Targocide

Targocid被认为是强效抗菌药物——糖肽类抗生素——的代表之一。该药物的主要成分是替考拉宁——一种活性抗菌成分。

適應症 Targocida

Targocid 用于治疗最初由革兰氏阳性菌引起的感染性疾病。Targocid 推荐用于治疗耐甲氧西林的细菌或易对 β-内酰胺类抗生素过敏的患者。

从 18 岁起，Targocid 可用于治疗以下病症：

• 微生物皮肤病病变；
• 泌尿系统微生物病变；
• 呼吸器官的微生物病理学；
• 耳鼻喉科的细菌病理学；
• 肌肉骨骼感染；
• 败血症，心内膜炎；
• 长期腹膜透析引起的腹膜炎。

Targocid 还适用于预防细菌性心内膜炎、牙科和肺病学实践以及外科手术干预。

Targocid 可用于儿童期（新生儿期除外）。

發布表單

Targocid 以冻干物质的形式生产，用于制备注射溶液。

冻干物质包装于400毫克小瓶中。该药物另附有3.2毫升安瓿瓶中的溶剂。

冻干物为轻质（近白色）均质块。活性成分为替考拉宁，辅料为氯化钠。

注射用水作为溶解剂。

藥效學

Targocid 属于具有系统活性的糖肽类抗菌药物系列，是一种酶促产物，可作用于需氧和厌氧革兰氏阳性微生物。

活性成分通过改变β-内酰胺类抗生素不起作用的区域的细胞膜生物合成过程来抑制敏感细菌的活性。

Targocid 对革兰氏阳性需氧菌（杆菌、肠球菌、李斯特菌、红球菌、葡萄球菌、链球菌）和厌氧菌（梭菌、真细菌、消化链球菌、丙酸杆菌）有活性。

对 Targocid 具有抗性的有放线菌、丹毒丝菌、异发酵乳酸杆菌、诺卡氏菌、小球菌、衣原体、分枝杆菌、支原体、立克次体和密螺旋体。

抗生素 Targocid 与其他抗菌药物没有交叉耐药性。

氨基糖苷类药物与氟喹诺酮类药物有协同作用。

藥代動力學

口服该药物不会导致其吸收。

肌肉注射后的生物利用度约为94%。

静脉输注后血浆浓度分布类型为两阶段（快速和慢速分布），半衰期分别为0.3小时和3小时。在分布阶段结束时，观察到逐渐消除，半衰期为70至100小时。

静脉输注Targocid 3-6mg/kg后5分钟，血浆浓度分别为54.3或111.8mg/L。给药后24小时血浆残留量分别为2.1或4.2mg/L。

血浆白蛋白结合率在90%至95%之间。

药物在组织中的分布为0.6-1.2升/千克。药物活性成分能很好地渗透到各个组织层——替考拉宁尤其能很好地渗透到皮肤和骨组织中。活性成分能被白细胞吸收，从而增强其抗菌作用。

在红细胞、脑脊液和脂质组织中未检测到替考拉宁。

未检测到活性成分Targocid的降解产物。给药后16天，超过80%进入血液的药物以原形经尿液排出。

劑量和管理

Targocid 通过注射或输注、静脉或肌肉注射给药。

• 成年患者 Targocid 的初始剂量：
  • 每天静脉注射最多2次，每次400毫克，持续1-3天，之后改为每天静脉注射或肌肉注射200-400毫克；
  • 在烧伤或心内膜炎的情况下，该药物的维持剂量可高达每天每公斤12毫克；
  • 伪膜性小肠结肠炎，早晚各服用200毫克；
  • 作为手术期间的预防措施，一次性静脉注射 400 毫克药物。
• 儿科患者（2个月至16岁）Targocid的初始剂量：
  • 每12小时静脉注射10mg/kg三次，然后每日静脉注射或肌肉注射6-10mg/kg；
  • 2个月以下儿童，第一天剂量为16mg/kg（半小时静脉输注），之后改为每日8mg/kg维持剂量静脉输注。
• 肾功能受损者，从第四天起调整Targocid剂量，维持血药浓度为10毫克/升。如果肌酐清除率为每分钟40至60毫升，则剂量减半或隔日给药。如果肌酐清除率低于每分钟40毫升，或患者接受血液透析，则每日或每三天给予原剂量的三分之一。
• 老年时，如果肾功能正常，则无需调整剂量。

Targocid 的疗程长度需根据个人情况进行评估：医生会根据细菌感染的严重程度以及患者自身的临床反应进行评估。如果用于治疗心内膜炎或骨髓炎，疗程可长达 21 天或更长时间，但 Targocid 的疗程不应超过 4 个月。

要繁殖 Targocid，请按照以下步骤操作：

• 将安瓿瓶中的溶剂引入装有冻干粉的小瓶中，直至完全溶解；
• 不要摇晃药物，以免产生泡沫；
• 如果形成泡沫，则需要将制剂静置 15-20 分钟；
• 使用注射器从瓶中提取溶液；
• 该药物通过注射给药或用等渗溶液，葡萄糖或林格氏溶液稀释后进行静脉输注。

在懷孕期間使用 Targocida

Targocid 药物在实验动物身上的测试并未发现致畸表现。然而，专家认为，目前关于 Targocid 对孕妇身体影响的临床数据尚不足。

由于Targocid具有高效抗菌治疗作用，孕妇可以使用，但需特别谨慎。在妊娠的任何阶段，均需监测胎儿发育情况；婴儿出生后，还应检查其听力功能，因为Targocid可能具有耳毒性。

由于信息不足，不建议哺乳期患者使用 Targocid 治疗。

禁忌

如果对该药物过敏，不建议使用抗生素 Targocid 进行治疗，也不建议在新生儿期（婴儿出生后 28 天）使用该药物。

相对禁忌症为：

• 对万古霉素过敏（交叉反应的风险）；
• 肾功能不足；
• 需要长期治疗（只有定期监测听力功能、血细胞计数、肝功能和泌尿系统才能进行 Targocid 的长期治疗）；
• 与其他耳毒性和肾毒性药物（氨基糖苷类药物、环孢素、依他尼酸、两性霉素、呋塞米等）同时使用。

副作用 Targocida

Targocid 治疗过程中可能会伴随一些意想不到的身体反应：

• 超敏反应（皮疹，高热，感冒，皮炎，过敏反应）;
• 皮肤表现（表皮坏死松解症，红斑）；
• 肝脏疾病；
• 血液图像的变化（白细胞和血小板数量减少，粒细胞缺乏症）;
• 消化不良；
• 肌酐暂时升高，肾功能不佳；
• 头晕，头痛，听力损失，耳鸣，前庭功能障碍，抽搐；
• 注射部位疼痛、脓肿形成、静脉炎；
• 重复感染的发展。

過量

一些案例显示，儿童服用Targocid的剂量计算有误。例如，有信息显示，一名29天大的婴儿静脉注射了400毫克该药物（每公斤体重95毫克）：婴儿出现了明显的过度兴奋症状。

其他情况并未表明出现任何特定症状：考虑 29 天至 8 岁患者服用 Targocid 过量的情况（错误地给予了每公斤体重 35 毫克至 104 毫克的剂量）。

如果Targocid用量过大，血液透析无效。治疗采用对症药物。

與其他藥物的相互作用

Targocid 不应与其他对听觉器官和肾脏有毒性作用的药物联合使用。这些药物包括：链霉素、呋塞米、环孢素、新霉素、妥布霉素、顺铂等。

有证据表明 Targocid 与氨基糖苷类药物在临床上不相容。

[ 1 ]

儲存條件

将 Targocid 存放在温度为 +15 至 +30°C 的房间内，并放在儿童接触不到的地方。

稀释制剂后，最好立即使用，也可以在+4°C的温度下储存24小时。

保質期

在适当的条件下，含有 Targocid 的包装可保存长达 3 年。