Naklofen
最近審查:23.04.2024
Naklofen是一種衍生自α-甲基苯甲酸的NSAID類藥物。其特性包括止痛藥,消炎藥和解熱藥。
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藥效學
該藥物的活性成分是雙氯芬酸鈉。它影響到體如下: - 非選擇性地抑制COX-1酶,以及COX-2,使得存在一個擾動過程二十碳四烯酸代謝,並減少血栓素的合成方法,以及PG和前列環素。滑液,尿液和胃粘膜內各種PG的濃度降低。
最大的有效性體現在消除疼痛,這是炎症過程的結果。在風濕病的治療中,雙氯芬酸的鎮痛和抗炎特性可以減少早晨疼痛,腫脹和關節明顯僵硬的強度 - 這增加了關節的功能能力。活性物質還有助於減少手術後期間的炎症和疼痛,並且還有助於減輕傷害。
像其他NSAIDs一樣,雙氯芬酸具有抗血小板特性。在治療劑量中,它幾乎不影響血流的過程。在長期治療的情況下,活性成分的功效不會受到損害。
藥代動力學
活性物質被完全迅速吸收。攝入後血漿濃度的峰值達到0.5-1小時。該指標線性依賴於施用於身體的劑量。
在重複使用藥物的情況下,活性物質的藥代動力學沒有變化。如果你保持藥物間的必要間隔,它不會在體內累積。生物利用度指數為50%,血漿蛋白結合率超過99%(主要部分 - 含白蛋白)。該物質通過滑液內部,並且其中的峰值濃度比血漿內達到2-4小時。雙氯芬酸從血漿中去除的時間也會縮短。
作為肝臟首次通過的結果,約50%的活性成分經歷了由於一次或多次羥基化過程而發展的代謝過程,以及與葡萄醣醛酸的綴合。代謝過程的參與者也是酶系統P450CYP2C9。分解產物的藥理活性低於藥物的活性成分。
系統C1讀數為260毫升/分鐘,分配體積為550毫升/千克。該物質的血漿半衰期為2小時。大約70%的使用劑量是通過腎臟以藥理活性衰變產物的形式消除的,甚至少於1%的物質排泄不變。殘留物與膽汁一起以衰變產物的形式排泄。
在懷孕期間使用 Naklofen
只有在可能的益處超過對胎兒產生不良後果的風險時,才允許在懷孕期間使用該藥物。但在第三個三個月,無論如何Naklofen是禁止的。
禁忌
副作用 Naklofen
服用藥物會導致這種不良反應的發展:
- 嘔吐,噁心,疼痛,脘腹痛,消化不良症狀綜合徵,腹瀉,腹脹 - 經常:消化系統的器官。此外,還厭食,並增加轉氨酶。在罕見的情況 - 在胃腸道出血開發(有腹瀉或嘔血,黑便)。此外它可以開發在腸道疾病如胃炎,潰瘍性工藝(有/無穿孔或出血)的肝臟的並且此外黃疸肝炎和紊亂。孤 - 粘膜乾燥(口),舌炎和口腔炎,再說食管損傷diafragmopodobnye腸狹窄,胰腺炎,便秘和暴發性肝炎與(出血性腸炎,潰瘍性結腸炎或加重局限性腸炎的非特異性形式);
- 國民議會的機關:往往是頭暈或頭痛。偶爾 - 一種嗜睡的感覺。敏感性個體疾病(例如感覺異常)發展,癲癇發作,震顫,記憶力問題,焦慮情緒發展。此外,腦血管疾病,無菌性腦膜炎,抑鬱感,失眠的發展,迷失方向和出現噩夢。還有興奮或煩躁和精神失常的感覺;
- 感官:眩暈經常發展。肉眼觀察到的視力障礙(複視或起霧),味覺或聽覺,耳朵中有噪音;
- 泌尿系統器官:一個單一的可以開發血尿,腎功能衰竭,腎小管間質性腎炎,除了蛋白尿和腎病綜合徵,壞死性乳頭炎和腫脹的急性形式;
- 造血系統的器官:有單獨的血小板或白細胞減少症,貧血的再生障礙性或溶血性形式,嗜酸性粒細胞增多,此外還有粒細胞缺乏症;
- 過敏:過敏反應和過敏反應(其中血壓明顯下降,以及休克狀態)。單 - 水腫Quincke的發展(也在臉上)。藥物甲基對羥基苯甲酸酯中含有的物質以及對羥基苯甲酸丙酯引起過敏反應;
- 心血管系統的器官:心動過速分別發展,心臟節律問題,胸腔內疼痛,收縮期,血壓水平升高。此外,心力衰竭的發展以及血管炎或心肌梗塞;
- 呼吸器官:極少數情況下,出現咳嗽或支氣管哮喘(也是呼吸困難); 單發喉頭水腫或肺炎;
- 皮膚:大多數皮膚上出現皮疹。在極少數情況下,可能會發生蕁麻疹。觀察到單次違規,如大皰性皮疹,以及濕疹(包括多形性)。另外 - 惡性滲出性多形紅斑,中毒性表皮壞死松解症,皮膚瘙癢,剝脫性皮炎,脫髮,畏光,以及減少性紫癜(可能在過敏性的形式)。
過量
表現過量PM:增加的副作用 - 噁心,嘔吐,腹痛,腹瀉,胃腸道出血,頭暈頭痛,抽搐和噪音在耳邊響起。另外,興奮性高,肺部過度通氣的發展伴隨著驚厥準備的增加。在劑量顯著過量的情況下 - 發生肝毒性作用和急性腎衰竭。
為消除違規行為,有必要沖洗胃部並喝活性炭,並除開展對症治療外。血液透析和強制性利尿過程的有效性非常小,因為過量與蛋白質的顯著結合以及強烈的新陳代謝有關。
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與其他藥物的相互作用
該藥增加了甲氨蝶呤和地高辛等藥物以及環孢素和鋰藥物的血藥濃度。減弱利尿劑的有效性。與保鉀利尿劑聯合使用,高鉀血症的風險增加。與抗凝劑,抗凝集劑以及纖維蛋白溶解藥物(阿替普酶和尿激酶鏈激酶)聯合使用時,出血風險(胃腸道)增加。
減輕安眠藥和抗高血壓藥物的影響。與GCS和其他非甾體類抗炎藥聯合應用會增加發生不良反應(胃腸道內出血)的風險,並且還會增加甲氨蝶呤的毒性和環孢素的腎毒性。
阿司匹林削弱雙氯芬酸的血藥濃度。當與撲熱息痛合用時,Naclofen活性成分的腎毒性發生的風險增加。
與抗糖尿病藥物聯合使用,可能會發生低血糖或高血糖。在將納洛芬與這些藥物合併的情況下,您需要仔細監測血液中葡萄糖的水平。
由於聯合使用頭孢替坦,頭孢拉多,頭孢拉定,頭孢哌酮和丙戊酸,低凝血酶原血症的頻率增加。
雙氯芬酸對腎臟內PG合成過程的影響隨著環孢素和金製劑的增加而增加,因此其腎毒性增加。
反向血清素捕獲的選擇性抑製劑增加了胃腸道出血的風險。
在與聖約翰草的組合以及秋水仙鹼,乙醇和促腎上腺皮質激素等物質的情況下,胃腸道出血的風險增加。
促進光敏性發展的藥物可增強雙氯芬酸對紫外線輻射的敏感作用。
腎小管分泌阻滯劑增加血漿雙氯芬酸濃度,從而增加其毒性。
包括在喹諾酮類抗菌劑中會增加癲癇發作的風險。
儲存條件
您需要將藥物保持在藥物標準條件下,在兒童無法接觸的地方。溫度範圍最高為30°C
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保質期
Naklofen允許從藥物製造之日起使用3年。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Naklofen",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。