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健康

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特羅凱

抗腫瘤藥物的種類是Tarceva--一種抗腫瘤藥物,酪氨酸激酶抑製劑的代表。

適應症 特羅凱

任命特羅凱的主要指標如下:

  • 支持治療局部或轉移性非小細胞肺癌,如果4個化療療程後疾病的發展沒有增加。
  • 如果一個或多個化療療程沒有預期的效果,則肺中的癌性腫瘤,局部或轉移性擴散。
  • 胰腺局部或轉移不能手術的癌症(作為一線藥物,聯合吉西他濱)。

發布表單

特羅凱是以片劑形式生產的,具有保護殼塗層。活性成分是抗腫瘤物質厄洛替尼。

片劑呈圓形,邊緣光滑,覆蓋著淡黃色的薄膜。一方面是以mg為單位的銘文反映片劑的名稱和劑量:

  • 特羅凱25;
  • 特羅凱100;
  • 特羅凱150。

一個泡罩板含有十片。一包紙板包含三個泡罩板和紙張說明。

藥效學

以厄洛替尼為基礎的特羅凱是抑制EGF受體酪氨酸激酶(人表皮生長因子)的最強的藥物。

酪氨酸激酶負責EGF的磷酸化的內部過程,其在健康和腫瘤細胞結構的頂部表達。抑制生長因子的磷酸酪氨酸活性抑制癌細胞的發展和/或導致其死亡。 

藥代動力學

口服給藥後,Tarcev的活性成分吸收良好。4小時後觀察血清中的限制性內容。估計健康人的生物利用度為59%。胃中食物的存在可以增加藥物的生物利用度。

血清中限制性含量為1.995 ng / ml。7-8天后觀察到濃度平衡。在使用後續劑量的Tarcev之前,血清中活性成分的最低水平是1.238ng / ml。

在治療9天后的癌症組織樣品中,發現活性成分的水平平均為1.158ng / g。這是平衡狀態下血清極限水平的約63%。服用Tarcev 60分鐘後,血漿中藥物的限量可達73%。與血漿蛋白結合率為95%。

特羅凱的代謝發生在肝臟中,伴隨著酶的參與。在腸腔中,在肺中,直接在腫瘤組織中觀察到肝外代謝過程。

平均清除率接近4.47升/小時。半衰期為36.2小時,代謝產物和未改變的藥物殘留主要通過腎臟排泄(超過90%),並且在較小程度上通過腎臟排泄。

特羅凱和吉西他濱的聯合治療對厄洛替尼在血清中的清除沒有影響。

在懷孕期間使用 特羅凱

懷孕婦女治療特羅凱的可能性尚未得到充分調查。藥物在標準劑量下的毒性作用的臨床前試驗表明存在胚胎毒性。

鑑於上述情況,不建議使用特羅凱治療懷孕患者。開始治療前的育齡婦女應排除懷孕的存在,並使用可靠的避孕方法。

在母乳喂養期間特羅凱藥物治療的可能性尚未被研究,因此不建議使用這種類型的藥物。

禁忌

在這種情況下應該避免使用Tarcev的治療方法:

  • 嚴重的肝臟和腎臟受損;
  • 懷孕和哺乳期;
  • 在兒科;
  • 對特羅凱有過敏傾向。

 相對禁忌症是:

  • 吸煙患者;
  • 對半乳糖不耐受,乳糖酶不足;
  • pepticheskayaalergiya;
  • 與紫杉烷聯合化療。

副作用 特羅凱

大多數情況下,專家在服用特羅凱的藥物時會發現這種副作用:

  • 腹瀉,噁心,口腔潰瘍,腹痛,腹脹,消化道出血(直至穿孔);
  • ishudanie;
  • 肝功能不全的發生;
  • 結膜炎,角膜潰瘍(有時帶有穿孔),角膜炎;
  • 咳嗽,呼吸短促,鼻粘膜出血;
  • 皮疹,禿髮,皮膚和指甲的變質,色素沉著的變化;
  • 頭部疼痛,神經病變;
  • 抑鬱症狀;
  • 感覺疲勞,感染依附(肺炎,phlegmon,感染並發症)。

劑量和管理

口服特羅凱,一天一次,飯前60分鐘或餐後2小時。

  • 當肺部發生非小細胞癌症過程時,建議每天服用150 mg特羅凱。
  • 長期以來,建議胰腺癌患者每天服用100mg特羅凱,並與吉西他濱一起服用。

過量

口服單劑Tartz至1600mg,未觀察到特效。

服用較高劑量時,可能會出現以下症狀:

  • 嚴重腹瀉;
  • 皮疹;
  • 肝轉氨酶水平升高。

由於可能的超劑量特羅凱被取消,換取開具有症狀藥物的治療方案。

與其他藥物的相互作用

酮康唑,環丙沙星影響特羅凱的代謝並增加其在血清中的濃度。

利福平,同工酶CYP3A4的電感增加了特羅凱的代謝,降低了血漿中藥物的水平。

導致消化道上段pH值變化的藥物會影響活性成分特羅凱的溶解度及其生物利用度。

奧美拉唑,質子泵抑製劑藥物,雷尼替丁,組胺受體阻斷藥物降低了特羅凱藥物的極限濃度水平。

華法林和其他香豆素製劑增加出血風險。

他汀聯合特羅凱增加肌病風險。

在治療過程中吸煙特羅凱減少活性成分接觸約2倍。

特羅凱增加了血清中鉑的濃度,在服用卡鉑或紫杉醇時應考慮到這一點。

卡培他濱增加活性成分特羅凱的血漿含量。

儲存條件

將特羅凱保存在溫度為+15至+30°C的房間內,兒童完全無法進入。

保質期

特羅凱可以從藥物生產的那一刻起儲存3年。

最近審查: Alexey Portnov ,醫學專家,01.06.2018
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