佩里東

Peridon 屬於有助於刺激腸道蠕動的藥物類別。它的主要成分是多潘立酮。這種物質是一種多巴胺拮抗劑，具有止吐作用。

經證實，口服多潘立酮後，可增加十二指腸和胃竇收縮的持續時間，從而增加腸排空率。同時，多潘立酮不影響胃液分泌過程。 [1]

適應症 佩里東

它用於緩解嘔吐和噁心的跡象，持續至少 2 天。

發布表單

藥物的釋放以片劑形式實現 - 細胞板內有 10 片。盒子裡有 1 或 3 個這樣的盤子。

藥效學

藥物療效的原理與主要活性成分多潘立酮的化學和物理特性有關。它可以在小批量中克服 BBB。

使用該藥偶爾會導致錐體外系陰性症狀的出現，尤其是在成人中，但同時多潘立酮可刺激垂體分泌催乳素。 [2]

有官方信息表明，在大腦內確定的少量物質表明多潘立酮對多巴胺末端具有主要的外周作用。

該藥物的止吐活性與胃動力外周影響和與多巴胺末端相關的拮抗作用的和諧組合有關，位於後部 BBB 外的化學感受器的觸發區域內。

藥代動力學

吸收。

多潘立酮空腹口服後吸收迅速，0.5-1小時後達到血漿Cmax。口服多潘立酮的低生物利用度（約 15%）與肝臟和腸壁內第 1 次通過期間的廣泛代謝過程有關。鑑於在健康人中，飯後食用該物質的生物利用度水平會增加，胃腸道疾病患者需要在飯前 15-30 分鐘注射該藥物。

胃pH值降低會損害多潘立酮的吸收。口服藥物後的生物利用度值隨著先前使用西咪替丁或小蘇打而降低。

飯後將藥物引入內部會略微降低最大吸收; 同時，AUC指標略有上升。

分銷流程。

攝入後，沒有多潘立酮的蓄積和自身代謝的誘導。1.5 小時後的血漿 Cmax (21 ng / ml)，每天 30 mg 給藥 2 週，與第一部分的引入 (18 ng / ml) 幾乎相同。

多潘立酮的蛋白質合成率為91-93%。對動物進行的分佈測試（使用標記有放射性同位素的藥物）顯示大腦內有顯著的組織分佈和低水平的成分。動物體內的少量藥物會穿過胎盤。

交換過程。

多潘立酮通過羥基化和 N-脫烷基化廣泛而高速地參與肝內代謝過程。使用診斷抑製劑對代謝過程進行體外測試表明 CYP3A4 是參與 N-脫烷基化的 P450 血紅素蛋白的主要類型；同時，CYP3A4 與 CYP1A2 以及 CYP2E1 都是該物質芳香羥基化的參與者。

排泄。

隨糞便和尿液排泄相當於口服劑量的 66% 和 31%。原形物質少量排泄（10% 隨糞便排出，約 1% 隨尿液排出）。

志願者單次服用時的血漿半衰期為 7-9 小時；在嚴重肝功能衰竭的人中，它會延長。

劑量和管理

為了減少嘔吐和噁心的表現強度，Peridon 每天服用 3 次，每次 1 片。這部分是每天的最大允許量（30 毫克）。

在沒有醫療處方的情況下，這種藥物的治療最多可以持續 2 天。如果服用後沒有達到預期的效果，您需要諮詢醫生。一般來說，治療可以持續不超過 1 週。

• 兒童申請

禁止給 16 歲以下的人開藥。

在懷孕期間使用 佩里東

尚未研究該藥物對孕婦的影響，因此沒有關於此類使用可能產生的後果的數據。因此，在懷孕期間，僅在服用 Peridon 的好處比並發症風險更大的情況下才開處方。

如果在母乳喂養期間需要使用藥物，則在治療期間停止使用。

禁忌

禁忌症包括：

• 對構成藥物的元素嚴重不耐受；
• 與催乳素釋放相關的垂體腫瘤（催乳素瘤）;
• 腎或肝功能障礙;
• 肝臟衰竭;
• 診斷為 QT 間期延長，這是心功能不全的原因；
• 苯丙酮尿症。

它也不適用於因暈車、機械阻塞或穿孔以及胃腸道內出血而發生嘔吐的情況。

禁止與延長 QT 間期的藥物、伊曲康唑、泰利黴素、利托那韋和紅黴素、克拉黴素、氟康唑、特拉匹韋和酮康唑以及胺碘酮、沙奎那韋和泊沙康唑與伏立康唑合用。

副作用 佩里東

主要側面標誌：

• 可能變成過敏反應的過敏症；
• 催乳素指標增加；
• 頭暈、嗜睡、疲勞和緊張，以及頭痛、口渴、抽搐、錐體外系障礙和抑鬱；
• 心動過速、水腫、室性心律失常和心源性猝死；
• 腸道區域的短期痙攣、口乾、便秘、腹瀉、胃灼熱和噁心；
• 皮疹、Quincke 水腫、瘙癢和蕁麻疹；
• 腫脹、疼痛和乳腺腫大、哺乳障礙、閉經、月經週期變化和男性乳房發育症；
• 尿頻增加，排尿困難和虛弱;
• 口腔炎或結膜炎。

如果在使用藥物後出現非典型的負面跡象，您需要諮詢您的醫生，了解治療方案的可能變化。

過量

在藥物中毒的情況下，可能會出現嗜睡和定向障礙、激動、癲癇發作、意識障礙和錐體外系症狀。

沒有解藥。進行洗胃（在中毒後的前 60 分鐘內）、使用腸道吸附劑和對症處理。

為了控制錐體外系表現，可以使用抗膽鹼能藥物。

與其他藥物的相互作用

抗膽鹼能物質能夠中和多潘立酮的抗消化作用。

禁止與藥物聯合使用抗分泌藥物和抗酸劑，因為它們會降低其生物利用度的值。

多潘立酮的代謝過程主要通過CYP3A4來實現。在測試期間獲得的體外信息和信息表明，將藥物與顯著抑制這種酶的藥物一起引入可引起多潘立酮血漿水平的增加。

在志願者中聯合口服紅黴素或酮康唑的情況下，體內藥代動力學/動力學相互作用的單獨試驗證實，這些物質顯著抑制與 CYP3A4 相關的多潘立酮的系統前代謝過程。

每天 4 次口服 10 mg 多潘立酮，以及 0.2 g 酮康唑（口服，每天 2 次）導致 QTc 間期延長 9.8 ms（平均）；同時，單個標記在 1.2-17.5 毫秒的範圍內變化。多潘立酮10mg每日4次，紅黴素0.5g每日3次後，QTc間期延長9.9ms（平均值），各項指標間期為1.6～14、3ms。

在這些相互作用測試中的每一個期間，平衡藥物 Cmax 和 AUC 水平升高約三倍。相對於觀察到的 QTc 效應，增加血漿多潘立酮值的影響的哪一部分尚未確定。在此類測試中，使用多潘立酮單藥治療（每天 10 毫克的 4 倍攝入量），QTc 間期延長了 1.6 毫秒（酮康唑給藥）或 2.5 毫秒（紅黴素給藥）；同時，單獨使用酮康唑（0.2 g 每天2 次）或紅黴素（0.5 g 每天3 次）導致QTc 間期分別延長3.8 和4.9 ms。

理論上，因為藥物對胃有促動力作用，它會影響口服藥物的吸收——例如，腸溶或緩釋形式。但在使用撲熱息痛或地高辛後病情恢復正常的人中，多潘立酮的聯合給藥並沒有改變這些藥物的血值。

在 CYP3A4 元素的強效抑製劑中，禁止與 Peridon 結合使用：

• 唑類抗真菌藥 - 伊曲康唑、氟康唑 * 與酮康唑 * 和伏立康唑 *；
• 奈法唑酮;
• 大環內酯類 - 紅黴素 * 與克拉黴素 *；
• 減緩 HIV 蛋白酶作用的藥物——利托那韋、安普那韋和奈非那韋與阿扎那韋，以及茚地那韋和福沙那韋與沙奎那韋；
• amrepitant;
• Ca 拮抗劑 - 維拉帕米與地爾硫卓;
• 胺碘酮*；
• 泰利黴素*。
• * 還延長了 QTc 間隙。

該藥物可與抗精神病藥聯合使用，可增強其活性，也可與多巴胺激動劑（溴隱亭或左旋多巴）聯合使用，可抑制其負面作用（噁心、消化系統疾病和嘔吐），但不會中和其主要作用。

可能與其他藥物相互作用。

多潘立酮代謝過程的主要途徑與 CYP3A4 的作用有關。從體外測試以及在人體中獲得的信息表明，顯著抑制這種酶的藥物組合可以引起多潘立酮血漿值的增加。禁止使用含有顯著減慢 CYP3A4 作用並可能引起 QT 間期延長的物質的藥物。

有必要將多潘立酮與強烈減慢 CYP3A4 作用且不會導致 QT 間期延長的藥物（例如茚地那韋）仔細聯合。同時，必須監測患者的狀況，以注意副作用的發展。

與延長 QT 間期的藥物一起使用時也需要謹慎，並且在與 CVS 相關的陰性反應的發展中也需要仔細監測患者的狀況。在這些：

• 亞型IIA或III的抗心律失常物質；
• 某些抗精神病藥、抗生素或抗抑鬱藥；
• 某些抗真菌藥；
• 某些與胃腸道接觸有關或具有抗瘧作用的藥物；
• 一些用於腫瘤病理學的藥物；
• 某些其他藥物。

儲存條件

牙周必須保持在最高 25°C 的溫度下。

保質期

Peridon 可在藥物生產之日起 5 年內使用。

類似物

藥物類似物是藥物 Limser、Rabirid 和 Motinol 與 Brulium Lingvatabs、Motorix 和 Lancid 與 Gastropom-Apo，此外還有 Perilium、Motorinorm 與 Domidon 和 Motoricum。此外，該列表還包括 Domrid、Peridonium with Motilium、Cinnaridon with Nausilium。