阿那曲唑

阿那曲唑（Anastrozole）是一種屬於芳香酶抑制劑類的藥物。它用於腫瘤學，特別是用於治療停經後婦女的乳癌。

乳癌可能對雌激素敏感，雌激素是一種會刺激癌細胞生長的女性性荷爾蒙。阿那曲唑透過阻斷芳香酶的作用發揮作用，芳香酶將未接觸過該激素的組織（例如脂肪組織）中的雄激素（男性性激素）轉化為雌激素。這會降低女性體內的雌激素水平，從而減緩雌激素敏感癌細胞的生長和擴散。

阿那曲唑通常以片劑形式每天服用一次。用途和劑量由醫生根據患者的具體情況和乳癌的性質決定。

值得注意的是，阿那曲唑可能會引起副作用，包括肌肉疼痛、疲勞、頭痛、高血壓、皮膚發紅等。患者應與醫生討論任何副作用，並確保在治療期間定期進行醫療監測。

適應症 阿那曲唑

1. 荷爾蒙敏感性乳癌：阿那曲唑用作停經後婦女荷爾蒙依賴性乳癌綜合治療的一部分。
2. 預防復發：手術切除乳房腫瘤（乳房切除術）後，某些患者可能會使用阿那曲唑來降低癌症復發的風險。
3. 預防高風險女性罹患乳癌：在某些情況下，可能會建議高風險女性使用阿那曲唑，以降低乳癌的可能性。

發布表單

包衣錠：阿那曲唑最常見的是 1 mg 口服錠劑。這是乳癌抗荷爾蒙治療中日常給藥的標準劑量。

藥效學

1. 芳香酶抑制：阿那曲唑的主要作用是抑制芳香酶，該酶負責將雄激素（例如睪固酮）轉化為雌激素。這會導致血液中雌激素水平降低。
2. 降低雌激素水平：透過抑制芳香酶，阿那曲唑降低體內循環雌激素水平。這在雌激素水平升高可能導致某些疾病或併發症（例如乳癌或雌激素依賴性腫瘤）的情況下特別有用。
3. 在腫瘤學的用途：阿那曲唑廣泛用於治療停經後婦女的乳癌，特別是腫瘤雌激素受體陽性的患者。
4. 婦科用途：阿那曲唑有時用於治療與高雌激素血症或高雌激素水平相關的某些婦科疾病。
5. 運動用途：阿那曲唑有時用於運動醫學，以降低男性的雌激素水平，特別是在使用合成代謝類固醇時，這可能導致體內雌激素水平升高。
6. 副作用：雖然阿那曲唑通常耐受性良好，但它可能會引起副作用，如頭痛、高血壓、肌肉疼痛、關節痛、骨痛和骨骼健康狀況不佳（尤其是停經後女性）。

藥代動力學

1. 吸收：阿那曲唑口服後從胃腸道吸收迅速且完全。通常每天以片劑形式服用。
2. 分佈：阿那曲唑對血漿蛋白有高親和力（約40%），特別是對白蛋白。它可以很好地滲透到身體組織中，包括乳腺腫瘤。
3. 代謝：阿那曲唑在肝臟代謝形成活性代謝物，包括羥基阿那曲唑和三唑拉那曲唑。主要代謝途徑是芳香環的羥基化。
4. 排泄：阿那曲唑及其代謝物的排泄主要機轉是腎臟排泄，主要以代謝物的形式。約10%的劑量以原形經由尿液排出。
5. 半衰期：阿那曲唑在血漿中的半衰期約為 50 小時。這意味著給藥後約50小時，在體內的濃度降低一半。

劑量和管理

使用方法

阿那曲唑是口服的，無論食物攝取量如何。建議每天在同一時間服用片劑，以維持血液中活性物質的穩定濃度。

• 應整片吞服，並飲用足夠的水。
• 不建議咀嚼或壓碎藥片。

劑量

阿那曲唑的標準劑量是每天一次 1 毫克。以下給出了不同臨床情況的劑量建議：

早期乳癌

• 每日一次，每次 1 毫克。
• 通常療程持續5年，但根據醫師的判斷和個人風險因素，最長可延長10年。

播散性乳癌

• 每日一次，每次 1 毫克。
• 只要出現積極的臨床反應或直到疾病進展的跡象，治療就會持續下去。

乳癌預防

• 在某些情況下，可能會開立阿那曲唑來預防乳癌高風險女性。
• 每天服用 1 毫克，服用時間由醫師決定。

特別說明

• 腎功能不全：通常不需要調整劑量。
• 肝功能不全：服用阿那曲唑時應謹慎，特別是在嚴重肝功能不全的情況下。
• 藥物過量：藥物過量的情況很少見，但如果出現症狀，則需要症狀治療。

在懷孕期間使用 阿那曲唑

它僅適用於停經後婦女，如果在懷孕期間使用可能會導致懷孕危險。

以下是懷孕期間使用阿那曲唑的一些潛在風險：

1. 出生缺陷：懷孕期間使用阿那曲唑可能會增加胎兒出生缺陷的風險。
2. 胎兒延遲：阿那曲唑可能會對胎兒發育產生不利影響並導致胎兒延遲。
3. 流產：在懷孕的前三個月使用阿那曲唑可能會增加流產的風險。
4. 產婦併發症的風險：阿那曲唑也會對母親在懷孕期間的健康產生負面影響，導致許多併發症。

禁忌

1. 過敏：已知對阿那曲唑或該藥物的任何成分過敏的人應避免使用。
2. 懷孕：孕婦禁用阿那曲唑，因為它可能導致胎兒先天性異常。在接受阿那曲唑治療期間的女性有必要使用有效的避孕方法。
3. 哺乳：在哺乳期間也不建議使用阿那曲唑，因為尚未研究其對嬰兒的影響。
4. 兒童年齡：阿那曲唑在兒童的安全性和有效性尚未確定，因此不建議兒童使用。
5. 注意事項：患者在操作機械和參與需要集中註意力的活動時應謹慎，因為阿那曲唑可能會導致嗜睡或疲勞。
6. 骨骼和骨骼疾病：患有骨質疏鬆症或其他骨骼疾病的患者應謹慎使用阿那曲唑，因為它可能會惡化骨骼健康。
7. 心臟和血管疾病：阿那曲唑也可能增加心血管併發症的風險，因此患有心臟和血管疾病的患者應謹慎使用。

副作用 阿那曲唑

1. 肌肉和關節疼痛：這是阿那曲唑最常見的副作用之一。患者可能會感到肌肉和關節疼痛和不適。
2. 頭痛：有些患者在使用阿那曲唑時可能會出現頭痛。
3. 高血壓：有些患者可能會出現高血壓。
4. 高膽固醇血症：血液膽固醇水平升高可能是阿那曲唑的副作用。
5. 骨質疏鬆症：長期使用阿那曲唑可能會增加骨質疏鬆和骨折的風險。
6. 快速疲勞：有些患者在阿那曲唑治療期間可能會感到疲倦和虛弱。
7. 男性女乳症：男性可能會出現乳房腫大。
8. 心血管疾病的風險增加：一些患者，尤其是有易感性的患者，可能會出現心臟和血管問題。
9. 心理情緒障礙：包括憂鬱、焦慮、睡眠障礙和其他精神症狀。
10. 陰道出血：某些患者可能會出現。

過量

關於阿那曲唑過量的資訊有限，因為由於該藥物的毒性低，文獻中通常不會描述嚴重過量的病例。

與其他藥物的相互作用

1. 影響細胞色素P450的藥物：阿那曲唑在肝臟中在細胞色素P450系統的酵素（主要是CYP3A4和CYP2D6）的參與下代謝。因此，誘導或抑制這些酵素的藥物可能會改變阿那曲唑的血液濃度。例如，CYP3A4抑制劑（例如酮康唑、伊曲康唑）可能會增加阿那曲唑的濃度，而誘導劑（例如利福平、苯妥英）可能會降低阿那曲唑的濃度。
2. 高雌激素藥物：含有雌激素的藥物（例如荷爾蒙治療或避孕藥）可能會降低阿那曲唑的療效，因為它們與其作用機制衝突。
3. 低雌激素藥物：可引起雌激素低下的藥物（例如促性腺激素釋放激素激動劑或子宮內膜異位症藥物）可能會增加阿那曲唑的作用。
4. 影響造血的藥物：某些藥物，例如細胞抑制劑或用於治療癌症的藥物，與阿那曲唑一起使用時可能會增加貧血的風險。
5. 影響骨組織的藥物：影響骨吸收或骨形成的藥物（例如雙磷酸鹽或雷洛昔芬）可能會提高阿那曲唑預防因給藥引起的骨質疏鬆症的效果。