扑热息痛

对乙酰氨基酚具有镇痛、解热作用。

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適應症 扑热息痛

它用于以下情况的治疗：

• 各种疼痛综合征（牙痛或头痛，肌痛，痛经，以及关节痛，神经痛和偏头痛）;
• 由于传染病的发展而出现的发烧状态。

如果需要快速缓解炎症和疼痛（例如，手术后），并且无法口服药物（混悬液或片剂），则可以开具静脉注射该物质的处方。

该药物用于对症治疗，以及在使用时减轻疼痛和炎症的强度。它不会影响病变的进展。

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發布表單

药物释放：

• 片剂（泡罩板或无细胞板内有 6 或 10 片）；
• 以 2.4% 糖浆（50 毫升瓶装）以及 2.4% 悬浮液（0.1 升瓶装）的形式；
• 直肠栓剂规格为 0.08、0.17 和 0.33 克（每泡罩包装 5 片；每盒 2 泡罩）。

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藥效學

对乙酰氨基酚是一种非麻醉性镇痛药。其药效和特性基于其阻断（主要在中枢神经系统内）COX-1和COX-2元件的能力。同时，该物质还影响疼痛和体温调节中枢。

该药物不具有抗炎特性（这种作用极其微不足道，可以忽略不计），因为它对 COX 的作用被发炎组织内的过氧化物酶中和。

由于该药物不会阻断Pg在外周组织内的结合，因此不会对体内水电解质代谢过程和消化道粘膜产生负面影响。

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藥代動力學

该药物的吸收率相当高，其Cmax值在5-20微克/毫升之间。扑热息痛在0.5-2小时内达到该值。活性成分能够穿透血脑屏障。

在哺乳期间，该药物会排泄到母乳中（其浓度不超过1％）。

该药物在肝脏中经历生物转化过程。代谢过程在微粒体肝酶的参与下进行，并生成有毒的中间代谢产物（包括N-乙酰-β-苯醌亚胺）。如果体内谷胱甘肽水平降低，这些成分会导致肝细胞损伤和坏死。服用10克以上对乙酰氨基酚会导致谷胱甘肽水平下降。

对乙酰氨基酚的另外两种代谢途径是与硫酸盐结合的过程（常见于新生儿，尤其是早产儿）以及与葡萄糖醛酸苷结合的过程（主要见于成人）。

结合代谢产物的药用活性较弱（包括毒性作用）。

半衰期为1-4小时（老年人可能更长）。主要通过肾脏以结合物形式排泄。仅3%的对乙酰氨基酚以原形排出。

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劑量和管理

青少年（12 岁及以上，体重超过 40 公斤）和成人的每日服用量最多为 4 克（20 片 0.2 克的药片或 8 片 0.5 克的药片）。

一次服用0.5克（必要时可服用1克）。每日最多可使用4次。疗程为5-7天。

儿童扑热息痛片可从2岁起使用。2岁以下儿童需每隔4-6小时服用0.5片，每片0.2克。6岁以上儿童可服用一整片，服用频率如上所述。

10 岁起可服用 325 毫克的药片。对于 10-12 岁的儿童，每天口服 2-3 次（最大剂量不应超过 - 对于这类患者，最大剂量为每天 1500 毫克）。

12岁及以上青少年和成人应服用1-3片，间隔4-6小时。每日服用量不得超过4克，两次服药间隔至少4小时。

使用栓剂。

栓剂通过直肠插入直肠。操作前需要清洁肠道。

儿童栓剂中药物的剂量应根据患者的年龄和体重来计算。对于3个月以上的婴儿，使用80毫克的栓剂；对于1-6岁的儿童，使用170毫克的栓剂；对于7-12岁的儿童，使用330毫克的栓剂。

每次插入一颗栓剂，两次操作之间至少间隔 4 小时；每天插入 3-4 颗栓剂（栓剂数量取决于患者的情况）。

儿童通常服用扑热息痛栓剂或糖浆。比较两种剂型的疗效时，糖浆起效更快，而栓剂则起效更持久。

由于栓剂更安全、使用更方便（与药片相比），因此建议给小孩开栓剂（例如，对于新生儿来说，栓剂被认为是这种药物的最佳剂型）。

对于儿童来说，该药物的中毒剂量为150+毫克/公斤。因此，一个体重20公斤的儿童每天服用3克该物质就可能死亡。

单次剂量选择按10-15mg/kg计算，每日2-3次（间隔4-6小时）。儿童最大剂量为每日60mg/kg。

儿童使用混悬液和糖浆的说明。

糖浆可以给3个月以上的婴儿服用，混悬液可以从出生1个月开始使用（因为它不含糖）。

不同年龄段的 1 剂糖浆份量大小：

• 3-12个月的婴儿——0.5-1茶匙；
• 1-6 岁儿童——1-2 茶匙；
• 6-14岁儿童——2-4茶匙。

给药频率为每天 1 至 4 次（儿童应至少每隔 4 小时服药一次）。

儿童混悬液的剂量与糖浆的剂量相似。3个月以下婴儿的用药方案完全由主治医生选择。

应根据儿童体重选择药物剂量。每次剂量最多为每公斤体重10-15毫克，每日剂量不超过每公斤体重60毫克。因此，一个平均体重15公斤的3岁儿童，每次剂量应为150-225毫克。

如果按照规定的剂量使用悬浮液或糖浆没有效果，则需要用具有不同活性成分的类似物代替对乙酰氨基酚。

退烧时，有时会使用扑热息痛和安乃近的组合（如果体温达到38.5°C且难以退烧）。具体剂量如下：扑热息痛按上述剂量服用（需考虑年龄和体重）；安乃近 - 0.3-0.5毫克/公斤。

这种组合不能频繁使用，因为使用安乃近会导致血液成分发生不可逆的变化。

也可以使用“特洛伊查特卡”（troychatka），其中除扑热息痛外，还添加了阿司匹林和安乃近。扑热息痛还可以与苏普拉斯汀（suprastin）和诺舒巴（no-shpa）、安乃近（analgin）和诺舒巴（no-shpa）或苏普拉斯汀（suprastin）和安乃近（analgin）一起服用。

No-shpa（也可以用罂粟碱代替）有助于打开痉挛的毛细血管，而抗组胺药（例如 tavegil 或 suprastin）可以增强解热药的效果。

如果需要该药物起到解热作用，则最多可以连续使用3天。

如果该药物用于缓解疼痛，治疗周期最多应持续5天。后续使用的可能性由主治医生决定。

重要的是要记住，该药物有助于消除疾病的症状（例如牙痛或头痛），但不能治疗其发生的原因。

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在懷孕期間使用 扑热息痛

该药物可以穿过胎盘，但目前尚未发现对胎儿发育产生负面影响。

测试确定，怀孕期间（尤其是后半期）使用扑热息痛会增加孩子患哮喘、呼吸系统疾病、喘息和过敏症状的可能性。

需要注意的是，妊娠晚期感染性疾病的毒性作用可能与单一药物的毒性作用一样危险。如果母亲体温过高，胎儿可能会出现缺氧。

在妊娠中期（具体来说，从第3个月开始到第18周左右）使用该药物，婴儿可能会出现内脏器官发育异常，这些异常通常在出生后才显现。因此，该药物仅在妊娠中期偶尔使用，并且仅作为最后的手段。

但与此同时，这种特殊药物被认为是孕妇最安全的止痛药。

孕期服用大剂量该药物可能会对肾脏和肝脏产生负面影响。如果孕妇因急性呼吸道感染 (ARVI) 或流感而发烧，应每次服用 0.5 片扑热息痛。该疗程最多持续 7 天。

哺乳期间，仅有极少量药物进入母乳。因此，即使连续最多服用3天，也不会影响母乳喂养。

哺乳期间，每日最多可服用3-4片0.5克的药片（喂奶后服用）。建议服药后至少3小时再次喂奶。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在对药物的不耐受；
• 先天性高胆红素血症；
• G6PD酶缺乏症；
• 严重的肝脏或肾脏疾病；
• 血液疾病；
• 酒精成瘾；
• 严重贫血或白细胞减少症。

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副作用 扑热息痛

服药后的不良反应通常表现为严重敏感（过敏）的症状——皮肤瘙痒、血管性水肿、荨麻疹和皮疹。

有时使用该药物会导致造血功能障碍（血小板减少症，中性粒细胞减少症，白细胞减少症或全血细胞减少症，以及粒细胞缺乏症）和消化不良症状。

长期大量使用可能会引起肝毒性。

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過量

中毒第一天表现：皮肤苍白、腹部疼痛、恶心、代谢性酸中毒、呕吐、食欲减退、糖代谢紊乱。

12-48 小时后可能会出现肝功能障碍的症状。

如果严重过量服用，会出现胰腺炎、肝功能衰竭（伴有进行性脑病）、急性肾功能衰竭（伴有肾小管坏死）、心律失常和昏迷。

在某些情况下，扑热息痛中毒会导致死亡（在非常严重中毒的情况下）。

为了治疗这种疾病，患者需要服用蛋氨酸和乙酰半胱氨酸（在 8-9 小时内），它们是谷胱甘肽结合过程的前体，同时也是 SH 类别的供体。

后续治疗取决于服用药物的时间长短和血液中的药物浓度。

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與其他藥物的相互作用

该药会降低促尿酸排泄药物的疗效。与大剂量药物合用会增强抗凝剂的作用（通过减少肝脏中促凝物质的产生）。

促进肝脏内微粒体氧化过程诱导的药物以及肝毒性药物和乙醇会增加具有药效的羟基化代谢产物的产生，因此即使极少量过量服用也会导致严重中毒。

长期使用巴比妥类药物会降低药效。乙醇会导致急性胰腺炎。抑制肝脏微粒体氧化过程的药物可降低肝毒性作用的可能性。

与其他 NSAID 长期合用可能会引发坏死性乳头炎、镇痛性肾病以及肾衰竭终末期（营养不良）阶段的发展。

长期服用大剂量扑热息痛与水杨酸盐会增加罹患肾癌或膀胱癌的风险。二氟尼柳会使血浆扑热息痛浓度升高50%，从而增加发生肝毒性的可能性。

骨髓毒性物质会增强该药物的血液毒性；解痉药会延迟其吸收；含有肠道吸附剂的胆固醇会降低其生物利用度。

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儲存條件

扑热息痛应存放于阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。糖浆剂型最高温度为18°C（不可冷冻）；栓剂最高温度为20°C。

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保質期

扑热息痛栓剂和糖浆剂型的保质期为自生产之日起24个月内。片剂的保质期为36个月。

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类似物

该药物的类似物是含有对乙酰氨基酚的物质，例如 Strimol、Paracetamol 325、含有对乙酰氨基酚 MS 的 Perfalgan、Cefekon D、Ifimol、Flutabs 和含有 Panado Daleron 的 Paracetamol Extratab，以及对乙酰氨基酚 UBF 和 Efferalgan。

具有相似作用机制但活性成分不同的药物：Antiflu、Coldrex、Antigrippin、Novalgin 和 Solpadeine 与 Caffetin 和 Fervex，此外还有 Maxikold、Teraflu、Panadol Extra 和 Femizol。

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评论

对乙酰氨基酚在治疗儿童时最常被提及，因为儿童更容易感染急性呼吸道病毒感染，而这种药物对此类疾病最有效。

家长们普遍对该药给予了积极的评价——它能快速降低体温，并减轻发烧的负面症状。同时，它对不同年龄段的人都有良好的耐受性——极少引发非甾体抗炎药（NSAID）的典型负面症状。

医生敦促我们不要忘记，药物只能缓解疾病的症状，而不能消除疾病本身，并且还提醒我们，为了获得积极的效果，选择正确的药物形式和计算必要的剂量非常重要。