Rapimig

Rapimig是一種治療偏頭痛的藥物。它被包括在血清素5HT1受體選擇性激動劑的範疇內。活性成分是佐米曲坦。

適應症 Rapimiga

它被用於擺脫偏頭痛攻擊（可能伴隨著氣氛或沒有它的發展）。

發布表單

以平板電腦釋放; 在第一個水泡2或6件。在單個包裝內 - 1個泡罩板。

藥效學

佐米曲普坦是重組血清素5-HT 1B / 1D血管受體的選擇性激動劑。它具有對5HT 1A血清素受體具有中等親和力，但沒有明顯的親和性或活性的相對劑量導體血清素5HT2和5HT3類型，以及5HT 4。此外，它對α1-，α2-和β1-腎上腺素受體，組胺H1-H2受體，m-膽鹼導體和D1-D2多巴胺受體沒有活性。

該藥物具有血管收縮性能，主要相對於所述顱血管，並且另外防止神經肽的釋放（包括血管活性腸多肽，其是主要的效應子載波激勵反射反應）並刺激血管舒張，其在偏頭痛的發生的機理的基礎上。抑制偏頭痛發作的發展，沒有發揮直接的鎮痛作用。

除了停止攻擊之外，該藥還能減輕嘔吐和噁心（特別是在發生左側發作的情況下），聲音恐懼和畏光。明顯影響與偏頭痛發展相關的腦脊髓中樞 - 這解釋了在一個人身上消除一系列連續發展的偏頭痛發作的系列中重複暴露的穩定性。

Rapimig對於偏頭痛狀態的聯合治療（一系列由多次，多次相繼發作，持續2-5天的嚴重偏頭痛發作）組合治療非常有效。消除與月經相關的偏頭痛。

藥效在15-20分鐘後開始，在使用片劑後1小時達到高峰。在發展中的襲擊中獲得最大的效果。

藥代動力學

攝入後，藥物在消化器官內部吸收良好。從進食吸收的程度並不取決於。絕對生物利用度的平均水平約為40％。含有血漿蛋白的物質的合成為25％。要達到最高水平，服用藥物需要1小時。該指標持續4-6個小時。藥物不會在重複使用的情況下累積在體內。

生物轉化的強烈過程發生在肝臟內部，因此形成了N-去甲基代謝物，其具有比起始物質的性質高2-6倍的藥物活性。大約1小時後，此元素達到最大濃度水平的85％。

佐米曲普坦的排泄主要由肝內生物轉化過程引起，由此進行腐爛產物的尿排泄。

有3種主要的衰變產物：雜蛋白（尿和血漿內崩解的主要產物），N-氧化物以及N-去甲基類似物。只有N-脫甲基降解產物才有活性。該物質在血漿內的值比藥物初始組分的值低大約2倍。該元素能夠增強佐米曲普坦的藥物性質。

一次性內小時在尿液中（主要是偽裝降解產物 - IAA）排出的材料的大於60％之後，並且甚至約30％被排泄糞便作為源元件。施用藥物後，總清除率約為10毫升/分鐘/千克（該數字的三分之一是腎臟清除的指標）。腎臟中的清除率比腎小球濾過率更快，從中可以推斷出分泌物在腎小管內。

IV注射後的分配體積為2.4 l / kg。佐米曲坦物質的血漿蛋白以及其N-去甲基化的衰變產物的合成相當低（約25％）。活性組分半衰期的平均值為2.5-3小時。物質代謝產物的半衰期大致相同，從中可以推斷出它們的排泄受到形成速率的限制。

與健康人相比，重度或中度腎功能衰竭患者腎臟內佐米曲普坦及其所有衰變產物的純化係數比正常人低7-8倍。具有活性衰變產物的起始材料的AUC水平略微增加（分別為16和35％），並且半衰期延長1小時，達到3-3.5小時。這些值在志願者測試期間顯示的範圍內觀察到。

劑量和管理

該藥不能用於預防癲癇發作。在偏頭痛發作之後，盡可能快地服用藥片，但通常藥物的有效性不取決於發作後服用避孕藥的時間。

允許不要用水喝藥丸 - 它可以放在舌頭上使其溶解，然後用唾液吞下。這種藥物適用於無水附近或需要避免嘔吐時發生液體吞嚥時可能發生的噁心的情況。

片劑在口腔內快速溶解，儘管有時可能會延遲吸收活性成分，這也減緩了藥物暴露的發生。

需要通過從鋁箔清潔平板電腦來打開水泡，而不是用包裝沖壓。

要停止偏頭痛發作，你應該服用1口Rapimig丸（2.5毫克）。在24小時內沒有效果或症狀重複發展的情況下，建議服用第二劑。

如果需要重複給藥，則需要在首次給藥後至少2小時內完成。如果2.5mg的劑量沒有給出結果，則允許將單劑量增加至5mg（該劑量被認為是單次劑量的最大允許量）。

一天允許使用不超過10毫克的藥物。24小時內，您不能服用超過2劑的藥物。

肝功能衰竭 - 如果一個人患有中度或輕度的功能性肝臟疾病，則不需要調整劑量。在嚴重疾病的情況下，最大日劑量為5毫克。

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在懷孕期間使用 Rapimiga

只有在孕婦可能獲得的益處高於胎兒出現負面反應的可能性的情況下，孕婦才可以使用Rapimig。

沒有關於將佐米曲普坦攝入母乳中的信息，因此在哺乳期間有必要謹慎服用該藥。要求盡量減少對兒童的負面影響 - 在使用藥物後至少24小時進行母乳喂養。

禁忌

該藥的禁忌症包括：

• 不容忍藥物的複合成分;
• 中度或嚴重程度的血壓升高，並且其指數略有不受控制的增加;
• 缺血性心髒病的存在（這包括患者的心肌梗塞史）;
• 變異型心絞痛;
• 存在TIA和腦血管障礙的病徵;
• 分數低於15毫升/分鐘;
• 與麥角胺及其衍生物以及舒馬普坦和那拉曲坦或其他5HT 1B / 1D導體的激動劑一起使用;
• 外周血管區域的病理學;
• 年齡小於18歲以及65歲以上的人。

副作用 Rapimiga

由於使用藥物而可能產生的副作用通常以輕微的形式發生並且在使用該藥丸後4小時內發生。他們的頻率不會隨著重複入院而增加，並且表現自發消失而不需要額外的治療。症狀包括：

• 心血管系統的反應：常有心悸; 較少發生心動過速或稍微增加血壓水平。偶爾會發生心絞痛，心肌梗塞或冠狀動脈痙攣;
• PNS和中樞神經系統的表現：經常有一種敏感性障礙，伴有頭痛，有感覺異常或感覺過敏，頭暈，有熱感和嗜睡感;
• 消化系統：主要有嘔吐或噁心，還有口腔黏膜乾燥和腹痛。偶爾會出現心髒病發作或缺血（腸型或脾梗塞），表現為以血液或腹膜疼痛的腹瀉形式;
• 泌尿生殖系統：偶爾會出現多尿或排尿過程頻繁。在某些情況下是緊急的;
• 肌肉和骨骼結構：常發生肌痛或肌無力;
• 全身反應和障礙：主要表現為虛弱，另外還有壓迫感，頸部與喉嚨的疼痛或沉重感，以及胸骨和四肢;
• 免疫反應：偶爾，可能會出現過敏反應，包括血管神經性水腫過敏反應症狀和蕁麻疹。

個體表現可能由偏頭痛本身引起。

過量

過量的表現：服用單次劑量的LS（50mg）的志願者發揮鎮靜作用。應監測患者過量至少15小時，或直到任何損傷跡象消失。

為了消除這些疾病，必須進行洗胃和使用活性炭，以及對症治療（包括確保呼吸系統內的透氣性，並且控制CCC並保持其功能）。該藥沒有特定的解毒劑。

沒有關於腹膜透析或血液透析對血清中佐米曲坦指標影響的信息。

與其他藥物的相互作用

允許使用藥物一起用對乙酰氨基酚和利福平或物質苯噻啶或氟西汀，普萘洛爾藥物和甲氧氯普胺，以及咖啡因。

根據志願者測試後獲得的信息，該藥與麥角胺沒有藥代動力學相互作用。但是，因此，理論上可能會增加冠狀動脈痙攣的發生概率，建議在使用麥角胺後至少24小時使用Rapimig。此外，建議在服用Rapimig後至少6小時服用麥角胺。

當使用嗎氯貝胺（物質是MAO-A元件的特異性抑製劑）出現佐米的AUC顯著的升高（26％），以及其活性降解產物（3次）。因此，建議使用MAO-A抑製劑的患者每日使用不超過5mg的佐米曲普坦。如果莫克貝胺每天服用量超過150毫克2次，則不能合用藥物。

由於使用西咪替丁（元素P 450的一般抑製劑），佐米曲普坦的半衰期增加了44％，AUC的水平增加了48％。同時，西咪替丁使N-二甲基化活性分解產物（183C91）的半衰期和AUC加倍。使用西咪替丁的人每天不應服用超過5毫克的佐米曲普坦。現有藥物相互作用的一般概況不允許排除活性成分與CYP1A2元件抑製劑相互作用的可能性。因此，在與諸如喹諾酮（例如環丙沙星）等物質以及氟伏沙明組合的情況下，還需要減少劑量。

沒有藥代動力學相互作用發生氟西汀（SSRI）佐米曲普坦，和司來吉蘭（MAO-B抑製劑元素）。但是，在與血清素攝取的反向（或去甲腎上腺素和血清素）的選擇性抑製劑和曲坦類藥物可能發展血清素中毒組合的情況下（在此包括在精神狀態異常神經肌肉功能和自主不穩定性的變化）。這些表現可以有嚴重的形式。在與對應於通過增加劑量對患者進行檢查，需要（特別是相對於治療的起始階段）藥物或SSRIs的SIZZSiN佐米的藥物可行性的存在下，或通過使用其他血清素藥物。

像其他5HT 1B / 1D導體激動劑一樣，佐米曲普坦可以抑制其他藥物的吸收

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儲存條件

Rapimig被要求保存在小孩無法進入的地方。在這種情況下，溫度值最高為30℃

保質期

Rapimig允許在藥品生產之日起3年內使用。