Parnasan

Parnasan具有抗精神病和抗精神病的特性。

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適應症 Parnasana

它用於處理以下條件：

• 精神分裂症（伴有惡化，也用於長期和支持性治療，以防止複發）。它也適用於精神分裂症背景下發生的精神病性疾病，並伴有生產性（包括幻覺，妄想和自動症等症狀）或消極（社交活動惡化，情緒扁平化和語言貧困）表現和各種情感障礙;
• BAR（用於單藥治療或與丙戊酸或鋰藥物聯合使用） - 伴有急性或躁狂發作的躁狂發作，伴有（或不伴有）精神病症狀，伴有階段的快速變化（或沒有階段）;
• 預防雙相情感障礙患者躁狂症復發的發生（如果該藥物在躁狂期治療中有效）。

發布表單

藥物的釋放在片劑中製備，體積為2.5,5，以及7.5,10,15和20mg。泡罩包裝內 - 10片。在一個包 - 3個這樣的包。

藥效學

奧氮平是一種抗精神病藥，來自精神抑製藥，具有廣泛的藥物活性。

抗精神病作用通過阻斷中皮質和中腦邊緣系統的D2終止而發展。

在阻斷腦幹形成的腎上腺素受體後發生鎮靜作用。

通過阻斷催吐中心的觸發區域的D2終端來提供止吐效果。

藥物的低溫特性 - 阻塞下丘腦中多巴胺末端的結果。

同時，該藥物對腎上腺素能，毒蕈鹼，H1-組胺和血清素末端的某些亞類有影響。

眾所周知，奧氮平會削弱精神病的生產性（幻覺的幻覺）和消極的（懷疑和敵意，以及社會和情感性自閉症）。偶爾會導致錐體外系障礙。

藥代動力學

奧氮平的吸收率很高; 它的程度不取決於食物的使用。口服給藥的Tmax為5-8小時。在服用1-20mg範圍的劑量後，血漿藥物值根據該部分的大小線性變化。血漿指數為7-1000 ng / ml時，蛋白質合成率為93％（大部分物質與α1-酸性糖蛋白以及白蛋白結合）。藥物通過其血源性屏障，其中包括BBB。

代謝過程通過結合氧化在肝臟中發生; 然而，沒有觀察到活性代謝產物的形成，藥物的主要治療效果是由奧氮平提供的。主要的循環代謝產物是葡糖苷酸; 物質不通過BBB。CYP1A2型同工酶以及CYP2D6細胞色素P450系統參與N-去甲基和2-羥甲基奧氮平代謝產物的形成。

性別，年齡和吸煙會影響血漿內物質的清除值及其半衰期：

• 不吸煙者的類別 - 半衰期為38.6小時，清除率為18.6升/小時;
• 吸菸類別 - 半衰期 - 30.4小時，清關數字 - 27.7升/小時;
• 女性 - T1 / 2 - 36.7小時，清關水平 - 18.9升/小時;
• 男性 - 清除值 - 27.3升/小時，半衰期--32.3小時;
• 65歲以上的人 - 清關率為17.5升/小時，半衰期為51.8小時;
• 年齡小於65歲的人 - 清除率為18.2升/小時，半衰期為33.8小時。

與相應類別的患者相比，肝功能衰竭患者，非吸煙者和女性血漿內的清除值較低。

元素的排泄主要通過代謝產物形式的腎臟（60％）發生。

劑量和管理

平板電腦口服，不參考食物攝入量，用清水沖洗。

對於精神分裂症的治療 - 初始劑量的大小是每天10毫克。

對於由雙相情感障礙引起的躁狂發作，每天服用15毫克該物質（單藥治療）或10毫克（與丙戊酸或鋰藥物聯合使用時）。在相同的劑量處方和維持治療。

為了防止BAR發生躁狂發作再次發作，您必須在緩解期間每天服用10毫克。以前使用過Parnasan治療躁狂發作的人，維持治療的劑量相同。當使用藥物治療新的抑鬱，躁狂或混合發作時，有必要在需要時增加劑量，另外進行情緒障礙治療（考慮到臨床症狀）。

治療躁狂發作，精神分裂症和預防BAR復發的每日部分藥物的大小可以在每天5-20mg的範圍內（考慮到患者的臨床狀況）。只有在對患者進行適當的重複臨床檢查並且通常至少每隔24小時進行一次之後，才允許將指標部分增加到高於推薦的初始尺寸。

治療老人。

通常不建議降低初始部分（每天最多5毫克），但如果存在風險因素，則允許65歲以上的人使用。

患有腎臟或肝臟疾病的人。

需要將初始劑量減少到每天5毫克。在中度形式的肝功能受損的情況下，每天5mg的一部分成為初始。後來它可以增加，但要非常謹慎。

如果患者的第一因素超過可能影響藥物吸收的因素（老年人，女性，非吸煙者），則可能需要降低其初始部分。根據需要，劑量可以進一步增加，但非常小心。

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在懷孕期間使用 Parnasana

由於關於在懷孕期間使用該藥物的信息非常少，因此建議僅在對女性有益的情況下對胎兒造成傷害的情況下應用該藥物。在Parnasan治療期間，女性應通知醫生計劃或已經發生的懷孕。據報導，在妊娠晚期服用奧氮平的婦女所生的嬰兒出現嗜睡，震顫，昏睡狀態和血壓升高的單一報告。

測試表明藥物進入母乳。嬰兒在達到女性Css值後所接受的平均份量（mg / kg）是母體藥物劑量的1.8％。治療期間禁止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 與活性藥物成分及其他成分有關的不容忍現象;
• 乳酸低血症或缺乏乳糖酶，此外還有葡萄糖 - 半乳糖的吸收不良。

在這種情況下使用藥物時必須小心：

• 缺乏腎臟或肝臟功能;
• 前列腺增生，具有良性特徵;
• 閉角型青光眼;
• 腸梗阻，有麻痺形式;
• 癲癇發作;
• 癲癇綜合徵病史;
• 隱匿性或中性粒細胞減少症，起源不同;
• 不同性質的骨髓抑制（包括骨髓增生性病變）;
• 嗜酸性粒細胞增多症;
• 大腦或心血管疾病或其他增加降低血壓值的可能性的病症;
• 苯丙酮尿症;
• 具有在ECG讀數先天性性質增加QT間期（校正的QT-延長間隔（QT間期））或在理論上因子的存在可能導致QT間期的增加（例如，藥物的組合，延長的QT間隔的水平）;
• 低鎂血症或卡利kaliemia;
• CHF;
• 老人;
• 與具有中心暴露類型的藥物組合;
• 固定狀態。

副作用 Parnasana

使用藥物可能會導致一些副作用：

• 影響國民議會工作的障礙：經常有嗜睡的感覺。通常，出現靜坐不能，運動障礙，頭暈和伴有帕金森病的虛弱。偶爾會出現驚厥綜合徵（主要是那些歷史上有這種違規行為的人）。肌張力障礙在晚期尤其發生（包括眼球曲度），ZNS和運動障礙。單獨停止藥物攝入會導致嘔吐，多汗症，震顫，失眠，噁心和焦慮等症狀的發展;
• 心血管系統功能障礙：經常觀察到血壓水平下降（包括直立性塌陷）有時出現心動過緩（可能伴有塌陷或不伴隨）。單次QTc間期延長發生在心電圖適應症，心室纖顫或心動過速和猝死，以及血栓栓塞（包括DVT和PEH）;
• 與消化活動問題：瞬態holinoliticheskie經常發展症狀，包括口腔粘膜和便秘的乾燥，另外，在短暫的肝轉氨酶無症狀增加（AST ALT到，尤其是在治療的初始階段）。偶爾會出現肝炎（包括肝髒病變，伴有膽汁淤積，肝細胞或混合形式）。胰腺炎單獨發生;
• 代謝紊亂：經常增加體重。高甘油三酯血症經常發展或食慾增加。單獨使用指向糖尿病，這有時會出現在酮症酸中毒或昏迷的形式（和可導致死亡），並且另外，低溫和高膽固醇血症的代償失調的高血糖症;
• 造血功能障礙：嗜酸性粒細胞增多症通常是顯著的。偶爾會出現白細胞減少症。血小板減少或中性粒細胞減少症單獨發展;
• ODA結構病變：很少觀察到橫紋肌溶解症;
• 泌尿生殖系統疾病：發生單一陰莖異常勃起或排尿過程延遲;
• 表皮的症狀：偶爾會出現皮疹。有時會出現光敏感的跡象。脫髮單獨發展;
• 過敏的表現：偶爾會觀察到皮疹。團結 - 血管神經性水腫，蕁麻疹，過敏性症狀或瘙癢;
• 其他：經常出現外周浮腫或虛弱。戒斷綜合徵特別表現出來;
• 實驗室數據：經常出現高泌乳素血症，儘管臨床症狀但（那些有男性乳房發育，並增加乳房的大小之間溢乳）似乎只是偶爾。在許多患者中，催乳素水平獨立穩定，不停止治療。很少觀察到ALT的AST活性無症狀短暫增加。有時CPK活動會增加。增加單獨使用膽紅素值或鹼性磷酸酶，以及增加糖的血漿水平（以高於200毫克/分升，這是糖尿病的可能存在的一個因素，或者以160-200毫克/分升，這被認為是高血糖的可能的症狀發展的值的電平）患者的基線葡萄糖值小於140 mg / dl。也出現了增加甘油三酸酯（20毫克/分升至基線值）或膽固醇（0.4毫克/分升）和嗜酸性粒細胞的無症狀的發展的情況下。

在患有癡呆症的老年人中，在測試期間記錄了更高的死亡和腦血管疾病（TIA或中風）發生率。這組患者經常跌倒和步態障礙是非常常見的。還經常報告肺炎，紅斑，尿失禁，嗜睡，發燒和幻視。

在患有藥物引起的精神病的人（由於使用多巴胺激動劑），在顫抖癱瘓的背景下，經常記錄幻覺和帕金森病表現的惡化。

在雙相躁狂症患者中聯合使用丙戊酸藥物的情況下，有關於中性粒細胞減少症發生率的信息（4.1％）。與鋰或丙戊酸的組合導致口腔粘膜乾燥，震顫，體重增加和食慾增加的頻率增加（超過10％）。此外，還注意到言語障礙（1-10％）。

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過量

中毒的跡象：通常有一種侵略或興奮的感覺，心動過速，構音障礙，意識水平的惡化（從昏睡的感覺開始並達到昏迷狀態）和各種錐體外系疾病。偶爾會出現抽搐，SNS，譫妄，誤吸，昏迷，血壓值降低或升高，抑制呼吸功和心律失常。心肺功能衰竭單獨發展。

在急性致命中毒的情況下，Parnasan的最小部分的大小為0.45g。中毒後患者存活的最大劑量為1.5g。

藥物沒有解毒劑。禁止誘發嘔吐。需要進行胃灌溉，使用活性炭（將藥物的生物利用度降低60％）和實施對症程序，同時監測重要係統的工作（包括維持呼吸活動，治療直立性塌陷和增加血壓降低）。

禁止使用具有β-腎上腺素能力的多巴胺，腎上腺素和其他擬交感神經藥，因為後者可以增強血壓值的降低。要確定是否存在心律失常，您需要跟踪CAS的工作情況。受害者必須繼續受到醫療監督，直至完全康復。

與其他藥物的相互作用

由於奧氮平使用同工酶CYP1A2，誘導或延緩細胞色素P450同工酶的酶活性的物質，以及表現出關於CYP1A2功能可以改變藥物的藥代動力學的特定效應而代謝。

誘導CYP1A2活性的藥物。

當與卡馬西平合用時，吸煙者的藥物清除值可能會增加，導致血漿奧氮平水平降低。需要進行臨床控制，因為在某些情況下可能需要增加Parnasan的劑量。

意味著減緩CYP1A2的活性。

氟伏沙明是元素CYP1A2的特異性抑製劑，並且顯著降低奧氮平的清除水平。在非吸煙女性中，使用氟伏沙明後藥物的Cmax值平均增加54％，而吸煙男性則增加77％。同時，這些患者組中藥物AUC值的平均增加率分別為52％和108％。

使用氟伏沙明或CYP1A2同工酶活性的另一種抑製劑（例如，環丙沙星），用Parnasan治療的人需要以減少的部分開始。當加入降低同工酶CYP1A2活性的物質的處理時，可能需要減少奧氮平的劑量。

其他互動。

口服使用後，活性炭可使奧氮平的吸收減少50-60％，可在服藥前後至少2小時服用。

氟西汀動作減慢CYP1A2同工酶（1 60mg的單一部分或類似的多劑量超過8天） - 在C max水平增加16％，並在同一16％降低的奧氮平的間隙。這些變化沒有臨床價值，因此，沒有必要調整藥物的劑量。

該藥物能夠降低多巴胺激動劑（直接或間接型）的有效性。

在體外試驗中的活性藥物物質不抑制細胞色素P450的主要同功酶（1A2和2D6的那些之間，和2C9至2C19和3A4）。在體內研究已經記錄由所述有源元件的代謝的抑制：茶鹼（CYP1A2），三環（CYP2D6）和華法林（CYP2C9），地西泮（組件CYP3A4和2C19）。

有必要非常謹慎地將藥物與其他具有中心影響的藥物結合起來。雖然單劑量的酒精飲料（45毫克/ 70千克）沒有藥代動力學作用，但如果您在飲酒的同時飲酒，可能會注意到對中樞神經系統的鎮靜作用增強。

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儲存條件

Parnasan必須被關在一個禁止幼兒進入的地方。溫度在25°C以內。

保質期

Parnasan可在治療劑釋放後36個月內使用。

申請兒童

禁止在小兒科（18歲以下）中使用Parnasan，因為沒有關於該藥物的安全性和治療功效的數據。

類似物

該藥物的類似物是Egolanza，Olanzapine和Zalasta。