Masaleet
最近審查:23.04.2024
Candecor是影響PA系統活性的一組藥物的一部分。它是血管緊張素2的拮抗劑。
適應症 Kandekora
它被用來消除這種疾病:
- 血壓值升高;
- CHF和左心室收縮活動(左心室射血分數≤40%) - 與ACE抑製劑聯合使用,或在患者敏感性增加的情況下替代使用。
藥效學
血管緊張素2是RAAS複合物的主要激素,具有血管活性作用。他是增加血壓和其他影響SSS功能的病理學的重要參與者。此外,它在各種肢體和肥大損傷的發病機制中也很重要。其主要生理特性包括:血管收縮作用,醛固酮刺激,穩定水鹽穩態和刺激細胞生長活動(通過1型AT1末端傳遞的細胞)。
Candecor是一種前體藥物,經消化道吸收後,迅速轉化為活性元素坎地沙坦(在乙醚水解過程中)。該藥物是血管緊張素2和AT1末端的選擇性拮抗劑,具有很強的合成能力和從最終解離緩慢。對結局沒有親和力。該藥不會減慢ACP的活性,ACP會將血管緊張素1轉化為血管緊張素2,並破壞緩激肽的完整性。
該藥物不合成,不會阻斷其他荷爾蒙結局或離子通道,這是穩定CCC功能的重要參與者。由於血管緊張素2的結尾拮抗作用(AT1)開發取決於批量大小值增加血漿腎素和血管緊張素圖1和2,以及降低了血漿醛固酮水平。
隨著AD值升高的降低,藥物(考慮到劑量的大小)具有延長的抗高血壓作用。藥物的低血壓性質取決於總外周阻力,但不取決於心率的反射增加。沒有出現在引入初始劑量時顯著降低血壓的症狀或在治療結束後出現逆轉效應的症狀。
在服用單劑量藥物後,低血壓效應在120分鐘內發展。對於永久性治療,通常在使用任何劑量時都會降低血壓; 這種效果通常在4週內實現,並保持長時間的治療。與劑量增加相關的平均附加效應從16到32毫克,每天使用一次 - 並不重要。鑑於個體差異性,個體患者可能表現出超過平均效應。
每天使用Kandekor可以在24小時內平穩有效地降低血壓。在這種情況下,在給藥間隔內藥物的峰值和剩餘暴露量之間只有很小的差異。
Cilexetil candesartan增強腎臟內的血液循環而不影響它們,或增加過濾分數降低期間的腎小球濾過率以及腎臟中的血管阻力。
在伴有高血壓並伴有2型糖尿病的患者中,除微量白蛋白尿外,用藥物進行降壓治療可減少尿白蛋白的排泄。目前,沒有關於該藥對糖尿病腎病進展的影響的信息。具有上述病症的個體在使用8-16mg的一部分治療12週後沒有出現並發症(對脂質特徵和血糖值的負面影響)。
心臟的不足。
人用CHF和心臟左心室的收縮受損活性(左心室射血分數成分為≤40%)的藥物減少船隻的總電阻和毛細血管楔肺動脈內的壓力。此外,Candecor增加血漿中腎素的功能活性和血管緊張素2指數,同時降低醛固酮值。
藥代動力學
口服後,活性成分轉化為坎地沙坦的組分。口服後絕對生物利用度指標為14%。在這種情況下,血清藥物內的平均峰值在3-4小時後達到。血清中坎地沙坦的水平線性增加 - 隨著治療劑量間隔部分的增加。血清中的AUC值在食物影響下不會改變。
坎地沙坦與血漿蛋白結合率高(超過99%)。同時,該藥的表觀分佈容量為0.1 l / kg。
不變物質的排泄主要通過尿液和膽汁進行。只有很小一部分藥物通過肝臟內代謝(CYP2C9)排泄。藥物的半衰期約為9小時。體內沒有藥物的積累。
血液內藥物的總清除率約為0.37毫升/分鐘/千克,腎臟清除率約為0.19毫升/分鐘/千克。藥物通過腎臟排出,通過過濾腎小球和腎小管的活性分泌。
未改變的藥物部分和非活性代謝產物分別在尿液中分別排泄(分別為26%和7%)以及糞便(分別為56%和10%)。
在老年人(65歲)中,與年輕患者相比,峰值和AUC水平增加約50%和80%。但與此同時,兩組患者的血壓和藥物使用後副作用的發生率仍然相同。
在患有腎衰竭點亮或中度峰值電平指示器和AUC經過反复部分被增加了大約50%和70%,儘管在此情況下的半壽期保持不變。
在上述病理嚴重階段的人群中,這些比例變化了大約50%和110%。這些患者的藥物終末半衰期加倍。
進行血液透析過程的個體的藥代動力學特性對應於嚴重形式的腎衰竭患者的特徵。在輕度到中度程度患者中,該物質的平均AUC水平增加約23%。
劑量和管理
Candecor每天服用一次,不需要將藥物與飲食結合起來。
降低血壓升高值。
推薦的初始劑量以及標準維持劑量為8 mg,每天服用一次。該部分可以加倍 - 高達16毫克/天。如果在第一個月的治療結束後沒有結果,服用16毫克/天,則允許將劑量增加到最大允許的32毫克/天。如果使用此劑量後未能達到預期效果,建議考慮替代治療方法。
選擇治療方案時考慮到患者的反應 - 血壓指標的變化。通常在治療開始後的第一個月發生降壓作用。
如果治療後沒有結果(血壓值不降至最佳水平),有必要改變治療方案 - 試用聯合系統(坎地沙坦和氫氯噻嗪)。
老年人不需要改變部分藥物的大小。
對於血管內容量耗盡的患者,應給予4 mg的初始劑量。
腎臟工作有問題的人(包括接受血液透析治療的患者)應該使用4mg的初始劑量藥物。應根據患者身體的反應來選擇部分的大小。在患有嚴重或終末形式的腎衰(CC值<15毫升/分鐘)的人中,幾乎不使用該藥。
在輕度或中度階段患有肝衰竭的人需要使用初始劑量為2mg的藥物(每天單次劑量)。考慮到患者的反應,選擇部分。沒有關於在嚴重階段使用Candecor治療肝功能衰竭的數據。
CHF治療方案。
推薦的初始劑量的標準大小是4毫克,每天一次攝入。將劑量增加到32毫克計劃的每日劑量或增加到最大劑量的兩倍,間隔至少2週。
允許使用藥物聯合治療心力衰竭(以及利尿劑,ACF,β受體阻滯劑和洋地黃藥物)或使用這些藥物的複合物。
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在懷孕期間使用 Kandekora
禁止任命Candecor給孕婦。
禁忌
主要禁忌症:
- 對藥物的活性成分和輔助成分過敏;
- 女性母乳喂養;
- 膽汁淤積或嚴重程度的肝功能衰竭。
副作用 Kandekora
使用藥物來降低高血壓常常導致這樣的副作用:
- 呼吸道感染;
- 眩暈或頭痛;
- C-ALT(C-GPT),尿素,肌酸酐或鉀水平升高以及鈉值降低;
- 當與其他降低RAAS活性的藥物聯合使用時,血紅蛋白略有下降。
在消除心力衰竭期間,這種失調經常發生:
- 尿素或肌酸酐增加,以及高鉀血症的發展;
- 血壓大幅下降;
- 腎衰竭。
在上市後研究階段,我們分別注意到:
- 嗜中性或白細胞減少症,以及粒細胞缺乏症;
- 低鈉血症或高鉀血症;
- 頭暈頭暈,噁心;
- 肝酶作用的活性增加和肝臟或肝炎工作中的紊亂;
- 皮疹,血管性水腫,瘙癢和蕁麻疹;
- 關節痛,背部疼痛和肌痛;
- 腎虛(這也包括易患其的人中的功能性腎病)。
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過量
中毒跡象:頭暈和血壓明顯下降。
為了消除這種疾病,有必要採取對症措施,並監測重要器官的生命。有必要將受害者放在背上,舉起雙腿。如果這種作用不夠,則需要通過引入特殊的輸液系統(如等滲鹽水溶液)來增加血漿量。如果使用上述程序後沒有結果,則應使用擬交感神經藥。藥物不通過血液透析程序排出。
與其他藥物的相互作用
有一個與華法林,地高辛和氫氯噻嗪,硝苯地平,此外,格列本脲,依那普利和口服避孕藥(例如,乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)無顯著藥物 - 藥物相互作用。
坎地沙坦僅通過肝內代謝輕微排出(CYP2C9)。無論是否使用抗高血壓藥物或其他適應症,使用其他降低血壓的藥物都可以增加藥物的降血壓作用。
在使用中影響組合RAAS的活性與其它藥物的經驗一個替代鹽,保鉀利尿藥,鉀補充劑,和其它藥物能夠增加鉀指標(如肝素)的含鉀,可得出結論,該血清與這樣的內部的鉀值該組合可能會增加。
鋰與ACEI的組合導致血清中鋰值的可固化增加以及其毒性效應的增加。使用血管緊張素2終止時可以注意到這種效應,因此在組合時需要仔細監測血清內鋰的數值。
血管緊張素拮抗劑2神經末梢與NSAIDs的(例如,選擇劑,緩凝COX-2的活性)和阿司匹林(> 3克/天的應用程序),並且除了非選擇性NSAID的組合可能會引起藥物的降低的抗高血壓性能。當用血管緊張素2結尾的NSAIDs相結合,可提高腎功能的電位衰減(例如,腎功能不全的急性期的懷疑),並且除了在血液血清指標這種增加的鉀(特別是在患者具有腎功能不全慢性)。因此,合併這些藥物應慎重,尤其對於老年患者。患者應喝足夠的流體體積和跟踪開始補充治療,並定期在未來這樣做後腎臟。
儲存條件
Candecore被要求保存在一個封閉的地方,以防小孩接觸。溫度水平不高於30°C
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保質期
Candecor可以在藥物釋放後使用2年。
申請兒童
由於沒有關於18歲以下人員的藥物安全性和有效性的信息,因此禁止將其分配給該組。
類似物
藥物類似物藥物Angiakard,Angiakand,Ordiss,坎地沙坦,此外Giposart坎地沙坦,坎地沙坦,NW,Ksartenom和坎tsileksetilom。
評測
Candecore通常會收到使用此藥物的患者的積極反饋。人們指出,這種藥物有助於使血壓值正常化,使其降至最佳水平。
但同時有單獨的評論,表明存在某些副作用 - 例如,胸骨的嚴重程度和嚴重疼痛。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Masaleet",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
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