阿米卡星

阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素，用于治疗各种细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。阿米卡星可有效对抗多种病原体，包括许多对其他抗生素耐药的微生物。

阿米卡星与细菌核糖体的30S亚基结合，从而破坏蛋白质合成，导致细菌死亡。这种作用机制使阿米卡星能够有效对抗多种需氧革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌引起的感染。

適應症 阿米卡星

1. 呼吸道感染：肺炎，包括由铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和其他细菌引起的革兰氏阴性感染。
2. 皮肤及软组织感染：包括烧伤、化脓性感染及其他革兰氏阴性菌引起的皮肤感染。
3. 泌尿道感染：包括急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎以及铜绿假单胞菌等细菌引起的感染。
4. 骨和关节感染：骨髓炎、感染性关节炎和其他革兰氏阴性肌肉骨骼感染。
5. 腹部感染：革兰氏阴性菌引起的腹膜炎及其他腹部感染。
6. 感染性休克：对革兰氏阴性细菌引起的败血症的重症监护。

發布表單

1. 注射液

阿米卡星通常以注射液的形式存在，可用于肌肉注射 (IM) 或静脉注射 (IV)。这种剂型起效迅速，是治疗严重感染的首选药物。

• 浓度：
  • 100毫克/2毫升
  • 250毫克/2毫升
  • 500毫克/2毫升

2. 注射用粉末溶液

阿米卡星也可能以冻干粉的形式提供，使用前必须稀释。这种形式可以长期储存，稀释后剂量精确。

• 该粉末通常装在具有不同阿米卡星含量的小瓶中，例如：
  • 500毫克
  • 1000毫克。

藥效學

1. 作用机制：阿米卡星通过与细菌核糖体（30S亚基）结合，干扰细菌细胞的蛋白质合成而发挥作用。该机制导致蛋白质合成中断，最终导致细菌细胞死亡。

2. 广谱活性：阿米卡星对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性，包括以下病原体：

革兰氏阳性菌：

1. 金黄色葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感的菌株）。
2. 表皮葡萄球菌。
3. 肺炎链球菌。
4. 化脓性链球菌（A 组链球菌）。
5. 无乳链球菌（B 组链球菌）。
6. 草绿色链球菌组。

革兰氏阴性细菌：

3. 大肠杆菌。
4. 肺炎克雷伯菌。
5. 产酸克雷伯菌。
6. 产气肠杆菌。
7. 阴沟肠杆菌。
8. 奇异变形杆菌。
9. 普通变形杆菌。
10. 粘质沙雷氏菌。
11. 铜绿假单胞菌。
12. 不动杆菌属
13. 柠檬酸杆菌属
14. 摩根氏菌。
15. 普罗维登西亚属

3. 交叉耐药性和二重感染：值得注意的是，某些细菌可能会对阿米卡星产生耐药性，尤其是在不当或频繁使用的情况下。这可能导致二重感染或与其他抗生素产生交叉耐药性。

藥代動力學

1. 吸收：阿米卡星口服后一般不从胃肠道吸收，通常通过静脉或肌肉注射给药。
2. 分布：本品能有效渗透至多种组织和体液，包括血浆、肺、肾、皮肤、骨骼、软组织和脑脊液（CSF）。分布容积通常较大。
3. 蛋白质结合：阿米卡星与血浆蛋白的结合程度很小（约 10-20%）。
4. 代谢：阿米卡星在体内几乎不代谢。
5. 排泄：大部分阿米卡星经肾小球滤过排泄。其肾小球滤过率依赖于肾功能，肾功能受损患者其肾小球滤过率可能降低。
6. 排泄半衰期：阿米卡星在体内的消除半衰期取决于肾小球滤过率，在肾功能正常的成年人中通常约为2-3小时。

劑量和管理

申请方法

阿米卡星通常通过肌肉注射（IM）或静脉注射（IV）给药。静脉注射可以是持续输注，也可以是快速推注。

1. 肌肉注射（v/m）：

   • 快速注射到深层肌肉（例如臀肌），以最大限度地减少组织刺激并提高吸收率。

2. 静脉给药（IV）：

   • 推注给药：阿米卡星可通过 2-3 分钟的缓慢推注方式给药。
   • 输注：将阿米卡星稀释于100-200 mL相容溶剂（例如0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）中，配制输注溶液，并在30-60分钟内输注。

剂量

阿米卡星的剂量取决于感染的严重程度、肾功能和患者体重。以下是一般建议：

1. 成人及1个月以上儿童：

   • 通常剂量：每天15毫克/公斤体重，每8-12小时分为2-3次等剂量服用。
   • 严重感染：剂量可增加至每8小时500毫克，每天不超过1.5克。

2. 新生儿（包括早产儿）：

   • 出生后前 7 天（如果分娩与母亲最后一次月经的间隔 <40 周）：每 12 小时 10 mg/kg。
   • 出生后第一周：每12小时7.5mg/kg。

在懷孕期間使用 阿米卡星

妊娠期间使用阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）应严格遵循医学指征，并在医生监督下使用。当阿米卡星对孕妇的益处大于对胎儿的潜在风险时，医生可能会开具阿米卡星处方。

需要注意的是，氨基糖苷类抗生素（例如阿米卡星）可能会穿过胎盘并影响发育中的胎儿。动物研究表明，氨基糖苷类抗生素可能导致先天性畸形及其他对胎儿发育的不良影响。然而，关于阿米卡星在人类患者妊娠期间的安全性数据有限。

如果孕妇需要使用阿米卡星治疗感染，医生应仔细评估其潜在的益处和风险。如果在怀孕期间开具阿米卡星处方，建议仔细监测胎儿并监测可能出现的副作用。

禁忌

1. 过敏症：已知对氨基糖苷类抗生素（包括阿米卡星）过敏的人应谨慎使用该药物或完全避免使用该药物。
2. 肾功能损害：肾功能损害患者可能会出现阿米卡星在体内蓄积，从而导致毒性作用。应根据肾功能损害程度调整剂量。
3. 神经肌肉疾病：对于重症肌无力（一种神经肌肉传递障碍）患者来说，使用阿米卡星可能是危险的，因为它可能会增强神经肌肉阻滞剂的效果。
4. 妊娠期和哺乳期：关于妊娠期使用阿米卡星的信息有限。因此，妊娠期使用阿米卡星应仅在严格遵医嘱并在医生指导下进行。此外，还需咨询医生，了解哺乳期使用阿米卡星的可能性。
5. 听神经炎：使用氨基糖苷类药物（包括阿米卡星）时，可能引发听神经炎，导致听力受损。这对于听力受损患者尤其重要。
6. 重症肌无力：重症肌无力的特征是神经肌肉传递受损，使用阿米卡星可能会增强神经肌肉阻滞剂的作用，使疾病症状恶化。

副作用 阿米卡星

1. 肾损害：阿米卡星可能引起肾毒性，尤其对于易患肾衰竭的患者。这可能表现为肾功能恶化、蛋白尿综合征或血尿。
2. 听力损伤：阿米卡星最严重的副作用之一是听力损伤，包括听力丧失或耳鸣。这通常是暂时的，但在极少数情况下可能是永久性的。
3. 平衡和协调障碍：一些患者可能会因阿米卡星而出现头晕或平衡障碍。
4. 过敏反应：包括荨麻疹、瘙痒、皮疹、嘴唇或面部肿胀、血管性水肿和过敏反应。如出现过敏反应症状，请立即就医。
5. 其他副作用：也可能出现恶心、呕吐

過量

1. 肾功能障碍：阿米卡星过量服用可能对肾脏产生毒性作用，表现为肾功能恶化、水肿、电解质平衡紊乱。
2. 听力并发症：阿米卡星可能会对前庭器官和听觉神经产生毒性作用，从而导致听力损失或头晕。
3. 神经毒性：一些患者可能会出现神经毒性症状，如肌肉无力、轻瘫、颤抖或四肢疼痛。
4. 贫血及其他出血：可能出现贫血、血小板减少、白细胞减少等造血并发症。
5. 过量服用的常见症状：包括恶心、呕吐、头痛、癫痫和全身无力。

與其他藥物的相互作用

1. 其他氨基糖苷类抗生素：阿米卡星与其他氨基糖苷类抗生素联合使用可能会增加其对肾脏和听力的毒性作用。
2. 肾毒性药物：阿米卡星与其他肾毒性药物（如两性霉素 B 或环孢菌素）一起使用可能会增加肾衰竭的风险。
3. 神经毒性药物：阿米卡星与具有神经毒性作用的药物（如铋、长春新碱或麻醉剂）联合使用可能会增加神经毒性作用。
4. 肌肉松弛剂：阿米卡星可能会增强肌肉松弛剂（如泮库溴铵或维库溴铵）的肌肉松弛作用。
5. 影响肾功能的药物：阿米卡星与影响肾功能的药物（如利尿剂）一起使用可能会增加肾衰竭的风险。
6. 增加血钾水平的药物：阿米卡星与增加血钾水平的药物（例如螺内酯或血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI））联合使用可能会导致高钾血症。