阿奇霉素

阿奇霉素具有广泛的抗菌活性。

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適應症 阿奇霉素

它用于消除以下疾病：

• 影响耳鼻喉系统和呼吸器官的感染（例如伴有喉炎和扁桃体炎的咽炎，以及急性期的鼻窦炎、中耳炎、肺炎和慢性支气管炎）；
• 泌尿生殖系统中发生的无并发症的细菌感染（由沙眼衣原体活动引起 - 尿道炎或宫颈炎）;
• 影响皮肤或软组织的病变（传染性皮炎，丹毒或脓疱病）；
• 猩红热；
• 早期莱姆病；
• 与十二指肠或胃中的幽门螺杆菌作用有关的疾病。

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發布表單

该产品以0.25克或0.5克的胶囊或片剂形式生产。0.25克胶囊每盒6粒，每泡罩包装（每包1个泡罩板）；0.5克胶囊每盒3粒，每泡罩包装（每盒1个泡罩）。

此外，该药物还可以制成粉末状，用于配制成口服混悬液（体积为0.1克/20毫升、0.5克/20毫升或0.2克/20毫升）。该药物采用20克容量的塑料瓶包装——每包1瓶，并配有量杯。

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藥效學

阿奇霉素是一种半合成抗生素，是红霉素的衍生物，人工合成。它与大环内酯类同属阿奇霉素类（阿奇霉素类药物的第一个代表）。

该药物通过与核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质的生物合成，减缓微生物的生长，抑制其生命活动，在高药物浓度下具有杀菌作用。

该药物对以下微生物有积极作用：

• 革兰氏阳性菌（除耐红霉素菌群外）——表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌以及C、F、G类链球菌；
• 革兰氏阴性菌——百日咳杆菌和副百日咳杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属的双球菌、军团菌和弯曲杆菌，以及单型亚种卡他莫拉菌和卡他加德纳菌的微生物；
• 厌氧微生物群（消化球菌和消化链球菌、产气荚膜梭菌和双歧杆菌）；
• 衣原体（例如肺炎衣原体和沙眼衣原体）；
• 来自分枝杆菌亚种的菌寄生虫；
• 支原体（如肺炎支原体）；
• 解脲脲原体（例如解脲脲原体）；
• 螺旋体（导致苍白螺旋体出现或蜱传疏螺旋体病发展的细菌）。

亲脂烯表现出对酸性环境的抵抗力。

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藥代動力學

服用胶囊、药片或悬浮液时，活性成分会迅速从胃肠道吸收。

0.5克药物的生物利用度指标达到37%，2-3小时后药物达到峰值。血浆中蛋白质合成水平与血液中药物指标成反比，波动范围为7-50%。半衰期为68小时。

治疗5-7天后，药物的血浆值稳定下来。

该药物很容易克服血液实质屏障，渗透到组织中，通过组织移动到受影响的区域（借助多形核白细胞和巨噬细胞的吞噬细胞），然后在微生物存在的情况下在感染灶内释放。

它能够穿过血浆壁，因此对于治疗由细胞内致病细菌活动引起的感染非常有效。

组织细胞内该元素的含量比血浆中高10-15倍，感染部位内的该元素含量比健康组织内的含量高24-34％。

最后一次使用药物后，维持抗菌作用所需的物质水平还能维持5-7天。

在肝脏内，药物发生去甲基化并失去活性。服用剂量的一半以原形经胆汁排泄，另有6%经肾脏排泄。

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劑量和管理

该药每日服用一次，餐前60分钟或餐后120分钟服用。漏服剂量应尽快补服，下次服用应在24小时后。

成人及体重超过 45 公斤的儿童的份量：

• 治疗呼吸道、软组织和皮肤病变-每天一次，每次0.5克。疗程持续3天；
• 对于慢性游走性红斑 - 第一天服用2片0.5克的药物，第2至5天每天服用一次0.5克;
• 治疗无并发症的尿道炎或宫颈炎——单次使用1克药物。

强效阿奇霉素的使用。

为了消除呼吸系统，皮肤和软组织疾病，建议每个疗程服用1.5克药物（将剂量分成3剂，间隔24小时）。

为了消除痤疮，需要以每天0.5克的剂量服用该药物3天，然后在接下来的9周内每周使用一次，每次500毫克。第4片必须在疗程的第8天服用。以后，每7天服用一次。

治疗蜱传疏螺旋体病时，患者第一天应服用1克药物，之后第2-5天服用500毫克。整个疗程共需服用3克药物。

儿童剂量根据体重确定。标准剂量为每日每公斤体重10毫克。治疗方案如下：

• 间隔 24 小时，共 3 次，每次 10 mg/kg；
• 1剂10mg/kg，4剂5-10mg/kg。

在蜱传伯氏疏螺旋体病发展的初期，儿童首次剂量的大小为20mg / kg，并且在接下来的4天内以10mg / kg的剂量使用儿童药物。

肺部炎症期间，必须先静脉注射药物（至少2天，每日0.5克）。之后，患者转为服用胶囊。该疗法持续1-1.5周。药量为每日0.5克。

在盆腔疾病期间，在治疗的初始阶段，还需要进行输液，之后患者应服用0.25克的胶囊（每天2粒，持续7天）。

转为服用胶囊/药片的时间是根据临床表现和实验室数据的变化来确定的。

为了制备悬浮液，必须将 2 克物质稀释在水（60 毫升）中。

制备注射液时，必须将0.5g冻干物溶解于稀水（4.8ml）中。

如果需要输液，则将500毫克冻干物用林格氏液、氯化钠溶液（0.9%）或葡萄糖溶液（5%）稀释至浓度为1-2毫克/毫升（分别最多0.5升或0.25升）。在第一种情况下，输液过程应持续3小时，在第二种情况下，输液过程应持续1小时。

治疗解脲脲原体的治疗方案。

清除脲原体病时应采用综合疗法。

在开始使用阿奇霉素前几天，必须给患者开具免疫调节剂。该药物通过肌肉注射给药，每日一次，间隔1天。此类注射必须在整个治疗过程中进行。

第二次使用免疫调节剂时，应开始使用杀菌性抗生素。停止使用后，应改用阿奇霉素。前5天，每日服用1克，早餐前（1.5小时）服用。

服药结束后，需停药5天，然后按照上述方案重新开始用药。接下来的5天后，需要再次服用5天的阿奇霉素，这是最后一次，也是第三次。每次的剂量都相同，均为1克。

在使用阿奇霉素治疗的15-16天期间，患者还必须每天服用2-3次刺激自身干扰素结合的药物，以及多烯类抗真菌药物。

完成抗生素疗程后，需要进行恢复性治疗，即使用稳定胃肠道并帮助恢复其菌群的药物。维持治疗应至少持续14天。

消除衣原体的治疗方案。

对于下泌尿生殖系统的衣原体感染，最常用的处方药是阿奇霉素 - 因为这种药物耐受性良好，此外，青少年和孕妇也可以使用。

在治疗所述形式的疾病时，每次服用1克剂量的药物。

如果观察到上生殖泌尿道衣原体，则进行短期治疗，但疗程之间必须保持较长的间隔。

该疗程需服用三次（每次剂量为1克）。两次服药间隔7天。因此，应在第1天、第7天和第14天服用该药物。

使用药物缓解喉咙痛。

所有用于治疗扁桃体炎的抗生素都必须服用 10 天，但阿奇霉素的使用方案不同 - 其给药疗程持续 3-5 天。

该药物的另一个优点是其耐受性更高（优于青霉素类抗生素）——大环内酯类被认为毒性最低。

成人及体重超过45公斤的儿童，每日服用量为0.5克。如漏服，应在记起后立即补服，后续剂量应间隔24小时服用。

6个月以上至12岁的儿童应服用混悬液。每日服用一次。疗程至少持续3天，具体剂量需根据个人情况而定。

使用治疗鼻窦炎的药物。

为了治疗鼻窦炎，必须按照以下方案之一使用药物：

• 第一天服用0.5克药物，之后连续服用3天，剂量不变；
• 第一天服用0.5g阿奇霉素，之后4天服用0.25g。

12岁以下儿童应服用混悬液。剂量以每公斤体重10毫克计算。每日服用一次，连续服用3天。有时医生会开一些略微调整的方案：第一天服用10毫克/公斤体重，然后在接下来的4天内将剂量减至5毫克/公斤体重。每个疗程的最大剂量为每公斤体重30毫克。

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在懷孕期間使用 阿奇霉素

在哺乳或怀孕期间，仅当妇女从治疗中获益的可能性高于婴儿或胎儿出现并发症的可能性时才使用该药物。

根据一些研究（例如在 Motherisk 项目期间进行的研究），阿奇霉素对于孕妇来说是完全安全的。

在各对照组中（从第一组开始使用阿奇霉素；从第二组开始使用其他抗生素；从第三组开始在治疗期间未使用抗菌药物），胎儿严重发育异常的发生率没有显著差异。

禁忌

禁忌症包括：

• 存在对大环内酯类药物的不耐受；
• 肝脏或肾脏疾病的严重阶段。

禁用于体重不足5公斤的婴儿使用混悬液，禁用于体重不足45公斤的儿童使用片剂和胶囊剂。

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副作用 阿奇霉素

最常见的副作用包括呕吐、淋巴细胞减少、腹部不适、视力障碍、恶心、血液碳酸氢盐水平降低和腹泻。

有时患者会出现：口腔念珠菌病、阴道感染、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、感觉减退、眩晕、癫痫（其他大环内酯类药物也可能导致癫痫）、嗜睡和晕厥。此外，还会出现排便频率减少、嗅觉和味觉受体功能障碍（或完全丧失嗅觉和味觉）、头痛、厌食、消化功能紊乱、胃炎和腹胀，以及疲劳加剧。此外，胆红素和肌酐水平、谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）和尿素水平以及血液中的钾水平也可能升高。还可能出现关节痛、瘙痒、皮疹或阴道炎。

偶尔可观察到血小板减少、多动（运动或精神）、中性粒细胞增多、攻击性、焦虑、嗜睡或紧张，以及溶血性贫血。还会出现感觉异常、神经衰弱、乏力、睡眠障碍、便秘、肝炎（FPP值也会改变）、失眠和肝内胆汁淤积。还会出现舌色变化、皮疹、血管性水肿、TEN、肾小管间质性肾炎、荨麻疹伴急性肾衰竭、畏光、多形性红斑、念珠菌病和过敏性休克。

偶尔可能出现胸痛和室性心动过速，此外，心率也可能增加。已发现其他大环内酯类药物也可能引起相同症状。此外，还有数据显示QT间期延长和血压下降。

还可能出现肝功能障碍、焦虑、重症肌无力、坏死性或暴发性肝炎等反应。

大环内酯类药物偶尔会导致听力损失。部分患者会出现听力障碍、耳鸣，甚至完全失聪。

此类病例大多是在药物研究阶段就已登记，且该药物长期大剂量使用。报告显示，上述疾病是可以治愈的。

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過量

如果中毒，会出现呕吐、肠道紊乱、恶心和暂时性听力损失。

采取对症措施来消除疾病。

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與其他藥物的相互作用

与乙醇、食物、含Al3+或Mg2+的抗酸剂一起服用会降低该药的吸收。

当大环内酯类药物与华法林联合使用时，其抗凝作用可能会增强，这就是为什么使用这种联合用药的人（尽管测试并未显示以标准剂量服用这些药物时 PT 水平会发生变化）需要仔细监测这些数值的原因。

阿奇霉素不会与茶碱、卡马西平、三唑仑、特非那丁和地高辛发生相互作用，这使其有别于其他大环内酯类药物。

特非那定与多种抗生素合用会导致QT间期延长，甚至引发心律失常。因此，服用特非那定的患者应谨慎使用阿奇霉素。

大环内酯类药物可增加血浆中的值，同时增强毒性并抑制环丝氨酸，甲基泼尼松龙与非洛地平等物质的排泄，以及在微粒体参与下氧化的药物和间接凝固剂。但使用阿奇霉素（和其他氮杂内酯类药物）时未观察到这种相互作用。

与四环素类或氯霉素类同时使用可增强该药的疗效。与林可酰胺类药物合用时，会减弱该药的疗效。

注意到该药物与肝素存在不相容性。

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儲存條件

阿奇霉素（任何形式的释放）必须保存在阴凉干燥处，温度为15-25摄氏度。同时，成品混悬液必须保存在2-8摄氏度。

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保質期

阿奇霉素胶囊和散剂的有效期为自药品上市之日起2年。片剂的有效期为3年，成品混悬液的有效期不得超过3天。

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评论

阿奇霉素用于治疗扁桃体炎、额窦炎、衣原体感染以及由对该药物敏感的细菌作用引起的鼻窦炎和其他病症时，大多获得了好评。

该药物对治疗细菌感染具有强效作用，且患者耐受性良好，无并发症。该药物的副作用很少，且在疗程结束后完全消失。

医生们也对这款药物给予了积极的评价。他们认为，该药物的主要优点包括：

• 具有免疫调节和抗炎特性；
• 对呼吸系统内可能引起感染的微生物有强大的作用；
• 在组织内部形成高物质值，显示出对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、幽门螺杆菌、淋球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、弯曲杆菌、无乳链球菌、博德特-根沟菌和白喉棒状杆菌的杀菌作用；
• 有效对抗在细胞内繁殖的非典型致病微生物（包括衣原体和支原体）；
• 批准供孕妇使用；
• 具有可以给儿童开的药用形式。

由于阿奇霉素具有抗生素后效应，因此可以短期服用。同时，该药物的作用可以提高对免疫因素影响的敏感性，即使是对它有耐药性的细菌。

大环内酯类药物的主要成分红霉素在胃的酸性环境中会分解，并且对肠道蠕动有很强的影响。而阿奇霉素则不受胃酸性环境的影响，对肠道功能的影响较小。