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阿米卡星

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最近審查:07.06.2024
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Amikacin是一种用于治疗各种细菌感染的氨基糖苷抗生素,尤其是由革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。 amikacin对广泛的病原体有效,包括多种对其他抗生素抗性的微生物。

Amikacin与细菌核糖体的30S亚基结合,从而破坏蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。这种作用机制使amikacin有效地抵抗许多有氧革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性细菌引起的感染。

適應症 阿米卡星

  1. 呼吸道感染:肺炎,包括革兰氏阴性感染,例如由铜绿假单胞菌,克雷伯氏菌肺炎和其他细菌引起的肺炎感染。
  2. 皮肤和软组织感染:包括持续细菌引起的灼伤,化脓性感染和其他皮肤感染。
  3. 尿路感染:包括急性和慢性肾盂肾炎,膀胱炎以及由铜绿假单胞菌和其他细菌引起的感染。
  4. 骨骼和关节感染:骨髓炎,感染性关节炎和其他革兰氏阴性肌肉骨骼感染。
  5. 腹部感染:由革兰氏阴性细菌引起的腹膜炎和其他腹部感染。
  6. 败血性休克:革兰氏阴性细菌引起的败血症的重症监护。

發布表單

1。注射溶液

Amikacin最常作为注射溶液可用,用于肌肉内(IM)或静脉内(IV)给药。这种形式是快速的表演,使其成为治疗严重感染的首选选择。

  • 浓度:
    • 100 mg/2 ml
    • 250 mg/2 ml
    • 500 mg/2 ml

2。粉末以制备注射溶液

Amikacin也可以作为冻干粉末可用,在使用前必须稀释。这种形式可以在稀释时长期存储和精确的给药。

  • 该粉末通常可在具有不同amikacin含量的小瓶中获得:例如:
    • 500 mg
    • 1000 mg。

藥效學

  1. 作用机理:amikacin通过与细菌核糖体(30S亚基)结合起作用,该核糖体(30S亚基)会干扰细菌细胞中的蛋白质合成。这种机制导致蛋白质合成并最终导致细菌细胞的死亡。

  2. 广泛的活性:amikacin对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的活性,包括:

    等病原体

革兰氏阳性细菌:

  1. 金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感性菌株)。
  2. 表皮葡萄球菌。
  3. 肺炎链球菌。
  4. 链球菌为链球菌(A组链球菌)。
  5. 链球菌(B组链球菌)。
  6. 链球菌Viridans组。

革兰氏阴性细菌:

  1. 大肠杆菌
  2. 肺炎克雷伯氏菌。
  3. Klebsiella oxytoca。
  4. 肠杆菌燃气。
  5. 肠球菌。
  6. Proteus mirabilis。
  7. Proteus vulgaris。
  8. Serratia Marcescens。
  9. 铜绿假单胞菌。
  10. Acinetobacter spp。
  11. 柠檬酸属
  12. Morganella Morganii。
  13. Providencia spp。
  1. 交叉抗性和超级感染:重要的是要注意,对amikacin的耐药性可能在某些细菌中发展,尤其是在不当或频繁使用的情况下。这可能会导致超级感染或与其他抗生素进行抗性。

藥代動力學

  1. 吸收:氨基氨基蛋白通常在口服后不从胃肠道吸收,通常通过静脉注射或肌肉注射给药。
  2. 分布:它可以很好地渗透到各种组织和体液中,包括血浆,肺,肾脏,皮肤,骨,软组织和脑脊液(CSF)。分布量通常很大。
  3. 蛋白结合:amikacin在微不足道的程度上与血浆蛋白结合(约10-20%)。
  4. 代谢:amikacin实际上未在体内代谢。
  5. 排泄:大多数氨基氨基蛋白被肾小球过滤排泄。其肾小球过滤取决于肾功能,肾功能受损的患者可能会降低。
  6. 排泄物寿命:从体内消除amikacin的半衰期取决于肾小球过滤的速率,通常在肾功能正常的成年人中约为2-3小时。

劑量和管理

应用程序的方法

Amikacin通常是肌肉内(IM)或静脉内(IV)给药。静脉给药可以是连续输注或推注。

  1. 肌内注射(v/m):

    • 迅速注入深肌(例如臀肌),以最大程度地减少组织刺激并改善吸收。
  2. 静脉内给药(IV):

    • 推注:amikacin可以在2-3分钟内作为缓慢的推注。
    • 输注:输注溶液是通过在100-200 mL兼容溶剂中稀释amikacin(例如0.9%氯化钠溶液或5%右旋糖溶液)并在30-60分钟内给药。

剂量

Amikacin的剂量取决于感染,肾功能和患者体重的严重程度。以下是一般建议:

  1. 成人和1个月以上的儿童:

    • 通常的剂量:每天15 mg/kg体重,每8-12小时分为2-3个相等的剂量。
    • 严重的感染:剂量每8小时可能增加到500毫克,每天不超过1.5 g。
  2. 新生儿(包括早产婴儿):

    • 生命的前7天(如果分娩与母亲的最后一个月经期之间的间隔; 40周):每12小时10 mg/kg。
    • 生命的第一周之后:每12小时7.5 mg/kg。

在懷孕期間使用 阿米卡星

怀孕期间使用amikacin(氨基糖苷抗生素)应基于严格的医疗指示,并在医生的监督下。当对母亲的好处大于胎儿的潜在风险时,医生可能会开amikacin。

重要的是要考虑到氨基糖苷抗生素(如amikacin)可以通过胎盘并影响发育中的胎儿。动物研究表明,氨基糖苷会对胎儿发育引起先天异常和其他不利影响。但是,在人类患者中,关于怀孕期间氨基甲霉素安全的数据受到限制。

如果需要amikacin治疗孕妇的感染,医生应仔细评估潜在的好处和风险。如果在怀孕期间处方amikacin,建议仔细监测和监测可能的副作用。

禁忌

  1. 超敏反应:包括氨基糖苷抗生素的已知超敏反应的人,包括amikacin,应谨慎使用该药物或完全避免使用该药物。
  2. 肾功能障碍:肾功能受损的患者可能会在体内积聚amikacin,这可能导致毒性作用。应根据肾脏损害程度调整剂量。
  3. 神经肌肉疾病:使用amikacin可能对肌无力的肌无力(神经肌肉传播的疾病)可能是危险的,因为它可能会增强神经肌肉阻滞剂。
  4. 怀孕和哺乳:关于怀孕期间使用amikacin的信息有限。因此,在此期间,应在严格的迹象和医疗监督下进行amikacin的使用。还必须就母乳喂养期间使用amikacin的可能性咨询医生。
  5. 大气神经炎:使用氨基糖苷(包括氨基氨基霉素)时,可能会出现声学神经炎,从而导致听力障碍。这在听力障碍的患者中尤其重要。
  6. 肌无力重症:在肌无力的重症疗法中,特征是神经肌肉传播受损,使用amikacin可能会增强神经肌肉阻滞剂并恶化疾病症状。

副作用 阿米卡星

  1. 肾脏损害:amikacin可能会引起肾脏毒性,尤其是在患有肾衰竭的患者中。这可能通过肾功能恶化,蛋白质尿综合征或尿液中的血液表现出来。
  2. 听力障碍:amikacin最严重的副作用之一是听力损害,包括听力损失或耳鸣。这通常是暂时的,但在极少数情况下可能是永久的。
  3. 平衡与协调障碍:某些患者可能由于amikacin而感到头晕或平衡疾病。
  4. 过敏反应:包括荨麻疹,瘙痒,皮疹,嘴唇或脸部肿胀,血管性水肿和过敏反应。如果有过敏反应的迹象,请立即进行医疗护理。
  5. 其他副作用:恶心,呕吐也可能发生

過量

  1. 肾功能障碍:amikacin过量可能会对肾脏产生毒性作用,这可能表现为肾功能,水肿和电解质平衡疾病的恶化。
  2. 听力并发症:amikacin可能会对前庭设备和听觉神经引起毒性作用,这可能导致听力损失或头晕。
  3. 神经毒性:某些患者可能会出现神经毒性的症状,例如肌肉无力,减轻,颤抖或疼痛。
  4. 贫血和其他出血:可能发生造血的并发症,例如贫血,血小板减少症和白细胞减少。
  5. 过量的常见症状:这可能包括恶心,呕吐,头痛,癫痫发作和一般弱点。

與其他藥物的相互作用

  1. 其他氨基糖苷抗生素:amikacin与其他氨基糖苷抗生素的联合使用可能会增加其对肾脏和听力的毒性作用。
  2. 肾毒性药物:使用amikacin与其他肾毒性药物(如两性霉素B或环孢菌素)可能会增加肾衰竭的风险。
  3. 神经毒性药物:联合使用amikacin与具有神经毒性作用的药物,例如二抗毒性,长春新碱或麻醉药,可能会增加神经毒性作用。
  4. 肌瘤:amikacin可能会增加肌肉肌的肌瘤作用,例如胰腺或壁vecuronium。
  5. 影响肾功能的药物:使用amikacin与影响肾功能的药物(例如利尿剂)可能会增加肾衰竭的风险。
  6. 增加血钾水平的药物:氨基氨基蛋白的联合使用与增加血液钾水平的药物,例如螺内酯或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIS),可能会导致高肿瘤。

注意!

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