左旋弗洛辛

左氧氟沙星是一种用于全身治疗的抗菌剂。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

適應症 左旋弗洛辛

用于治疗对左氧氟沙星敏感的细菌引起的中度甚至轻度感染：

• 加重鼻窦炎；
• 慢性支气管炎，处于恶化状态;
• 门诊肺炎；
• 泌尿系统病变，伴有并发症（这也包括肾盂肾炎）；
• 影响皮下区域和表皮的病变。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

發布表單

该物质以片剂形式发布；每板含5片。单独的盒子内有1个包装板。

[ 11 ], [ 12 ]

藥效學

该药物具有广谱抗菌活性。其高效发挥杀菌作用是通过抑制DNA旋转酶（拓扑异构酶-2结构的一部分）中的细菌酶的活性来实现的。其结果是破坏了细菌DNA的体积结构，并阻断了其分裂过程。

易受左氧氟沙星影响的微生物包括：

• 需氧菌革兰氏阳性菌：化脓性链球菌、粪便型肠球菌、金黄色葡萄球菌甲基-S、以及腐生葡萄球菌与溶血性葡萄球菌甲基-S、无乳链球菌与C亚群和G亚群链球菌、肺炎球菌peni-I/S/R；
• 革兰氏(-)需氧菌：弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、鲍曼不动杆菌、大肠杆菌与腐蚀艾肯菌，以及产酸克雷伯菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌与成团肠杆菌和摩根杆菌。此外，还包括副流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、卡他莫拉菌b+/b-、雷氏普罗维登斯菌、普通变形杆菌与多杀性巴氏杆菌，以及粘质沙雷菌与铜绿假单胞菌。
• 厌氧菌：产气荚膜梭菌、脆弱拟杆菌和消化链球菌；
• 其他：嗜肺军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体和鹦鹉热衣原体。

以下人群对本品的影响有不规则的敏感性：

• 需氧菌革兰氏(+)：溶血性葡萄球菌甲基-R；
• 需氧菌（-）：洋葱布克霍尔德菌；
• 厌氧菌：拟杆菌属（Bacteroides ovatus）、艰难梭菌（Clostridium difficile）和普通拟杆菌（Bacteroides vulgaris）。

革兰氏阳性菌对左氧氟沙星有耐药性：甲基-R金黄色葡萄球菌。

[ 13 ]、[ 14 ]、[ 15 ]、[ 16 ]、[ 17 ]

藥代動力學

左氧氟沙星在胃肠道中吸收速度极快，几乎100%吸收，给药后1小时即可观察到血浆Cmax值。该物质的绝对生物利用度接近100%。在50-600毫克的剂量范围内，药代动力学呈线性。食物摄入对药物吸收的影响较小。

约30-40%的药物由乳清蛋白合成。每日一次服用0.5克，药物的蓄积不会导致显著的临床反应。每日两次服用0.5克，药物的蓄积不显著，但可预测。3天后观察到稳定的分布值。

剂量超过0.5g时，药物在支气管黏膜及支气管上皮分泌物的Cmax分别为8.3和10.8 μg/ml；在肺组织内的Cmax约为11.3 μg/ml（给药后4-6小时测定）。药物不易渗透至脑脊液。

单次服用 0.15、0.3 和 0.5 g 后，8-12 小时内尿液中药物的平均值分别等于 44、91 和 200 mcg/ml。

它实际上不经过代谢过程；代谢产物占尿液中排出的药物量的不到5％。

从血浆中排泄的速度相当低（该成分的半衰期为 6 至 8 小时）。85％ 由肾脏排泄。

[ 18 ], [ 19 ]

劑量和管理

每日服用1-2次，无需与餐食同时服用。无需咀嚼，直接吞服，用清水送服。

左氧氟沙星应在服用含铁盐、硫糖铝和抗酸剂的药物前或后至少2小时服用，因为它们会降低药物的吸收。总剂量的大小取决于病程的严重程度和感染的形式，以及病原体对左氧氟沙星的敏感性。

疗程最多持续2周。此外，在体温稳定或微生物被杀灭（经微生物学分析确认）后，疗程还需持续48-72小时。

不同疾病的剂量大小：

• 鼻窦炎急性期——每天服用 0.5 克药物，持续 10-14 天；
• 慢性支气管炎加重 - 每天使用0.25-0.5克一次，持续7-10天;
• 家庭肺炎——7-14 天内每天服用 1-2 次 0.5 克左氧氟沙星；
• 泌尿系统损害（有并发症） - 7-10天内每天服用0.25克药物;
• 皮肤损伤——使用0.15-0.5克药物1-2次，持续1-2周。

肾脏疾病患者（CC水平低于50毫升/分钟）应在第一天服用全剂量药物，然后根据CC指标减少剂量。此类患者应接受专科医生的持续监测。

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

在懷孕期間使用 左旋弗洛辛

哺乳期和怀孕期间禁止使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对该子类别的药物严重不耐受；
• 癫痫;
• 如果有人抱怨肌腱区域出现不良表现并且与使用喹诺酮类药物有关。

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

副作用 左旋弗洛辛

出现的副作用包括：

• 有时会出现表皮发红或瘙痒。偶尔会出现严重的不耐受症状，表现为荨麻疹或表皮和粘膜肿胀;
• 心动过速；
• 消化不良的症状；
• 感到困倦、严重头晕或头痛；
• 血压下降；
• 胆红素水平升高，同时肝酶和血清肌酐也升高；
• 白细胞、血小板或中性粒细胞减少症和嗜酸性粒细胞增多症；
• 全身无力的感觉；
• 影响肌腱的肌肉关节区域的严重炎症或疼痛。

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

過量

左氧氟沙星中毒时，常常会出现中枢神经系统损害的症状：严重头晕、严重意识混乱、癫痫发作和意识受损。

采取相应的对症措施。该药物的活性成分不会通过透析排出。此外，该药物没有解毒剂。

[ 32 ], [ 33 ]

與其他藥物的相互作用

与含铝或镁的抗酸剂以及含铁盐的产品结合时，药物的吸收会显著减弱。

与硫糖铝合用时，本品的生物利用度会显著降低。因此，两次用药之间应至少间隔120分钟。

左氧氟沙星与影响肾脏分泌的药物（西咪替丁或丙磺舒）合用时应格外谨慎。对于肾脏疾病患者尤其如此。

与左氧氟沙星结合时，环孢菌素成分的半衰期增加了33％。

[ 34 ], [ 35 ]

儲存條件

左氧氟沙星应存放在儿童接触不到的地方。温度范围为15-25°C。

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

保質期

左氧氟沙星的处方期限为自药品发布之日起 3 年。

[ 39 ], [ 40 ]

儿童申请

不适用于儿科（18 岁以下）。

[ 41 ]、[ 42 ]、[ 43 ]、[ 44 ]、[ 45 ]

类似物

该药物的类似物有氧氟沙星、Ciprolet、Glevo 与 Moflaxia，以及环丙沙星、左氧氟沙星和 Rotomax。

[ 46 ]、[ 47 ]、[ 48 ]、[ 49 ]、[ 50 ]、[ 51 ]