纳氯芬

Naklofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，是 α-甲基苯甲酸的衍生物。其特性包括缓解疼痛、抗炎和解热。

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適應症 纳氯芬

其中迹象包括：

• 肌肉骨骼系统的退行性病变或炎症过程。这些疾病包括慢性幼年型关节炎、类风湿性关节炎和银屑病型关节炎，以及别希捷雷夫病、反应性关节炎和痛风性关节炎。此外，还包括软组织风湿病、脊柱骨关节病以及周围关节（可能伴有轻微症状），以及滑囊炎、腱鞘炎、骨骼肌炎症、肩周炎和滑膜炎；
• 轻度或中度肌痛、神经痛以及腰坐骨神经痛。也可用于治疗以炎症为背景的创伤后疼痛、牙痛、头痛以及术后疼痛。此外，还可用于治疗偏头痛、痛经、附件炎、直肠炎、胆绞痛或肾绞痛；
• 作为感染性和炎症性耳鼻喉疾病综合治疗的一部分，其中感觉剧烈疼痛（例如中耳炎，咽炎和扁桃体炎）;
• 发烧。

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發布表單

以缓释胶囊形式提供。胶囊容量为75毫克。每泡罩包装10粒胶囊，每包含2条泡罩。

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藥效學

该药物的活性成分是双氯芬酸钠。它对人体的作用如下：非选择性地抑制COX-1和COX-2酶的活性，从而破坏二十碳四烯酸的代谢过程，并降低血栓素以及前列腺素和前列环素的合成过程。滑液、尿液和胃粘膜中各种前列腺素的浓度降低。

它对缓解炎症引起的疼痛最为有效。在治疗风湿病时，双氯芬酸的镇痛和抗炎特性有助于减轻疼痛、肿胀和清晨关节明显的僵硬感，从而增强关节功能。这种活性成分还有助于减轻术后以及受伤时的炎症和疼痛。

与其他非甾体抗炎药一样，双氯芬酸具有抗血小板特性。在治疗剂量下，它几乎不会影响血流过程。即使长期治疗，其活性成分的疗效也不会减弱。

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藥代動力學

活性物质吸收迅速、完全。用药后0.5-1小时达血浆峰浓度。该指标与体内给药剂量呈线性关系。

重复使用该药物不会改变活性物质的药代动力学。如果遵守两次服药之间的间隔时间，药物不会在体内蓄积。生物利用度指数为50%，与血浆蛋白结合率超过99%（主要与白蛋白结合）。该物质进入滑液，并在滑液中达到峰浓度的时间比在血浆中晚2-4小时。双氯芬酸从血浆中消除的时间也会缩短。

约50%的活性成分在肝脏中首次通过后会经历代谢过程，该过程由单次/多次羟基化反应以及与葡萄糖醛酸结合而产生。P450CYP2C9酶系统也参与了代谢过程。其衰变产物的药理活性低于药物的活性成分。

全身氯离子流速为260 ml/min，分布容积为550 ml/kg。该物质的血浆半衰期为2小时。约70%的给药剂量以药理学上无活性的衰变产物形式经肾脏消除，甚至不到1%的药物以原形排出。其余药物以衰变产物形式经胆汁排出。

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劑量和管理

药物应口服，吞服胶囊，无需咀嚼，并用水送服。服药时间应在餐后或餐后立即进行（最好在早晨）。剂量根据病情严重程度酌情确定。成人通常每日1-2次，每次1粒胶囊。每日服用量不得超过150毫克。

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在懷孕期間使用 纳氯芬

只有在可能的益处大于对胎儿产生负面影响的风险的情况下，才允许在怀孕期间使用该药物。但在妊娠晚期，任何情况下都禁止使用Naklofen。

禁忌

禁忌症包括：

• 个体对双氯芬酸的不耐受；
• 支气管哮喘、鼻息肉伴鼻旁窦（复发性）的组合（部分或全部形式），以及对阿司匹林和其他 NSAID 的超敏反应（也在病史中）;
• 冠状动脉搭桥术后；
• 十二指肠或胃粘膜有溃疡、糜烂，胃肠道有活动性出血；
• 肠道炎症加重（如非特异性溃疡性结肠炎，以及局限性肠炎）；
• 脑血管或其他形式的出血，以及止血障碍;
• 严重肝功能衰竭或活动性肝病；
• 严重肾功能衰竭（肌酐Cl低于30ml/分钟），确诊为高钾血症，以及肾脏疾病处于进展期；
• 失代偿性心力衰竭；
• 抑制骨髓造血过程；
• 18岁以下的儿童。

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副作用 纳氯芬

服用该药物可能会导致以下副作用：

• 消化系统器官：常见症状：恶心呕吐、上腹部疼痛、腹痛综合征、消化不良症状、腹泻、腹胀。此外，还会出现厌食和转氨酶活性升高。极少数情况下，胃肠道会出现出血（腹泻或呕血，以及黑便）。此外，还会出现胃炎、胃肠道溃疡（伴/不伴穿孔或出血）以及伴有肝炎和肝功能障碍的黄疸。罕见症状：黏膜干燥（也见于口腔）、舌炎和口腔炎，以及食管损伤、膈肌样肠狭窄（非特异性出血性结肠炎、加重性溃疡性结肠炎或局限性肠炎）、胰腺炎、便秘和暴发性肝炎；
• 神经系统：常有头晕或头痛。罕见情况下，出现嗜睡感。偶尔出现敏感性障碍（例如感觉异常），并伴有抽搐、震颤、记忆力下降和焦虑。此外，还可能出现脑血管疾病、无菌性脑膜炎、抑郁、失眠、定向障碍和噩梦。此外，还可能出现兴奋或烦躁，以及精神障碍；
• 感觉器官：常出现眩晕。偶尔出现视觉障碍（复视或视物模糊）、味觉或听觉障碍，并可能出现耳鸣。
• 泌尿系统器官：偶可出现血尿、急性肾衰竭、小管间质性肾炎，还可出现蛋白尿、肾病综合征、坏死性乳头炎、水肿等。
• 造血系统器官：在个别病例中观察到血小板或白细胞减少症、再生障碍性贫血或溶血性贫血、嗜酸性粒细胞增多症以及粒细胞缺乏症；
• 过敏：类过敏反应和过敏性休克反应（包括血压明显下降，以及休克状态）。个别病例——出现血管性水肿（也见于面部）。过敏反应由药物中的以下成分引起：对羟基苯甲酸甲酯，以及对羟基苯甲酸丙酯；
• 心血管系统：偶尔会出现心动过速、心律失常、胸痛、期外收缩、血压升高等症状。此外，还可能出现心力衰竭、血管炎或心肌梗死；
• 呼吸器官：在极少数情况下，出现咳嗽或支气管哮喘（也出现呼吸困难）；个别病例 - 出现喉头水肿或肺炎；
• 皮肤：主要表现为皮疹。罕见情况下，可能出现荨麻疹。个别病例可见大疱性皮疹和湿疹（包括多形性湿疹）。此外，还可见恶性渗出性红斑、中毒性表皮坏死松解症、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、脱发、畏光和紫癜（可能为过敏性紫癜）。

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過量

药物过量表现：副作用加剧——恶心呕吐、腹痛、腹泻、胃肠道出血，以及头晕头痛、抽搐和耳鸣。此外，还会出现高度兴奋性，肺部过度换气，抽搐倾向增强。如果剂量显著过量，还会出现肝毒性作用和急性肾衰竭。

为了消除这些疾病，需要洗胃并饮用活性炭，此外还要进行对症治疗。血液透析和强制利尿程序的有效性非常低，因为过量服用时会发生显着的蛋白质结合，并且还会观察到剧烈的代谢。

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與其他藥物的相互作用

该药物会增加甲氨蝶呤、地高辛以及环孢素和锂类药物的血浆浓度。它会削弱利尿剂的有效性。与保钾利尿剂合用时，会增加高钾血症的风险。与抗凝剂、抗血小板剂和纤溶药物（阿替普酶、链激酶和尿激酶）合用时，会增加出血（胃肠道）的风险。

降低安眠药和抗高血压药物的疗效。与GCS和其他非甾体抗炎药合用时，会增加其副作用（胃肠道出血）的风险，以及甲氨蝶呤的毒性和环孢素的肾毒性。

阿司匹林会降低双氯芬酸的血药浓度。与对乙酰氨基酚合用时，会增加双氯芬酸活性成分的肾毒性风险。

与抗糖尿病药物合用时，可能出现低血糖或高血糖。纳洛芬与这些药物合用时，必须密切监测血糖水平。

由于与头孢替坦、头孢孟多、普卡霉素以及头孢哌酮、丙戊酸合用，可增加低凝血酶原血症的发生率。

双氯芬酸与环孢菌素和金制剂结合时，对肾脏中 PG 合成过程的影响会增加，因此其肾毒性会增加。

选择性血清素再摄取抑制剂会增加胃肠道出血的风险。

如果与基于圣约翰草的药物以及秋水仙碱、乙醇和促皮质素等物质结合使用，则会增加胃肠道出血的风险。

引起光敏性的药物会增强双氯芬酸对紫外线的敏感作用。

肾小管分泌阻滞剂会增加双氯芬酸的血浆浓度，从而增加其毒性。

喹诺酮类抗菌剂会增加癫痫发作的风险。

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儲存條件

药品应按药品标准保存，并置于儿童无法触及的地方。温度最高不超过30°C。

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保質期

Naklofen 自药品生产之日起可使用 3 年。

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