阿奇黴素
最近審查：23.04.2024
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[藥效學
阿奇黴素是一種半合成的抗生素 - 它是人工衍生的紅黴素衍生物。它屬於大環內酯類azalides類（azalide類藥物的第一個代表）。
在與50S核醣體亞基合成的幫助下，該藥物抑制蛋白質生物合成過程，並減緩微生物生長並抑制其重要活性。在藥物濃度高時，觀察到殺菌效果。
藥物積極影響這些微生物：
- 革蘭氏陽性（除了相對於紅黴素抗性微生物） - 表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，鏈球菌和化膿性鏈球菌無乳鏈球菌和另外類別C，F，和G的;
- 革蘭氏 - 棍棒和parakoklyusha百日咳，流感桿菌，奈瑟菌屬類，軍團菌和彎曲桿菌，並加入微生物單種亞種卡他莫拉菌和卡他莫拉菌加德納的雙球菌;
- 厭氧菌的菌群（消化球菌和消化鏈球菌，梭菌穿孔和B. Bivius）;
- 衣原體（如嗜衣原體肺炎和沙眼衣原體）;
- 來自分枝桿菌亞種的Mycopaths;
- 支原體（如支原體肺炎）;
- 尿道炎（如脲脲脂）;
- 螺旋體（導致蒼白螺旋體出現的細菌或蜱傳播性假瘤）。
Lipofilen顯示出對酸性介質的抗性。
藥代動力學
當使用膠囊，片劑或懸浮液時，活性成分迅速從消化道吸收。
使用0.5 g藥物的生物利用度指標達到37％，需要2-3小時才能達到該物質的峰值。血漿內蛋白質合成的水平與血液內藥物的指數成反比，並且在7-50％的範圍內變化。消除半衰期為68小時。
治療5-7天后藥物的血漿值穩定。
該藥物容易越過gematoparenhimatoznye障礙穿過其移動於患處（使用多形核白細胞和巨噬細胞除吞噬細胞）的組織，然後在微生物感染的爐膛內部存在釋放。
通過血漿壁，這對治療由細胞內細菌病原體活動引起的感染非常有效。
組織細胞內部元素的體積比血漿值高10-15倍，其在感染灶內的水平高於健康組織24-34％。
在最後一次使用藥物後，維持抗菌效果所需物質的指標持續5至7天。
在肝臟內，藥物發生去甲基化並失去活性。消化部分的一半用膽汁排泄，約6％ - 在腎臟的幫助下。
劑量和管理
每日一次，餐前60分鐘或120分鐘後使用該藥。應該盡快採取錯過的部分，下一個應該在24小時後消耗。
成年人以及體重超過45公斤的兒童的身體部位大小：
- 治療呼吸道，軟組織和皮膚病 - 每天0.5克。治療持續3天;
- 慢性形式的紅斑遷徙性 - 在第一天，服用2片LS，體積為0.5克，在第2-5天期間，每天服用0.5克;
- 治療尿道炎或不復雜性的宮頸炎 - 一次使用1克藥物。
阿奇黴素複方製劑的使用。
為了消除呼吸器官，皮膚和軟組織中的疾病，建議每次服用1.5克藥物（每24小時等間隔用藥3次）。
為了擺脫痤瘡，藥物以0.5克/天的劑量服用3天，然後在接下來的9週內每週服用500毫克。在課程的第8天使用第四顆藥丸。隨後，以7天的間隔施加部分。
對於蜱傳乏力病的治療，患者應在第一天服用1克藥物，第2-5天服用500毫克藥物。一般來說，整個過程需要服用3克的物質。
兒童劑量的大小由其體重決定。標準比率是每天10mg / kg。根據該方案可以進行治療：
- 3以等於24小時的間隔以10mg / kg的劑量使用;
- 以10mg / kg的劑量服用1次，以及以5-10mg / kg的劑量服用4次。
在蜱傳疏浚病發展的初始階段，兒童第一部分的大小為20毫克/千克，在接下來的4天內，兒童藥物的消耗量為10毫克/千克。
在肺部炎症期間，首先需要以一種方法靜脈內施用藥物（最少2天，劑量為0.5克/天）。之後，病人被轉移到使用膠囊。這種療法持續1-1.5週。藥物部分的大小為0.5克/天。
在治療初期的盆腔疾病期間，也需要引入輸液，之後患者應該服用0.25g（每天2次，持續7天）的膠囊。
切換到膠囊/藥片的條件是根據臨床圖片和實驗室數據的變化來確定的。
為了製成懸浮液，2克的物質必須用水（60毫升）稀釋。
製備注射用溶液時，需要將0.5g凍乾物溶於d /和水（4.8ml）中。
如果有必要施用輸液，將500mg凍乾物稀釋至濃度為1-2mg / ml（分別高達0.5或0.25L），用林格溶液，0.9％氯化鈉溶液或葡萄糖（5％）。在第一種情況下，輸液過程應持續3小時，在第二個1小時內。
治療方案治療脲妥珠單抗。
當消除尿道炎時，應使用複雜的治療方法。
開始使用阿奇黴素前幾天，患者應該開具免疫調節劑。藥物每天一次肌肉注射，間隔1天。這種注射必須在整個治療過程中進行。
與免疫調節劑的第二次應用一起，開始使用具有殺菌性質的抗生素。在他入院結束時應該過渡到阿奇黴素。在前5天內，應該每天服用藥物，劑量為1克 - 早餐前（1.5小時）。
在這段時間結束時，您需要休息5天，然後再按上述方案的指導開始使用該藥物。在接下來的5天后，應該完成另一個為期5天的阿奇黴素治療 - 最後一個，第三個時間。每個劑量的大小保持不變 - 至1克。
在15-16天期間，阿奇黴素治療持續的同時，患者還應該每天服用2-3次藥物，刺激其自身乾擾素的結合，以及多烯類別的抗真菌藥物。
服用抗生素後，需要進行恢復性治療，使用穩定消化道並幫助恢復其微生物群落的藥物。支持療法應持續至少14天。
治療方案消除衣原體。
如果衣原體經常被分配阿奇黴素泌尿生殖系統的下部 - 由於這個藥物是耐受性良好，除了可以通過青少年和孕婦使用。
在所描述的疾病形式的治療中，藥物以1g的一部分消耗一次。
如果觀察到生殖泌尿道上部的清髓樣病變，則通過短程療法進行治療，在短程療法之間需要承受長時間的間隙。
該課程需要三次服用該藥物（劑量大小為1克）。使用間隔 - 7天。因此，必須在第1天，第7天和第14天服用藥物。
使用藥物消除喉嚨痛。
用於治療心絞痛的所有抗生素必須服用10天的療程，但根據不同的方案使用阿奇黴素 - 接受療程持續3-5天。
該藥的另一個優點是其耐受性較高（優於青黴素類抗生素） - 據信大環內酯的毒性最低。
對於成年人，以及體重超過45公斤的兒童，每份含量為0.5克。當錯過劑量時，有必要立即採取，因為它會被記住，所有後續程序應該在24小時內進行。
6個月以上和12歲以下的兒童應使用懸浮液形式的藥物。接待處每天進行一次。治療持續至少3天，並且部分的大小被單獨選擇。
應用藥物治療鼻竇炎。
要治療鼻竇炎，您需要根據以下模式之一服用藥物：
- 第一天服用0.5克藥物，然後再服用同樣劑量的3天;
- 在第一天接受0.5克阿奇黴素，然後再用4天，用量為0.25克。
12歲以下的兒童必須停學。劑量選自10mg / kg體重的計算。每天使用一次藥物，持續3天。有時醫生會開一個稍微改變的方案 - 第一天服用10毫克/千克，然後在接下來的4天內將每次服用的劑量減少到5毫克/千克。該課程最多允許30 mg / kg。
在懷孕期間使用 阿奇黴素
當母乳喂養或懷孕時，該藥物僅在女性治療的可能性高於嬰兒或胎兒並發症的可能性的情況下使用。
根據一些研究（例如，在Motherisk計劃期間進行的），阿奇黴素被認為對於孕婦是完全安全的。
在各控制組合（第一婦女消耗阿奇黴素;從第二 - 其他抗生素;從第三 - 在抗菌藥的治療未使用）在顯影嚴重胎兒發育異常的發生的頻率沒有顯著差異。
副作用 阿奇黴素
大多數情況下觀察到這種不良症狀，如嘔吐，淋巴細胞減少，腹部不適，視力障礙，噁心，降低血碳酸氫鹽的水平，和腹瀉。
有時患者注意的是：口腔念珠菌病自然發展，陰道感染，嗜酸粒細胞增多，白細胞減少症，感覺減退，眩暈，癲癇發作的形式（發現其它大環內酯類抗生素也可引起癲癇發作的出現），感覺昏昏欲睡，和暈厥。此外，在腸道排空嗅覺功能的紊亂和發病率觀察到的還原味蕾（或氣味和味道的完全喪失），頭痛，食慾不振，消化功能紊亂，胃炎和胃氣脹，以及增加的疲勞。同時可以增加膽紅素和肌酐的水平，ACAT阿拉特與尿素，此外，在血液中的等級k。還有關節痛，瘙癢，皮疹或陰道炎的發展。
偶爾有血小板減少症，多動（具有電動機或精神字符），中性粒細胞，侵襲性，焦慮，虛弱或緊張感，並且除了這種形式的溶血性貧血。也有感覺異常，神經症，虛弱，失眠，便秘，肝炎（也改變FRR的值），失眠，肝內膽汁淤積症。在聲調語言，皮疹，血管神經性水腫，TEN，腎小管間質性腎炎，蕁麻疹急性腎功能衰竭，畏光，多形性紅斑，念珠菌病和過敏性休克顯著的變化。
單次疼痛可以出現在胸骨和室性心動過速中，並且除了加強心跳的節奏外。據揭示，其他大環內酯類藥物的作用可能會引起同樣的跡象。此外，有證據表明QT間期值延長和血壓下降。
人們還可以期望出現這樣的反應，例如肝功能不全，興奮感，重症肌無力或壞死性或暴發性肝炎。
偶爾，大環內酯類藥物可能會導致聽力損失。在一些患者中，發生聽力障礙，發生耳環或完全性耳聾。
基本上，這些病例是在研究階段記錄的，在這個階段長時間大量使用藥物。報告表明，上述違規行為是可以治癒的。
與其他藥物的相互作用
當與乙醇，食物以及含有Al3 +或Mg2 +的抗酸劑組合時，藥物的吸收減少。
當與華法林的連接大環內酯類可以增強抗凝作用，這就是為什麼誰使用下面的序列（雖然在標準部分接收這些資金測試時並未顯示PTV水平的變化）的人，有必要密切監視這些值。
阿奇黴素與茶鹼，卡馬西平，三唑侖，特非那定和地高辛沒有相互作用，這與其他大環內酯不同。
特非那丁和各種抗生素的組合導致QT間期值的延長，並且除了心律失常的發展之外。因此，對使用特非那丁的患者應慎用阿奇黴素。
大環內酯類增加血漿值，而且提高了毒性和抑制的物質，如環絲氨酸，甲潑尼龍與非洛地平和藥物與微粒體和間接混凝劑的參與氧化的排泄。但是使用阿奇黴素（並且同時使用其他氮化物），沒有註意到這種相互作用。
與四環素或氯黴素同時使用時觀察到藥物效力的增加。當與林可酰胺組合時，LS的作用相反減弱。
注意到藥物與肝素的藥物不相容性。
評測
阿奇黴素喉嚨痛，鼻竇炎，衣原體，還有鼻竇炎引起對藥物敏感的細菌作用等疾病，治療大多得到很好的評價。
該藥對細菌來源感染的治療具有強大的作用，同時，沒有並發症，它可以被患者所耐受。藥物相關的副作用很少，完成治療後完全消失。
醫生也積極地談論這種藥物。在他們看來，藥物的主要優點包括：
- 免疫調節和抗炎特性的存在;
- 相對可能的微生物 - 呼吸系統內發生感染的病原體的強大影響;
- 形成高值物質內部組織展示出殺菌效果相對流感嗜血桿菌，莫拉氏菌kartaralis，幽門螺旋桿菌，淋球菌，肺炎球菌，鏈球菌化膿性，彎曲桿菌，無乳鏈球菌，細菌博爾德-Gengou和白喉棒狀桿菌;
- 有效地影響非典型微生物 - 病原體，在細胞內繁殖（在此類衣原體與支原體之間）;
- 允許用於孕婦;
- 有一種可以開給兒童使用的藥物形式。
由於阿奇黴素具有抗菌後效應，因此可以作為短期療程。同時，藥物的影響使得增加對免疫因子的影響的敏感性，甚至在對它有抗性的細菌中也是如此。
大環內酯類元素紅黴素在酸性胃環境內分解，對腸道蠕動也有很強的作用。反過來，阿奇黴素不受胃酸性環境的影響，對腸功能的反應也較弱。
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