阿米卡星

阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素，用於治療各種類型的細菌感染，特別是由革蘭氏陰性菌引起的感染。阿米卡星對多種病原體有效，包括對其他抗生素抗藥性的多種微生物。

阿米卡星與細菌核醣體的 30S 亞基結合，從而破壞蛋白質合成，導致細菌死亡。這種作用機制使阿米卡星能夠有效對抗許多需氧革蘭氏陰性菌和一些革蘭氏陽性菌引起的感染。

適應症 阿米卡星

1. 呼吸道感染：肺炎，包括革蘭氏陰性菌感染，如綠膿桿菌、肺炎克雷伯菌等細菌引起的感染。
2. 皮膚軟組織感染：包括燒傷、化膿性感染及革蘭氏陰性菌引起的其他皮膚感染。
3. 泌尿道感染：包括急性、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、綠膿桿菌等細菌引起的感染。
4. 骨骼和關節感染：骨髓炎、感染性關節炎和其他革蘭氏陰性肌肉骨骼感染。
5. 腹部感染：由革蘭氏陰性菌引起的腹膜炎和其他腹部感染。
6. 膿毒性休克：革蘭氏陰性菌引起的膿毒症的重症監護。

發布表單

1.注射液

阿米卡星最常以注射溶液形式提供，用於肌肉內 (IM) 或靜脈內 (IV) 給藥。這種形式起效快，使其成為治療嚴重感染的首選。

• 濃度：
  • 100毫克/2毫升
  • 250毫克/2毫升
  • 500毫克/2毫升

2. 注射液製備用粉末

阿米卡星也可以冷凍乾燥粉末形式提供，使用前必須稀釋。這種形式可以在稀釋後長期儲存和精確劑量。

• 該粉末通常以不同阿米卡星含量的小瓶形式提供，例如：
  • 500毫克
  • 1000 毫克。

藥效學

1. 作用機制：阿米卡星透過與細菌核醣體（30S 亞基）結合而發揮作用，幹擾細菌細胞中的蛋白質合成。這種機制導致蛋白質合成破壞，最終導致細菌細胞死亡。

2. 廣譜活性：阿米卡星對許多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌具有廣譜活性，包括病原體，例如：

革蘭氏陽性菌：

1. 金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌株）。
2. 表皮葡萄球菌。
3. 肺炎鏈球菌。
4. 化膿性鏈球菌（A 型鏈球菌）。
5. 無乳鏈球菌（B 型鏈球菌）。
6. 草綠色鏈球菌群。

革蘭氏陰性菌：

3. 大腸桿菌。
4. 肺炎克雷伯菌。
5. 產酸克雷伯菌。
6. 產氣腸桿菌。
7. 陰溝腸桿菌。
8. 普羅透斯很棒。
9. 普通變形桿菌。
10. 沙雷氏菌枯萎。
11. 銅綠假單胞菌。
12. 不動桿菌屬
13. 檸檬酸桿菌屬
14. 摩根氏菌。
15. 普羅維登西亞屬

3. 交叉抗藥性和重複感染：值得注意的是，某些細菌可能會對阿米卡星產生抗藥性，特別是在使用不當或頻繁使用的情況下。這可能導致重複感染或與其他抗生素的交叉抗藥性。

藥代動力學

1. 吸收：阿米卡星口服後一般不從胃腸道吸收，通常經由靜脈注射或肌肉注射給藥。
2. 分佈：它能很好地滲透到各種組織和體液中，包括血漿、肺、腎、皮膚、骨、軟組織和腦脊髓液（CSF）。分佈量通常很大。
3. 蛋白質結合：阿米卡星與血漿蛋白質的結合程度微不足道（約 10-20%）。
4. 代謝：阿米卡星在體內幾乎不代謝。
5. 排泄：大多數阿米卡星經由腎絲球濾過由腎臟排泄。其腎絲球濾過取決於腎功能，腎功能受損的患者可能會降低。
6. 排泄半衰期：阿米卡星從體內的消除半衰期取決於腎小球濾過率，在腎功能正常的成年人通常約2-3小時。

劑量和管理

使用方法

阿米卡星通常透過肌肉注射 (IM) 或靜脈注射 (IV) 給藥。靜脈內給藥可以是連續輸注或推注。

1. 肌肉注射（v/m）：

   • 快速注射到深層肌肉（例如臀肌），以最大限度地減少組織刺激並提高吸收。

2. 靜脈給藥（IV）：

   • 推注給藥：阿米卡星可在 2-3 分鐘內緩慢推注給藥。
   • 輸注：輸注溶液是將阿米卡星稀釋在100-200mL相容溶劑（例如0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液）中製備，並在30-60分鐘內給藥。

劑量

阿米卡星的劑量取決於感染的嚴重程度、腎功能和患者體重。以下是一般建議：

1. 成人及1個月以上兒童：

   • 常用劑量：每天15mg/kg體重，每8-12小時分為2-3次等劑量。
   • 嚴重感染：劑量可增加至每8小時500毫克，每天不超過1.5公克。

2. 新生兒（包括早產兒）：

   • 出生後前 7 天（如果分娩與母親末次月經之間的間隔<40 週）：每 12 小時 10 mg/kg。
   • 出生第一週後：每 12 小時 7.5 毫克/公斤。

在懷孕期間使用 阿米卡星

懷孕期間使用阿米卡星（氨基糖苷類抗生素）應嚴格遵循醫學指徵並在醫生的監督下進行。當對母親的益處大於對胎兒的潛在風險時，醫生可能會開立阿米卡星。

重要的是要考慮氨基糖苷類抗生素（例如阿米卡星）可以穿過胎盤並影響發育中的胎兒。動物研究表明，氨基糖苷類藥物可引起先天性異常以及對胎兒發育的其他不良影響。然而，在人類患者中，有關懷孕期間阿米卡星安全性的數據有限。

如果需要阿米卡星來治療孕婦感染，醫生應仔細評估潛在的益處和風險。如果在懷孕期間服用阿米卡星，建議仔細監測胎兒並監測可能的副作用。

禁忌

1. 過敏：已知對氨基糖苷類抗生素（包括阿米卡星）過敏的人應謹慎使用該藥物或完全避免使用該藥物。
2. 腎功能損害：腎功能損害的患者可能會出現阿米卡星在體內累積，進而導致毒性作用。應根據腎功能損害的程度調整劑量。
3. 神經肌肉疾病：使用阿米卡星對於重症肌無力（一種神經肌肉傳遞障礙）患者可能是危險的，因為它可能會增強神經肌肉阻斷劑的作用。
4. 懷孕和哺乳期：有關懷孕期間使用阿米卡星的資訊有限。因此，在此期間使用阿米卡星只能在嚴格的適應症和醫療監督下進行。關於在哺乳期間使用阿米卡星的可能性，也需要諮詢醫生。
5. 聽神經炎：當使用氨基糖苷類藥物（包括阿米卡星）時，可能會發生聽神經炎，導致聽力障礙。這對於聽力障礙患者尤其重要。
6. 重症肌無力：在以神經肌肉傳遞受損為特徵的重症肌無力中，使用阿米卡星可能會增強神經肌肉阻斷劑的作用並使疾病症狀惡化。

副作用 阿米卡星

1. 腎損傷：阿米卡星可能引起腎毒性，特別是對有腎衰竭傾向的患者。這可能表現為腎功能惡化、蛋白尿症候群或尿中帶血。
2. 聽力損傷：阿米卡星最嚴重的副作用之一是聽力損傷，包括聽力喪失或耳鳴。這通常是暫時的，但在極少數情況下可能是永久性的。
3. 平衡和協調障礙：有些患者可能會因阿米卡星而出現頭暈或平衡障礙。
4. 過敏反應：包括蕁麻疹、搔癢、皮疹、嘴唇或臉部腫脹、血管性水腫和過敏反應。如果出現過敏反應跡象，請立即就醫。
5. 其他副作用：也可能出現噁心、嘔吐

過量

1. 腎功能障礙：阿米卡星過量服用可能對腎臟產生毒性作用，可能表現為腎功能惡化、水腫和電解質平衡失調。
2. 聽力併發症：阿米卡星可能對前庭器官和聽覺神經產生毒性作用，可能導致聽力喪失或頭暈。
3. 神經毒性：有些患者可能會出現神經毒性症狀，如肌肉無力、麻痺、顫抖或四肢疼痛。
4. 貧血和其他出血：可能會出現貧血、血小板減少和白血球減少等造血併發症。
5. 過量服用的常見症狀：這可能包括噁心、嘔吐、頭痛、癲癇發作和全身無力。

與其他藥物的相互作用

1. 其他氨基糖苷類抗生素：阿米卡星與其他氨基糖苷類抗生素聯合使用可能會增加其對腎臟和聽力的毒性作用。
2. 腎毒性藥物：阿米卡星與其他腎毒性藥物（如兩性黴素 B 或環孢素）一起使用可能會增加腎衰竭的風險。
3. 神經毒性藥物：阿米卡星與具有神經毒性作用的藥物（例如鉍、長春新鹼或麻醉劑）合併使用可能會增加神經毒性作用。
4. 肌肉鬆弛劑：阿米卡星可能會增強肌肉鬆弛劑（如泮庫溴銨或維庫溴銨）的肌肉鬆弛作用。
5. 影響腎功能的藥物：阿米卡星與影響腎功能的藥物（例如利尿劑）一起使用可能會增加腎衰竭的風險。
6. 增加血鉀水平的藥物：阿米卡星與增加血鉀水平的藥物（例如螺內酯或血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI））聯合使用可能會導致高血鉀。