲存條件

在溫度不超過30°C的情況下,Tsetril必須放在小孩接觸不到的地方。

保質期

Tsetrilev(以糖漿和片劑的形式)可在藥物釋放後的24個月內使用。在打開糖漿瓶的同時,該藥的保質期為3個月。

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